Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название	Противомикробная активность	Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли	Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.	Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин	Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.	Бензилпенициллин-КМП (-G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5)	Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.	Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин	Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.	V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин	Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.	Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин	Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.	Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин	Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.	Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин	В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина.	Секуропен
Пиперациллин	Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.	Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат	За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам		Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат	Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.	Гиментин
Пиперациллин/тазобактам		Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
• Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также:О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг - первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине .

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму , проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа большинство его выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Эти препараты получают непосредственно из плесени . На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации . Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Таблетки

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Они кажутся безобидными для организма ввиду того, что единственным противопоказанием является реакция гиперчувствительности, но неправильное лечение или самолечение может спровоцировать резистентность возбудителя к антибиотику, и придется подбирать другое лечение, более опасное и менее эффективное.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

• Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
• Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
• Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
• Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>

Мнение врачей по этому вопросу читайте

Своим появлением антибиотики обязаны шотландскому ученому Александру Флемингу. Точнее, его неряшливости. В сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию из длительной поездки. В забытой на столе чашке Петри за это время вырос участок с плесенью, а вокруг него образовалось кольцо из погибших микробов. Именно этот феномен заметил и стал исследовать микробиолог.

Плесень в пробирке содержала вещество, которое Флеминг назвал пенициллином. Однако прошло аж 13 лет, прежде чем пенициллин был получен в чистом виде, а его действие впервые опробовано на человеке. Массовое производство нового лекарств началось в 1943 году, на заводе где раньше варили виски.

На сегодняшний день существует около нескольких тысяч натуральных и синтетических веществ, обладающих противомикробным эффектом. Однако, наиболее популярными из них по-прежнему являются препараты пенициллинового ряда.

Любой патогенный микроорганизм, попадая в кровь или ткани, начинает делиться и расти. Эффективность пенициллинов основана на их способности нарушать процессы образования клеточных стенок бактерий.

Антибиотики пенициллиновой группы блокируют особые ферменты, которые отвечают за синтез защитного, пептидогликанного слоя в оболочке бактерии. Именно благодаря этому слою они остаются нечувствительными к агрессивным воздействиям окружающей среды.

Итогом нарушенного синтеза становится неспособность оболочки противостоять разнице между внешним давлением и давлением внутри самой клетки, из-за чего микроорганизм набухает и просто разрывается.

Пенициллины относятся к антибиотикам обладающим бактериостатическим действием, то есть они влияют только на активные микроорганизмы, находящиеся в стадии деления и образования новых клеточных оболочек.

По химической классификации антибиотики пенициллинового ряда относятся к β-лактамным антибиотикам. В своей структуре они содержат особое бета-лактамное кольцо, которое и определяет их основное действие. На сегодняшний день список таких препаратов довольно велик.

Первый, природный пенициллин несмотря на всю его эффективность имел один существенный недостаток. Он не обладал устойчивостью к ферменту пенициллиназе, который вырабатывали практически все микроорганизмы. Поэтому ученые создали полусинтетические и синтетические аналоги. Сегодня антибиотики группы пенициллина включают в себя три основных вида.

Как и много лет назад их получают с помощью плесневых грибов Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum. Основными представителями этой группы сегодня является Бензилпенициллина натриевая или калиевая соль, а также их аналоги Бициллины -1, 3 и 5, которые представляют собой новокаиновую солью пенициллина. Эти препараты неустойчивы к агрессивной среде желудка и поэтому применяются только в виде инъекций.

Бензилпенициллины отличаются быстрым наступлением терапевтического эффекта, который развивается буквально через 10–15 минут. Однако его продолжительность совсем невелика, всего 4 часа. Большей устойчивостью, благодаря соединению с новокаином, может похвастать Бициллин, его действия хватает на 8 часов.

Еще один представитель входящий в список этой группы - феноксиметилпенициллин обладает устойчивостью к кислой среде, поэтому выпускается в таблетках и суспензии, которую можно применять детям. Однако он также не отличается продолжительностью действия и может назначаться от 4 до 6 раз в сутки.

Пенициллины природные сегодня применяются очень редко из-за того, что большинство патологических микроорганизмов выработали к ним устойчивость.

Эту пенициллиновую группу антибиотиков получили с помощью различных химических реакций, присоединяя к основной молекуле дополнительные радикалы. Немного измененная химическая структура наделила эти вещества новыми свойствами, такими как устойчивость к пенициллиназе и более обширный спектр действия.

К полусинтетическим пенициллинам относятся:

• Антистафилококковые, такие как Оксациллин полученный в 1957 году и применяемый до сих пор и клоксациллин, флуклоксациллин, и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности не используются.
• Антисинегнойные, особая группа пенициллинов, которая была создана для борьбы с инфекциями, вызванными синегнойной палочкой. К ним относится Карбенициллин, Пиперациллин и Азлоциллин. К сожалению, сегодня эти антибиотики используются очень редко, а из-за возникшей к ним устойчивости микроорганизмов новыми препаратами их список не пополняется.
• Пенициллиновый ряд антибиотиков широкого спектра действия. Эта группа действует на множество микроорганизмов и при этом устойчива к кислой среде, а значит, выпускается не только в растворах для инъекций, но и в таблетках и суспензии для детей. Сюда входят аминопенициллины, которые применяются чаще всего, такие как Ампициллин, Ампиокс и Амоксициллин. Препараты обладают длительным действием и обычно применяются 2–3 раза в сутки.

Из всей группы полусинтетических средств именно пенициллин-антибиотики широкого спектра действия являются наиболее популярными и применяются как в стационарном, так и в амбулаторном лечении.

Когда-то инъекциями пенициллина можно было вылечить заражение крови. Сегодня большинство антибиотиков оказываются малоэффективными даже при простых инфекциях. Причина этого – резистентность, то есть устойчивость к препаратам, которую приобрели микроорганизмы. Одним из её механизмов является разрушение антибиотиков с помощью фермента бета-лактамазы.

Для того чтобы этого избежать ученые создали комбинацию пенициллинов с особыми веществами – ингибиторами бета-лактамаз, а именно с клавулановой кислотой, сульбактамом или тазобактамом. Такие антибиотики назвали защищенными и на сегодняшний день список этой группы является самым обширным.

Помимо того, что ингибиторы защищают пенициллины от разрушающего действия бета-лактамаз, они также обладают собственным антимикробным действием. Наиболее часто из этой группы антибиотиков применяется Амоксиклав, представляющий собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты и Амписид – комбинация ампициллина и сульбактама. Назначают врачи и их аналоги – препараты Аугментин или Флемоклав. Применяются защищенные антибиотики для лечения детей и взрослых, также именно они являются препаратами первого выбора при лечении инфекций во время беременности.

Защищённые ингибиторами бета-лактамаз антибиотики успешно используются даже для лечения тяжелых инфекций, устойчивых к большинству других лекарств.

Статистика утверждает, что по распространенности применения антибиотики стоят на втором месте после обезболивающих препаратов. По данным аналитической компании DSM Group, только за один квартал 2016 года было продано 55,46 млн упаковок. На сегодняшний день аптеки реализуют примерно 370 самых разных брендов препаратов, которые производит 240 компаний.

Весь перечень антибиотиков, в том числе и пенициллинового ряда, относится к препаратам строгого отпуска. Поэтому для их приобретения вам понадобится рецепт от врача.

Показанием к использованию пенициллинов могут являться любые инфекционные заболевания, чувствительные к ним. Обычно врачи назначают пенициллиновые антибиотики:

1. При заболеваниях, вызванных грамположительными бактериями, такими как менингококки, способные вызывать менингит и гонококки, провоцирующие развитие гонореи.
2. При патологиях, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями, такими как пневмококки, стафилококки или стрептококки, которые часто являются причинами инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы и многих других.
3. При инфекциях, вызванных актиномицетами и спирохетами.

Низкая токсичность, которой обладает пенициллиновая группа по сравнению с другими антибиотиками, делает их самыми назначаемыми препаратами для лечения ангин, пневмоний, различных инфекций кожных покровов и костной ткани, болезней глаз и лор-органов.

Эта группа антибиотиков является относительно безопасной. В некоторых случаях, когда польза от их применения превышает риск, их назначают даже при беременности. Особенно когда антибиотики не пенициллинового ряда оказываются малоэффективными.

Применяют их и в период лактации. Однако врачи советуют все же отказаться от кормления грудью на время приема антибиотиков, так как они способны проникать в молоко и могут вызвать аллергию у малыша.

Единственным абсолютным противопоказанием к использованию пенициллиновых препаратов является индивидуальная непереносимость как основного вещества, так и вспомогательных компонентов. Например, Бензилпенициллина новокаиновая соль противопоказана при аллергиях на новокаин.

Антибиотики относятся к довольно агрессивным препаратам. Даже несмотря на то, что на клетки организма человека они не оказывают никакого влияния, неприятные эффекты от их применения могут быть.

Чаще всего это:

1. Аллергические реакции, проявляющиеся в основном в виде кожного зуда, покраснения и высыпаний. Реже могут возникать отеки, подниматься температура. В некоторых случаях возможно развитие анафилактического шока.
2. Нарушение баланса естественной микрофлоры, которое провоцирует расстройства, боли в животе, вздутие и тошноту. В редких случаях возможно развитие кандидоза.
3. Негативное влияние на нервную систему, признаками которого являются раздражительность, возбудимость, редко могут возникать судороги.

На сегодняшний день из всего многообразия открытых антибиотиков используется только 5%. Причина этого заключается в развивающейся у микроорганизмов устойчивости, которая часто возникает из-за неправильного использования препаратов. Невосприимчивость к антибиотикам уже сейчас ежегодно уносит жизни 700 тысяч человек.

Для того, чтобы антибиотик был максимально эффективным и не вызвал развития резистентности в будущем, его необходимо пить в назначенной врачом дозировке и обязательно полным курсом!

Если врач прописал вам препараты пенициллины или какие-либо другие антибиотики, обязательно соблюдаете следующие правила:

• Строго соблюдайте время и кратность приема препарата. Старайтесь пить лекарство в одно и то же время, так вы обеспечите постоянную концентрацию действующего вещества в крови.
• Если дозировка пенициллина небольшая и препарат нужно пить три раза в день, значит, время между приемами должно составлять 8 часов. Если назначенная врачом доза рассчитана на прием два раза в день – до 12 часов.
• Курс приема препарата может колебаться от 5 до 14 дней и определяется вашим диагнозом. Всегда полностью пропивайте весь назначенный врачом курс, даже если симптомы болезни уже вас не беспокоят.
• Если в течение 72 часов вы не почувствовали улучшений, обязательно сообщите об этом своему врачу. Возможно, выбранный им препарат оказался недостаточно эффективным.
• Не заменяйте самостоятельно один антибиотик на другой. Не меняйте дозировку или лекарственную форму. Если врач назначил уколы, значит таблетки в вашем случае будут недостаточно эффективны.
• Обязательно следуйте инструкции по приему. Есть антибиотики, которые нужно пить во время еды, есть те, которые пьют сразу после. Запивайте препарат только обычной, негазированной водой.
• На время лечения антибиотиками откажитесь от алкоголя, жирной, копченой и жареной еды. Антибиотики в основном выводятся печенью, поэтому дополнительно нагружать её в этот период не стоит.

Если антибиотики-пенициллины назначены ребенку, то следует быть особенно внимательным к их приему. Детский организм намного чувствительнее к этим препаратам, чем взрослый, поэтому аллергии у малышей могут возникать чаще. Пенициллины для детей выпускаются, как правило, в специальной лекарственной форме, в виде суспензий, поэтому давать ребенку таблетки не стоит. Пейте антибиотики правильно и только по назначению врача, когда это действительно необходимо.

Антибиотики пенициллинового ряда - это несколько видов препаратов, которые разделяют на группы. В медицине средства используют для лечения различных заболеваний инфекционного и бактериального происхождения. Препараты обладают минимальным количеством противопоказаний и до сих пор используются для лечения различных больных.

Как-то Александр Флеминг в своей лаборатории занимался изучением болезнетворных микроорганизмов. Он создавал питательную среду и выращивал стафилококк. Ученый не отличался особой чистоплотностью, он просто сложил в раковину мензурки, колбочки и забыл их помыть.

Когда посуда вновь понадобилась Флемингу, он обнаружил, что она покрыта грибком - плесенью. Ученый решил проверить догадку и рассмотрел одну из емкостей под микроскоп. Он заметил, что там, где есть плесень, нет стафилококка.

Александр Флеминг продолжил исследования, он стал изучать действие плесени на патогенные микроорганизмы и выявил, что грибок разрушающим образом воздействует на мембраны бактерий и приводит к их гибели. Отнестись скептически к исследованиям общественность не смогла.

Открытие помогло спасти многим людям жизнь. Избавило человечество от тех болезней, которые ранее вызывали у населения панику. Естественно, что современные медикаменты имеют относительное сходство с теми препаратами, которые использовали в конце XIX века. Но суть медикаментов, их действие изменилось не столь кардинально.

Пенициллиновые антибиотики смогли совершить революцию в медицине. Но радость от открытия длилась недолго. Оказалось, что болезнетворные микроорганизмы, бактерии могут мутировать. Они видоизменяются и становятся нечувствительными к препаратам. Это привело к тому, что антибиотики типа пенициллина претерпели значительные изменения.

Ученые практически весь XX век вели «борьбу» с микроорганизмами и бактериями, пытаясь создать идеальный препарат. Усилия не прошли даром, но подобные усовершенствования привели к тому, что антибиотики значительно изменились.

Препараты нового поколения стоят дороже, действуют быстрее, имеют ряд противопоказаний. Если говорить о тех препаратах, которые были получены из плесени, то они имеют ряд недостатков:

• Плохо усваиваются. Желудочный сок действует на грибок особым образом, снижает его эффективность, что, несомненно, влияет на результат лечения.
• Пенициллиновые антибиотики относятся к препаратам природного происхождения, по этой причине не отличаются широким спектром действия.
• Медикаменты быстро выводятся из организма, примерно, через 3–4 часа после проведения инъекций.

Важно: У таких лекарственных средств практически нет противопоказаний. Принимать их не рекомендуют при наличии индивидуальной непереносимости антибиотиков, а также в случае развития аллергической реакции.

Современные антибактериальные средства значительно отличаются от знакомого многим пенициллина. Помимо того, что сегодня легко можно приобрести медикаменты этого класса в таблетках их разновидностей великое множество. Разобраться в препаратах поможет классификация, общепринятое разделение на группы.

Антибиотики пенициллиновой группы условно делят на:

1. Природные.
2. Полусинтетические.

Все лекарственные средства на основе плесени и есть антибиотики природного происхождения. Сегодня такие медикаменты в медицине практически не используются. Причина в том, что патогенные микроорганизмы получили к ним иммунитет. То есть антибиотик не действует на бактерии в должной мере, достичь желаемого результата при лечении получается лишь при введении высокой дозы препарата. К средствам этой группы можно отнести: Бензилпенициллин и Бициллин.

Препараты выпускаются в форме порошка для инъекций. Они эффективно воздействуют на: анаэробные микроорганизмы, грамположительные бактерии, кокки и т. д. поскольку медикаменты имеют природное происхождение они не могут похвастаться длительным эффектом, инъекции делают часто раз в 3–4 часа. Это позволяет не снижать концентрацию антибактериального средства в крови.

Пенициллиновые антибиотики полусинтетического происхождения – это результат модификации препаратов, произведенных из плесневого грибка. Медикаментам, относящимся к этой группе, удалось придать некоторые свойства, в первую очередь они стали нечувствительны к кислотно-щелочной среде. Что позволило выпускать антибиотики в таблетках.

А также появились медикаменты, которые воздействовали на стафилококки. Этот класс лекарств отличается от природных антибиотиков. Но улучшения в значительной мере сказались на качестве препаратов. Они плохо усваиваться, обладают не столь широким сектором действия, имеют противопоказания.

Полусинтетические препараты можно разделить на:

• Изоксазолпенициллины- это группа лекарственных средств, которые воздействуют на стафилококки, в качестве примера можно привести названия следующих препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
• Аминопенициллины – к этой группе относится несколько лекарств. Они отличаются широким сектором действия, но по силе значительно уступают антибиотикам природного происхождения. Зато могут бороться с большим количеством инфекций. Средства из этой группы дольше остаются в крови. Такие антибиотики часто используются для лечения различных заболеваний, в пример можно привести 2 весьма известных препарата: Ампициллин и Амоксициллин.

Внимание! Перечень медикаментов довольно большой, они имеют ряд показаний и противопоказаний. По этой причине перед началом приема антибиотиков стоит проконсультироваться с доктором.

Антибиотики, принадлежащие к пенициллиновой группе, назначаются доктором. Препараты рекомендуют принимать при наличии:

1. Заболеваний инфекционного или бактериального характера (пневмония, менингит и т. д.).
2. Инфекции дыхательных путей.
3. Заболевания воспалительного и бактериального характера мочеполовой системы (пиелонефрит).
4. Болезни кожи различного генеза (рожа, вызывается стафилококком).
5. Кишечные инфекции и множество других заболеваний инфекционного, бактериального или воспалительного характера.

Справка: Антибиотики назначают при обширных ожогах и глубоких ранах, огнестрельных или ножевых ранениях.

В некоторых случаях прием медикаментов помогает спасти человеку жизнь. Но не стоит самостоятельно назначать себе подобные препараты, поскольку это может привести к развитию привыкания.

Какие противопоказания есть у лекарств:

• Не стоит принимать медикаменты в период беременности или лактации. Препараты могут оказать влияние на рост и развитие ребенка. Способны изменить качество молока и его вкусовые характеристики. Есть ряд препаратов, которые условно разрешены для лечения беременных женщин, но назначить такой антибиотик должен доктор. Поскольку только врач сможет определить допустимую дозировку и продолжительность курса лечения.
• Использовать для лечения антибиотики из групп природных и синтетических пенициллинов не рекомендуется применять для лечения детей. Препараты этих классов могут оказать токсическое воздействие на организм ребенка. По этой причине медикаменты назначают с осторожностью, определяя оптимальную дозировку.
• Не стоит применять медикаменты без видимых на то показаний. Использовать препараты на протяжении длительного периода времени.

Прямые противопоказания для использования антибиотиков:

1. Индивидуальная непереносимость препаратов этого класса.
2. Склонность к аллергическим реакциям различного рода.

Внимание! Главным побочным эффектом от приема лекарств считают длительную диарею и кандидоз. Они связаны с тем, что препараты оказывают влияние не только на болезнетворные микроорганизмы, но и на полезную микрофлору.

Пенициллиновый ряд антибиотиков отличается наличием незначительного количества противопоказаний. По этой причине препараты этого класса прописывают очень часто. Они помогают быстро справиться с заболеванием и вернуться к нормальному ритму жизни.

Лекарственные средства последнего поколения отличаются широким спектром действия. Такие антибиотики не придется принимать долго, они хорошо усваиваются и при проведении адекватной терапии могут «поставить человека на ноги» за 3–5 дней.

Вопрос о том, какие антибиотики лучше? можно считать риторическим. Есть ряд препаратов, которые врачи по тем или иным причинам назначают чаще других. В большинстве случаев названия препаратов хорошо известны широкой общественности. Но все же стоит изучить перечень лекарств:

1. Сумамед- препарат используют для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей. Действующим веществом является эритромицин. Медикамент не используется для лечения больных с острой или хронической почечной недостаточностью, не назначается детям младше 6 месяцев. Основным противопоказанием к использованию Сумамеда все же стоит считать индивидуальную непереносимость антибиотика.
2. Оксациллин - выпускается в форме порошка. Порошок разводят, а после раствор используют для внутримышечных инъекций. Основным показанием к применению препарата стоит считать инфекции, чувствительные к этому лекарству. Противопоказанием к использованию Оксациллина стоит считать гиперчувствительность.
3. Амоксициллин относится к ряду синтетических антибиотиков. Препарат довольно известен, его назначают при ангине, бронхите и других инфекциях дыхательных путей. Амоксициллин можно принимать при пиелонефрите (воспаление почек) и других заболеваниях мочеполовой системы. Антибиотик не назначают детям младше 3 лет. Прямым противопоказанием также считается непереносимость медикамента.
4. Ампициллин - полное название лекарства: Ампициллина тригидрат. Показанием к использованию средства стоит считать инфекционные заболевания дыхательных путей (ангина, бронхит, воспаление легких). Из организма антибиотик выводится почками и печенью, по этой причине Ампициллин не прописывают людям с острой печеночной недостаточностью. Может использоваться для лечения детей.
5. Амоксиклав- препарат, который имеет комбинированный состав. Его относят к антибиотикам последнего поколения. Амоксиклав используется для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеполовой системы. А также применяется в гинекологии. Противопоказанием к использованию медикамента стоит считать гиперчувствительность, желтуху, мононуклеоз и т. д.

Список или перечень антибиотиков пенициллинового ряда, который выпускается в форме порошка:

1. Бензилпенициллина новокаиновая соль – антибиотик природного происхождения. Показаниями к применению препарата можно считать тяжелые инфекционные заболевания, в том числе врожденный сифилис, абсцессы различной этиологии, столбняк, сибирская язва и пневмония. У лекарства практически нет противопоказаний, но в современной медицине его используют крайне редко.
2. Ампициллин – используется для лечения следующих инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови), коклюш, эндокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампициллин не применяется для лечения детей, людей с тяжелой почечной недостаточностью. Прямым противопоказанием к использованию этого антибиотика можно считать и беременность.
3. Оспамокс назначается при проведении лечения заболеваний мочеполовой системы, инфекций гинекологического и иного характера. Назначается в постоперационный период, если велик риск развития воспалительного процесса. Антибиотик не назначают при тяжелых инфекционных заболевания ЖКТ, при наличии индивидуальной непереносимости препарата.

Важно: Называемым антибиотиком, препарат, должен оказывать на организм антибактериальное действие. Все те медикаменты, которые воздействуют на вирусы, к антибиотикам не имеют никакого отношения.

Сумамед - стоимость варьируется в пределах от 300 до 500 руб.

Амоксициллин в таблетках - цена составляет около 159 руб. за упаковку.

Ампициллина тригидрат - стоимость таблеток -20–30 руб.

Ампициллин в форме порошка, предназначенный для инъекций - 170 руб.

Оксациллин - средняя цена на препарат варьируется в пределах от 40 до 60 руб.

Амоксиклав - стоимость-120 руб.

Оспамокс - цена варьируется в пределах от 65 до 100 руб.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - 50 руб.

Бензилпенициллин - 30 руб.

Антибиотиками называются вещества, которые вырабатываются микроорганизмами или синтезируются при помощи медицинских технологий из природного сырья. Эти лекарственные средства задействуются для подавления роста и развития колоний патогенных агентов, проникших в организм человека.

Антибиотики группы пенициллина - первые препараты из указанной сферы, которые были применены в клинической практике. И, несмотря на то, что с момента их открытия минуло уже почти 100 лет, а список противомикробных средств пополнился медикаментами цефалоспоринового, фторхинолового и других рядов, соединения пенициллинового типа по-прежнему остаются основными антибактериальными лекарствами для купирования огромного перечня инфекционных заболеваний.

Немного истории

Открытие пенициллина произошло совершенно случайно: в 1928 году работавший в одном из лондонских госпиталей ученый Александр Флеминг обнаружил выросшую на питательной среде плесень, которая была способна уничтожать колонии стафилококков.

Действующее вещество микроскопического плесневого нитчатого гриба Penicillium notatum исследователь назвал пенициллином. Уже через 12 лет первый антибиотик был выделен в чистом виде, а в 1942 г. советский микробиолог Зинаида Ермольева получила препарат из другого вида грибка - Penicillium crustosum.

Со второй половины XX века неограниченное количество пенициллина G (или бензилпенициллина) стало доступно для борьбы с самыми разными болезнями.

Принцип действия

Описываемое активное вещество воздействует на возбудителей заболеваний бактерицидно и бактериостатически. Механизм бактерицидной схемы работы препаратов, входящих в пенициллиновый тип (ряд) связан с повреждением ими клеточных стенок (нарушением целостности структуры) инфекционных агентов, что приводит к гибели микроорганизмов.

Бактериостатический принцип действия на патогены характеризуется временным подавлением способности болезнетворных организмов к размножению.

Тип воздействия лекарств выбирается с учетом тяжести развития заболевания.

Большинство пенициллинов в малых дозах влияют на микробы бактериостатически. При увеличении количества задействуемого препарата эффект меняется на бактерицидный. Конкретную дозировку медикамента пенициллиновой группы может подобрать только врач, самостоятельно применять антибиотики для лечения нельзя.

Систематизация препаратов

К числу природных пенициллинов, помимо бензилпенициллина (и его различных солей - натриевой, калиевой) также относятся:

• Феноксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин.

Основные принципы классификации полусинтетических видов пенициллина указаны ниже.

• изоксазолил-пенициллины (Оксациллин, Нафциллин);
• амино-пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
• аминоди-пенициллины (нет зарегистрированных в РФ медикаментов.);
• карбокси-пенициллины (Карбенициллин);
• уреидо-пенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин);
• ингибиторо-защищенные пенициллины (Пиперациллин в сочетании с тазобактамом, Тикарциллин в соединении с клавуланатом, Ампициллин в комплексе с сульбактамом).

Краткая характеристика природных медикаментов

Природные (естественные) пенициллины - это препараты, отличающиеся узким спектром воздействия на микроорганизмы. Вследствие длительного (и часто неконтролируемого) использования их в медицинских целях, большинство патогенов сумело приобрести иммунитет к такого рода антибиотикам.

Сегодня в терапии заболеваний чаще всего задействуются медикаменты Бициллин и Бензилпенициллин, отличающиеся достаточной эффективностью против некоторых анаэробных агентов, спирохет, ряда кокков и грамположительных возбудителей заболеваний.

Чувствительными к природным антибиотикам по-прежнему остаются грамотрицательные бактерии H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., а также листерии, разновидности коринебактерий (в частности, C.diphtheriae).

Способ применения медикаментов для пресечения развития указанных патогенов - инъекционный.

Естественные пенициллины, по мнению специалистов, имеют один крупный недостаток: они разрушаются под воздействием бета-лактамазов (ферментов, которые продуцируются некоторыми микроорганизмами). Именно поэтому естественные антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, не используют для лечения недугов, вызванных стафилококковыми инфекциями.

Описание синтезированных видов лекарств

Ряд полусинтетических препаратов, входящих в пенициллиновый антибиотический ряд, и объединенных в группу аминодипенициллинов, не зарегистрирован в нашей стране. Ацидоциллин, Амдиноциллин, Бакамдиноциллин являются медикаментами с узким спектром действия и эффективны против грамотрицательных энтеробактерий.

Остальные синтезированные группы лекарственных средств широко задействуются в медицинских учреждениях России и требуют более детального рассмотрения.

Антистафилококковые (пенициллиназостабильные) препараты

Другое название этой группы антибиотиков - изоксазолилпенициллины. Чаще всего в терапии применяется препарат Оксациллин. Подвид включает еще несколько лекарственных средств (в частности, Нафциллин, Диклоксациллин, Метициллин), используемых крайне редко вследствие их высокой токсичности.

По спектру воздействия на патогены Оксациллин схож с медикаментами, входящими в пенициллиновый природный ряд, но чуть уступает им в уровне активности (в частности, он менее эффективен в отношении микробов, чувствительных к воздействию Бензилпенициллина).

Основное отличие лекарства от иных пенициллинов - устойчивость к бета-лактамазам, которые вырабатывают стафилококки. Практическое применение Оксициллина найдено в борьбе со штаммами этого микроорганизма, являющегося возбудителем внебольничных инфекций.

Аминопенициллины

Эта группа полусинтетических пенициллинов характеризуется широким спектром воздействия на патогены. Родоначальником аминопенициллинов является препарат Ампициллин. По ряду параметров он превосходит Оксициллин, но уступает Бензилпенициллину.

Близким по области действия к данному медикаменту является лекарственное средство Амоксициллин.

Поскольку указанные представители группы подвержены разрушительному влиянию бета-лактамаз, в медицинскую практику были введены медикаменты, защищенные от воздействия ферментов инфекционных агентов ингибиторами (например, Амоксициллин в комбинации с клавуановой кислотой, Ампициллин в соединении с сульбактамом).

Расширение антимикробного спектра ингибиторозащищенных аминопенициллинов произошло вследствии проявления их активности в отношении:

• грамотрицательных бактерий (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• гонококков;
• стафилококков;
• анаэробов вида B.fragilis.

На рост и развитие микроорганизмов, чья устойчивость к пенициллиновому типу антибиотиков не связана с выработкой бета-лактамаз, ингибиторозащищенные аминопенициллины не влияют.

Уреидопенициллины и карбоксипенициллины

Представители указанных групп - купирующие синегнойную палочку полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда; список этих препаратов достаточно широк, но в современной медицине они используются редко (патогены в короткие сроки теряют к ним чувствительность).

Медикаменты карбоксипенициллинового вида Карбенициллин, Тикарциллин (последний не зарегистрирован на территории РФ) пресекают развитие колоний грамположительных бактерий и микроорганизмов семейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Наиболее эффективное средство из группы уреидопенициллинов - Пиперациллин; его задействуют в борьбе с недугами, вызванными Klebsiella spp.

Описываемые антибиотики, равно как и естественные пенициллины, подвержены негативному влиянию бета-лактамаз. Решение проблемы было найдено в синтезировании принципиально новых антимикробных средств, в состав которых, помимо уже названных активных веществ, были введены ингибиторы.

Ингибиторозащищенные уреидопенициллины, карбоксипенициллины обладают широким спектром воздействия на большинство известных патогенов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме антибиотик, входящий в пенициллиновый ряд препаратов, достаточно быстро всасывается и, проникая в жидкие среды и ткани организма, начинает воздействовать на колонии возбудителей заболеваний.

Медикаменты характеризуются наличием способности концентрироваться в плевральной, перикардиальной, синовиальной жидкостях и желчи. Практически не проходят во внутренние среды органов зрения и простаты, ликвор. В минимальных долях находятся в грудном молоке. В незначительных количествах проникают сквозь плацентарный барьер.

При необходимости (например, обнаружении у больного менингита) лечебные концентрации в спинномозговой жидкости достигаются путем введения значительных доз лекарственных средств.

Часть пенициллинов в таблетированной форме разрушается под влиянием ферментов ЖКТ, в связи с чем задействуется парентерально.

Основные показатели процесса транспортировки активных веществ из системы пищеварения в кровь часто применяемых медикаментов (в таблетках) приведены в таблице.

Выведение пенициллинов в основном (более 60%) происходит при помощи почек; некоторые медикаменты эскретируются с желчью. Практически все лекарственные средства описываемой группы удаляются в процессе гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на то, что большинство представителей пенициллинов характеризуются высокой эффективностью в ликвидации инфекционных агентов, использовать эти препараты для лечения всех без исключения больных нельзя.

Одним из недостатков такого рода медикаментов является частое возникновение на них аллергических реакций у пациентов (согласно статистике, процент проявления кожных высыпаний, отеков и зуда достигает показателя в 10 единиц).

При наличии в анамнезе заболевшего индивидуальной непереносимости пенициллина задействовать в терапии медицинские товары этой группы нельзя.

Предупреждения

Антибиотики пенициллиновой группы могут вызвать токсические побочные эффекты неаллергической этиологии, в частности:

• приступы тошноты и рвоты;
• болезненные ощущения в животе;
• диарею;
• псевдомембранозный колит.

При применении высоких доз препаратов возможно проявление судорог, головной боли, возникновение галлюцинаций и лихорадки.

Помимо этого, использование лекарств описываемого ряда часто сопровождается развитием кандидоза, дисбактериоза кишечника, появлением отеков, нарушением уровня АД.

Следует отметить, что пенициллины являются одними из самых низкотоксичных антибиотиков, и вышеуказанное побочное действие на организм проявляется чаще при самостоятельном неконтролируемом задействовании медикаментов (без предварительной консультации врача).

Показания

Преимущественно антибиотики группы пенициллинов используются для ликвидации симптомов инфекций верхних путей, тонзиллита, отита, а также в целях купирования роста колоний инфекционных агентов, вызывающих воспаления мочевыводящих путей, развитие скарлатины, сифилиса и гонореи; для профилактики ревматизма.

Помимо этого, пенициллиновая антибиотикотерапия задействуется при постановке таких диагнозов, как:

• рожа;
• сепсис;
• болезнь Лайма;
• менингит;
• тонзилофарингит;
• лептоспироз;
• актиномикоз

Следует помнить, что применение препаратов группы пенициллинов допускается только по назначению врача. Самолечение может спровоцировать развитие суперинфекции или возникновение тяжелых осложнений заболевания.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

126. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Фармакодинамика, спектр действия, особенности действия и применение полусинтетических пенициллинов. Противопоказания, возможные осложнения.

Группа пенициллинов АМП (антимикробными), разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Они относятся к обширному классу β-лактамных антибиотиков (β-лактамов), который включает также цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы Классификация пенициллинов Природные: Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Полусинтетические: изоксазолилпенициллины Оксациллин аминопенициллины Ампициллин Амоксициллин карбоксипенициллины Карбенициллин Тикарциллин уреидопенициллины Азлоциллин Пиперациллин АМП

Механизм действия

Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии.

Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз, разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторыβ-лактамаз- клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов.

Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна.

Спектр активности

Изоксазолилпенициллины (пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины)

В России основным АМПэтой группы является оксациллин. По антимикробному спектру он близок к природным пенициллинам, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микроорганизмов. Принципиальным отличием оксациллина от других пенициллинов является устойчивость к гидролизу многимиβ-лактамазами.

Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым β-лактамазам. Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков (включаяPRSA) - возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкойβ-лактамаз, а с появлением атипичныхПСБ-MRSA.

Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины

Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae -E.coli ,Shigella spp.,Salmonella spp. иP.mirabilis , для которых характерен низкий уровень продукции хромосомныхβ-лактамаз. По активности в отношении шигелл ампициллин несколько превосходит амоксициллин.

Преимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp. Важное значение имеет действие амоксициллина наH.pylori .

По спектру и уровню активности в отношении грамположительных бактерий и анаэробов аминопенициллины сопоставимы с природными пенициллинами. Однако листерии более чувствительны к аминопенициллинам.

Аминопенициллины подвержены гидролизу всеми β-лактамазами.

Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких грамотрицательных бактерий, как Klebsiella spp.,P.vulgaris, C.diversus , а также анаэробов группыB.fragilis , которые синтезируют хромосомныеβ-лактамазыкласса А.

Кроме того, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией β-лактамаз: стафилококков, гонококков,M.catarrhalis ,Haemophilus spp.,E.coli ,P.mirabilis .

В отношении микроорганизмов, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией β-лактамаз(например,MRSA,S.pneumoniae ), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют.

Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины

Спектр действия карбенициллина и тикарциллина * в отношении грамположительных бактерий в целом совпадает с таковым других пенициллинов, но уровень активности ниже. Карбоксипенициллины действуют на многих представителей семействаEnterobacteriaceae (за исключениемKlebsiella spp.,P.vulgaris, C.diversus ), а также наP.aeruginosa и другие неферментирующие микроорганизмы. Следует учитывать, что многие штаммы синегнойной палочки в настоящее время устойчивы.

Эффективность карбоксипенициллинов ограничивается способностью многих бактерий к выработке различных β-лактамаз. Негативный эффект некоторых из этих ферментов (класс А) не проявляется в отношении ингибиторозащищенного производного тикарциллина - тикарциллин/клавуланата, который имеет более широкий антимикробный спектр за счет действия наKlebsiella spp.,P.vulgaris ,C.diversus , а такжеB.fragilis . К нему реже отмечается резистентность других грамотрицательных бактерий и стафилококков. Однако наличие ингибитораβ-лактамазне всегда обеспечивает активность в отношении ряда грамотрицательных бактерий, продуцирующих хромосомные β-лактамазы класса С.

Необходимо также иметь в виду, что тикарциллин/клавуланат не имеет преимуществ перед тикарциллином по действию на P.aeruginosa .

Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины

Азлоциллин и пиперациллин обладают сходным спектром активности. По действию на грамположительные бактерии они существенно превосходят карбоксипенициллины и приближаются к аминопенициллинам и природным пенициллинам.

Уреидопенициллины высокоактивны в отношении практически всех важнейших грамотрицательных бактерий: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa , других псевдомонад и неферментирующих микроорганизмов (S.maltophilia ).

Однако самостоятельное клиническое значение уреидопенициллинов достаточно ограничено, что объясняется их лабильностью к действию подавляющего большинства β-лактамазкак стафилококков, так и грамотрицательных бактерий.

Этот недостаток в значительной степени компенсирован у ингибиторозащищенного препарата пиперациллин/тазобактама, обладающего наиболее широким спектром (включающим анаэробы) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пенициллинов. Тем не менее, как и в случае с другими ингибиторозащищенными пенициллинами, штаммы, вырабатывающие β-лактамазыкласса С, являются устойчивыми к пиперациллин/тазобактаму.

Группа пенициллинов Пенициллины являются первыми АМП , разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Они относятся к обширному классу β-лактамных антибиотиков (β-лактамов), который включает также цефалоспорины , карбапенемы и монобактамы . Общим в структуре этих антибиотиков является четырехчленное β-лактамное кольцо. β-лактамы составляют основу современной химиотерапии, так как занимают ведущее или важное место в лечении большинства инфекций. Классификация пенициллинов Природные: Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина) Бензатин бензилпенициллин Феноксиметилпенициллин Полусинтетические: изоксазолилпенициллины Оксациллин аминопенициллины Ампициллин Амоксициллин карбоксипенициллины Карбенициллин Тикарциллин уреидопенициллины Азлоциллин Пиперациллин ингибиторозащищенные пенициллины Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам Тикарциллин/клавуланат Пиперациллин/тазобактам Родоначальником пенициллинов (и вообще всех β-лактамов) является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 40-х годов. В настоящее время группа пенициллинов включает целый ряд препаратов, которые в зависимости от происхождения, химической структуры и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп. Из природных пенициллинов в медицинской практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин. Другие препараты представляют собой полусинтетические соединения, получаемые в результате химической модификации различных природных АМП или промежуточных продуктов их биосинтеза. Механизм действия Пенициллины (и все другие β-лактамы) обладают бактерицидным эффектом. Мишень их действия - пенициллиносвязывающие белки бактерий, которые выполняют роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к гибели бактерии. Для преодоления широко распространенной среди микроорганизмов приобретенной устойчивости, связанной с продукцией особых ферментов - β-лактамаз , разрушающих β-лактамы, - были разработаны соединения, способные необратимо подавлять активность этих ферментов, так называемые ингибиторы β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам и тазобактам. Они используются при создании комбинированных (ингибиторозащищенных) пенициллинов. Поскольку пептидогликан и пенициллиносвязывающие белки отсутствуют у млекопитающих, специфическая токсичность в отношении макроорганизма для β-лактамов нехарактерна. Спектр активности Природные пенициллины Характеризуются идентичным антимикробным спектром, но несколько различаются по уровню активности. Величина МПК феноксиметилпенициллина в отношении большинства микроорганизмов, как правило, несколько выше, чем бензилпенициллина. Эти АМП активны в отношении грамположительных бактерий, таких как Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., в меньшей степени - в отношении Enterococcus spp. Для энтерококков характерны также межвидовые различия в уровне чувствительности к пенициллинам: если штаммы E.faecalis обычно чувствительны, то E.faecium , как правило, устойчивы. К природным пенициллинам высокочувствительны листерии (L.monocytogenes ), эризипелотрикс (E.rhusiopathiae ), большинство коринебактерий (включая C.diphtheriae ) и родственных микроорганизмов. Важным исключением является высокая частота устойчивости среди C.jeikeium . Из грамотрицательных бактерий к природным пенициллинам чувствительны Neisseria spp., P.multocida и H.ducreyi . Большинство анаэробных бактерий (актиномицеты, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) чувствительны к природным пенициллинам. Практически важным исключением из спектра активности природных пенициллинов являются B.fragilis и другие бактероиды. Природные пенициллины высокоактивны в отношении спирохет (Treponema , Borrelia , Leptospira ). Приобретенная резистентность к природным пенициллинам чаще всего встречается среди стафилококков. Она связана с продукцией β-лактамаз (частота распространения 60-80%) или наличием дополнительного пенициллиносвязывающего белка. В последние годы отмечается рост устойчивости гонококков. Изоксазолилпенициллины (пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины) В России основным АМП этой группы является оксациллин. По антимикробному спектру он близок к природным пенициллинам, однако уступает им по уровню активности в отношении большинства микроорганизмов. Принципиальным отличием оксациллина от других пенициллинов является устойчивость к гидролизу многими β-лактамазами . Основное клиническое значение имеет устойчивость оксациллина к стафилококковым β-лактамазам . Благодаря этому оксациллин оказывается высокоактивным в отношении подавляющего большинства штаммов стафилококков (включая PRSA ) - возбудителей внебольничных инфекций. Активность препарата в отношении других микроорганизмов не имеет практического значения. Оксациллин не действует на стафилококки, резистентность которых к пенициллинам связана не с выработкой β-лактамаз , а с появлением атипичных ПСБ - MRSA . Аминопенициллины и ингибиторозащищенные аминопенициллины Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства Enterobacteriaceae - E.coli , Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз . По активности в отношении шигелл ампициллин несколько превосходит амоксициллин. Преимущество аминопенициллинов перед природными пенициллинами отмечается в отношении Haemophilus spp. Важное значение имеет действие амоксициллина на H.pylori . По спектру и уровню активности в отношении грамположительных бактерий и анаэробов аминопенициллины сопоставимы с природными пенициллинами. Однако листерии более чувствительны к аминопенициллинам. Аминопенициллины подвержены гидролизу всеми β-лактамазами . Антимикробный спектр ингибиторозащищенных аминопенициллинов (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам) расширен за счет таких грамотрицательных бактерий, как Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus , а также анаэробов группы B.fragilis , которые синтезируют хромосомные β-лактамазы класса А. Кроме того, ингибиторозащищенные аминопенициллины активны в отношении микрофлоры с приобретенной резистентностью, обусловленной продукцией β-лактамаз : стафилококков, гонококков, M.catarrhalis , Haemophilus spp., E.coli , P.mirabilis . В отношении микроорганизмов, устойчивость которых к пенициллинам не связана с продукцией β-лактамаз (например, MRSA , S.pneumoniae ), ингибиторозащищенные аминопенициллины каких-либо преимуществ не проявляют. Карбоксипенициллины и ингибиторозащищенные карбоксипенициллины Спектр действия карбенициллина и тикарциллина * в отношении грамположительных бактерий в целом совпадает с таковым других пенициллинов, но уровень активности ниже. * Не зарегистрирован в России Карбоксипенициллины действуют на многих представителей семейства Enterobacteriaceae (за исключением Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ), а также на P.aeruginosa и другие неферментирующие микроорганизмы. Следует учитывать, что многие штаммы синегнойной палочки в настоящее время устойчивы. Эффективность карбоксипенициллинов ограничивается способностью многих бактерий к выработке различных β-лактамаз . Негативный эффект некоторых из этих ферментов (класс А) не проявляется в отношении ингибиторозащищенного производного тикарциллина - тикарциллин/клавуланата, который имеет более широкий антимикробный спектр за счет действия на Klebsiella spp., P.vulgaris , C.diversus , а также B.fragilis . К нему реже отмечается резистентность других грамотрицательных бактерий и стафилококков. Однако наличие ингибитора β-лактамаз не всегда обеспечивает активность в отношении ряда грамотрицательных бактерий, продуцирующих хромосомные β-лактамазы класса С. Необходимо также иметь в виду, что тикарциллин/клавуланат не имеет преимуществ перед тикарциллином по действию на P.aeruginosa . Уреидопенициллины и ингибиторозащищенные уреидопенициллины Азлоциллин и пиперациллин обладают сходным спектром активности. По действию на грамположительные бактерии они существенно превосходят карбоксипенициллины и приближаются к аминопенициллинам и природным пенициллинам. Уреидопенициллины высокоактивны в отношении практически всех важнейших грамотрицательных бактерий: семейства Enterobacteriaceae, P.aeruginosa , других псевдомонад и неферментирующих микроорганизмов (S.maltophilia ). Однако самостоятельное клиническое значение уреидопенициллинов достаточно ограничено, что объясняется их лабильностью к действию подавляющего большинства β-лактамаз как стафилококков, так и грамотрицательных бактерий. Этот недостаток в значительной степени компенсирован у ингибиторозащищенного препарата пиперациллин/тазобактама, обладающего наиболее широким спектром (включающим анаэробы) и высоким уровнем антибактериальной активности среди всех пенициллинов. Тем не менее, как и в случае с другими ингибиторозащищенными пенициллинами, штаммы, вырабатывающие β-лактамазы класса С, являются устойчивыми к пиперациллин/тазобактаму. Нежелательные реакции Аллергические реакции: крапивница, сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок (чаще при использовании бензилпенициллина). Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды. ЦНС: головная боль, тремор, судороги (чаще у детей и у пациентов с почечной недостаточностью при применении карбенициллина или очень больших доз бензилпенициллина); психические расстройства (при введении больших доз бензилпенициллин прокаина). ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит (чаще при использовании ампициллина и ингибиторозащищенных пенициллинов). При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь применяют антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин ). Нельзя использовать лоперамид. Нарушения электролитного баланса: гиперкалиемия (при использовании больших доз бензилпенициллина калиевой соли у больных с почечной недостаточностью, а также при сочетании ее с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или ингибиторами АПФ); гипернатриемия (чаще при применении карбенициллина, реже - уреидопенициллинов и больших доз бензилпенициллина натриевой соли), которая может сопровождаться появлением или усилением отеков (у пациентов с сердечной недостаточностью), повышением АД. Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении (особенно бензилпенициллина калиевой соли), флебит при в/в введении (чаще при использовании карбенициллина). Печень: повышение активности трансаминаз, может сопровождаться лихорадкой, тошнотой, рвотой (чаще при использовании оксациллина в дозах более 6 г/сут или ингибиторозащищенных пенициллинов). Гематологические реакции: понижение уровня гемоглобина, нейтропения (чаще при использовании оксациллина); нарушение агрегации тромбоцитов, иногда с тромбоцитопенией (при применении карбенициллина, реже - уреидопенициллинов). Почки: транзиторная гематурия у детей (чаще при использовании оксациллина); интерстициальный нефрит (очень редко). Сосудистые осложнения (вызываются бензилпенициллин прокаином и бензатин бензилпенициллином): синдром Онэ - ишемия и гангрена конечностей при введении в артерию; синдром Николау - эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену. Меры профилактики: введение строго в/м в верхний наружный квадрант ягодицы, пациент во время инъекции должен находиться в горизонтальном положении. Другие: неаллергическая («ампициллиновая») макулопапулезная сыпь, которая не сопровождается зудом и может исчезнуть без отмены препарата (при использовании аминопенициллинов). Кандидоз полости рта и/или вагинальный кандидоз (при применении амино-, карбокси-, уреидо- и ингибиторозащищенных пенициллинов).

Противопоказания

Аллергическая реакция на пенициллины. Бензилпенициллин прокаин также противопоказан у пациентов, имеющих аллергию на прокаин (новокаин).

127. Бета-лактамные антибиотики. Классификация. Фармакодинамика. Сравнительная характеристика бета-лактамов по спектру противомикробной активности. Понятие об антибиотиках резерва. Карбапенемы. Монобактамы.

Бета-лактамные антибиотики . Это группа препаратов с бактерицидным эффектом и достаточно широким списком показаний к применению. К бета-лактамным антибиотикам относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы. Все они характеризуются высокой эффективностью и сравнительно небольшой токсичностью, что делает их препаратами, наиболее часто назначаемыми для лечения многих заболеваний.

Классификация бета-лактамных антибиотиков

Различают четыре основных класса антибиотических средств:

1. Пенициллины , являющиеся продуктами обмена различных видов грибов Пенциллиума. По своему происхождению они бывают натуральные и полусинтетические. Первую группу при этом делят на бициллины и бензилпенициллины. Во второй выделяют такие антибиотики бета-лактамного ряда:

Ампициллин, известный, как средство обширного спектра действия;

Оксациллин, Метициллин – лекарства, действие которых имеет узкую направленность;

уреидопенициллины, разрушаемые бета-лактазами (Пиперациллин, Азлоциллин);

потенцированные пенициллы, состоящие из ингибиторов бета-лактамазы (тазобактам, клавулановая кислота), препятствующие разрушению средства бактериями (Амоксиклав, Уназин, Сулацилин, Аугментин).

2. Цефалоспорины , производимые грибом Цефалоспориум, обладают большей стойкостью к бета-лактамазе, нежели предыдущая группа. Выделяют такие бета-лактамные антибиотики препараты:

Цефалоридин;

Цефоруксим;

Цефотаксим;

Цефокситин.

3. Монобактамы , к которым относится Азтреонам. Эти препараты обладают более узкой сферой действия, так как в борьбе со стрепто- и стафилококками они не эффективны. Поэтому их назначают, в основном, против грамотрицательных грибков. Азтреонам чаще всего врачи дают больным, если они имеют непереносимость пенициллинов.

4. Карбапанемы , представителями которых являются Меропенем и Импенем, относятся к ряду средств, имеющих наиболее широкий спектр воздействия. Меропенем используется при особо тяжелых инфекционных процессах, а также в том случае, если улучшения при приеме других лекарств не произошло.

Основные антибиотики или антибиотики выбора – это те антибиотики, которые наиболее эффективны и безопасны при данной инфекции.

Антибиотики резерва или резервные антибиотики – это антибиотики, которые применяют в случаях, когда основные антибиотики неэффективны или вызывают тяжелые побочные эффекты.

Антибиотики резерва

Бактерии вырабатывают устойчивость (резистентность) при частом контакте с антибиотиком. Устойчивые штаммы бактерий вызывают более тяжелые формы заболеваний, которые труднее поддаются диагностике и лечению.

Эта проблема рассматривается сейчас как угроза мировой безопасности.

Поэтому выделили группу антибиотиков резерва. Это своего рода неприкасаемый запас.

Препараты резерва должны использоваться только в самую последнюю очередь, когда другие оказались неэффективными.

На антибиотики резерва обычно искусственно завышается цена, чтобы ограничить их бесконтрольный прием.

Используя лекарства без показаний или в слишком малых дозах и недостаточно долгим курсом, вы приближаете победу микробов над человечеством.

Антибиотики-карбапенемы и монобактамы зачастую включают в группу бета-лактамных антибиотиков, т.е. в своей структуре они имеют так называемое бета-лактамное кольцо. Эти препараты появились на фармацевтическом рынке сравнительно недавно и используются, в основном, при тяжелых бактериальных инфекциях

Карбапенемы (от англ. carbon – «углерод» и penems – «тип бета-лактамных антибиотиков») – группа бета-лактамных антибиотиков , в которых атом серы в тиазолидиновом кольце молекулы пенициллина, заменен на атом углерода. Карбапенемы имеют широкий спектр антибактериальной активности, включая грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы.

Механизм действия

Как и все бета-лактамные антибиотики карбапенемы ингибируют пенициллин-связывающие белки бактериальной стенки, нарушая таким образом ее синтез и приводя к гибели бактерий (бактерицидный тип действия).

В настоящее время в клинической практике используются следующие карбапенемы: имипенем+циластатин, меропенем, эртапенем, дорипенем.

Фармакокинетика

Карбапенемы кислотонеустойчивы,применяются только парентерально. Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах. При воспалении оболочек мозга проникают через гематоэнцефалический барьер.

T½ --1 ч (при в/в введении). Не метаболизируются, выводятся преимущественно почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности возможно значительное замедление их элиминации.

Фармакодинамика

Карбапенемы устойчивы к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает их эффективными в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству

бета-лактамных антибиотиков.

Спектр действия карбапенемов включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы:

1. Грамотрицательные аэробы : в том числе: Acinetobacter spp, Bordetella spp, Brucella melitensis, Campylobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella

spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus spp, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia spp, Shigella spp, Yersinia spp.

2. Грамположительные аэробы : Bacillus spp, Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus,

Streptococcus spp. группы B, Streptococcus spp. группы C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

3. Грамотрицательные анаэробы : Bacteroides spp, Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp, Veillonella spp.

4. Грамположительные анаэробы : Actinomyces spp, Bifidobacterium spp, Clostridium spp, Lactobaccilus spp, Mobilincus spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.

5. Прочие: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Имипенем/циластатин (тиенам)

Первый из класса карбапенемов, имеет широкий спектр антибактериального действия. Активный в отношении грамположительных кокков, менее активен в отношении грамотрицательных палочек. Не используется при менингите (обладает просудорожной активностью). К недостаткам относится выраженная инактивация в организме вследствие гидролиза бета-лактамного кольца энзимом почек – дегидропептидазой-1. В связи с этим, как самостоятельный препарат не применяется, а только вместе со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы – циластатином.

Меропенем

Проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов. In vitro действует активнее имипенема в отношении семейства Enterobacteriaceae, а также против штаммов, резистентных к цефтазидиму, цефотаксиму, цефтриаксону, пиперациллину и

гентамицину. Меропенем значительно активнее по сравнению с имипенемом в отношении Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp. Относительно действия на грамотрицательные бактерии меропенем не уступает ципрофлоксацину и превосходит по эффективности цефалоспорины III поколения и гентамицин. Высокой

активностью обладает меропенем в отношении стрептококков.

Не применяется при инфекциях костей и суставов, бактериальном эндокардите. Не разрушается почечной дегидропептидазой. Не обладает просудорожной активностью, используется при менингите.

Дорипенем

По сравнению с имипенемом и меропенемом он в 2–4 раза активнее в отношении Pseudomonas aeruginosa. Дорипенем хорошо проникает в ткани матки, предстательной железы, желчного пузыря и мочу, а также ретроперитонеальную жидкость, достигая там концентраций, превышающих минимальную ингибирующую концентрацию. Дорипенем выводится в основном почками в неизмененном виде.

Группа монобактамов Из монобактамов, или моноциклических β-лактамов, в клинической практике применяется один антибиотик - азтреонам . Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой. Механизм действия Азтреонам обладает бактерицидным эффектом, который связан с нарушением образования клеточной стенки бактерий. Спектр активности Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко многим β-лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β-лактамазами стафилококков, бактероидов и БЛРС. Клиническое значение имеет активность азтреонама в отношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli , энтеробактер, клебсиелла, протей, серрация, цитробактер, провиденция, морганелла) и P.aeruginosa , в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уреидопенициллинам и цефалоспоринам. Азтреонам не действует на ацинетобактер, S.maltophilia , B.cepacia , грамположительные кокки и анаэробы.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

Печень: желтуха, гепатит.

ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница.

Аллергические реакции (значительно реже, чем при использовании других β-лактамов): сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.

Показания

Азтреонам является препаратом резерва для лечения инфекций различной локализации, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями:

инфекции НДП(внебольничная и нозокомиальная пневмония);

интраабдоминальные инфекции;

инфекции органов малого таза;

инфекции МВП;

инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;

Учитывая узкий антимикробный спектр действия азтреонама, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с АМП, активными в отношении грамположительных кокков (оксациллин,цефалоспорины,линкозамиды,ванкомицин) и анаэробов (метронидазол).

Противопоказания

Аллергические реакции на азтреонам в анамнезе.

"

Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.

Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо . Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.

Свойства пенициллина и его открытие

До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.

Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.

Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.

Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:

Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.

Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим . В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.

Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.

В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.

Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.

Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.

Список препаратов и классификация пенициллинов

В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо , потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам .

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.

Бензилпенициллин активен во время лечения:

Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).

Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.

Натуральные антибиотики с пролонгированным действием

Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:

• воспаления миндалин;
• сифилиса;
• инфекций ран;
• скарлатины.

Применяется также для профилактики осложнений после операций.

Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.

Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:

Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.

Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.

Антистафилококковые средства

Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.

Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.

Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.

Препараты широкого действия

Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.

Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.

Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина . Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.

Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.

Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.

Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.

Антисинегнойные антибиотики

В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин . В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.

К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.

Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно . Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи .

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.

Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.

Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.

Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).

Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны , даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.

Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.

Пенициллиновая группа препаратов известна медикам уже почти 90 лет. Эти антибактериальные средства были первыми открытыми антибиотиками и применяются для лечения с 1940-х годов. Хотя на тот момент все пенициллины были только натуральными, тогда как сейчас количество их разновидностей и наименований намного выросло.

Принцип действия

Применяя антибиотики пенициллинового ряда, можно прекратить выработку клеткой бактерии вещества под названием пептидогликан, из которого она в основном и состоит. При этом прекращается рост и обновление возбудителя заболевания, который впоследствии погибает. В то же время препараты, разрушая клетки бактерий, практически не влияют на человеческий организм, в составе которого почти нет пептидогликана.

Со временем бактерии приобрели устойчивость против пенициллиновых антибиотиков и стали вырабатывать бета-лактамазу. Для борьбы с изменившимися микроорганизмами были изобретены новые препараты, называемые защищёнными пенициллинами.

Виды препаратов и спектр активности

Основная классификация делит антибиотики пенициллинового ряда на следующие группы:

• природные;
• полусинтетические;
• аминопенициллины с расширенным спектром действия;
• потенцированные пенициллины, которые обладают максимальным воздействием на бактерии.

К препаратам естественного происхождения относят антибиотики типа бензилпенициллина, называемого обычно просто пенициллином, феноксиметилпенициллина и бензатин бензилпенициллина. Такие пенициллины влияют на многие грамположительные и только на незначительную часть грамотрицательных бактерий.

Полусинтетический или ампицилиновый ряд антибиотиков, названия которых знают многие (среди них, например, амоксициллин, которым часто лечат бронхит, оксациллин и карбециллин), более эффективен против всех типов бактерий. А получают эти препараты путём соединения аминогруппы 6-аминопени циллановой кислоты с различными радикалами, необходимыми для связывания бета-лактамазы. Причём, первое поколение полусинтетических пенициллинов более эффективно против b-лактамаз, но направлено против ограниченного числа грамположительных бактерий. В то время как для пенициллинов II и III поколения характерен более широкий спектр, хотя и меньшая эффективность.

В возможности аминопенициллинов входит противодействие грамположительным коккам и ряду грамотрицательных бактерий. Особенно активными даже против самых опасных микроорганизмов являются препараты типа ампициллина, тикарциллина и пиперациллина.

Для потенцированных или комбинированных пенициллинов, разработанных из-за увеличивающегося числа резистентных к ним бактерий, характерно наличие в составе бета-лактамного кольца. Оно необходимо для связывания бета-лактамазы и защиты самого антибиотика от уничтожения этими ферментами. К таким препаратам можно отнести, например, ампициллин/сульбактам или пиперациллин/тазобактам.

Особенности применения

Выпускаются пенициллиновые антибиотики в различных формах – от сиропов до таблеток и средств, предназначенных для инъекций. Причём, в последнем случае это порошок, который помещают в стеклянные флаконы и закрывают резиновыми пробками с металлическими колпачками. Его растворяют и используют либо для инъекционного введения внутримышечно или, что используется гораздо реже, подкожно. Также существуют порошки и гранулы, из которых готовится суспензия для перорального приёма.

Достаточно распространённой формой введения пенициллинов внутрь являются таблетки. Их необходимо рассасывать или запивать (правильный способ указан в инструкции к антибиотику). Причём, в качестве жидкости лучше всего использовать обычную воду комнатной температуры, а не, например, соки или, тем более, молоко. Как правило, пенициллиновые таблетки для рассасывания содержат 5000 ЕД (единиц действия) пенициллинов. А в препаратах для перорального приёма ЕД уже в 10 раз больше. Таблетки пенициллина, в состав которых входит цитрат натрия, могут содержать 50 или 100 тысяч ЕД.

В чём смысл различных способов приёма лекарств? Оказывается, некоторые антибиотики пенициллинового ряда, названия препаратов которых свидетельствуют об их принадлежности к уреидопенициллинам (например, азлоциллин, мезлоциллин и пипероциллин), и сам первичный пенициллин уничтожаются желудочным соком. И вводить их следует только в виде уколов.

Противопоказания

Применять пенициллины не следует в следующих случаях:

• при наличии известной до приёма лекарств непереносимости на конкретные препараты или группы;
• при проявлении аллергической реакции уже после употребления пенициллиновых антибиотиков.

Побочные эффекты

Принимая антибиотики, относящиеся к пенициллиновой группе, следует знать об основных побочных эффектах, к которым они могут привести. В первую очередь, это, естественно, различные формы аллергии, связанные с повышенной чувствительностью организма после предыдущего приёма препаратов. Ведь, как правило, первое использование любого антибиотика вызывает побочные эффекты намного реже, чем повторное.

Кроме того, после начала прохождения курса лечения пенициллинами может отмечаться появление:

• рвоты и тошноты;
• нейротоксических реакций;
• судорог;
• комы;
• крапивницы;
• эозинофилии;
• отёков.

Иногда при этом повышается температура и возникает сыпь. А в очень редких случаях может быть зафиксирован даже анафилактический шок, приводящий к летальному исходу (в основном, у пожилых людей). Для того чтобы избежать такого риска, при появлении первых признаков анафилаксии следует немедленно ввести внутривенно адреналин.

Пенициллины могут вызывать и токсический эффект. Например, грибковые инфекции типа кандидоза ротовой полости, кандидоза влагалища.