ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Под психотропными препаратами подразумевают лекарственные средства, оказывающие специфическое терапевтическое или профилактическое действие на психику. Отличительной особенностью психотропных препаратов является их положительное специфическое влияние на психические функции, обеспечивающее их лечебную активность при нарушениях деятельности ЦНС.

ПСИХОЛЕПТИКИ – вещества, угнетающие психику, преимущественно эмоции. Включают: нейролептики, транквилизаторы, седативные средства.

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ – вещества, стимулирующие психическую деятельность. Включают: психостимуляторы и антидепрессанты.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ (галлюциногены) – вещества, вызывающие расстройства психики.

1.Антипсихотические средства (нейролептики) классификация

1 Производные фенотиазина: аминазин

2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол

3. Производные тиоксантена: хлорпротиксен

В нарушении психической деятельности большое значение имеет изменение основных медиаторных систем в соответствующих структурах мозга (ретикулярной формации, лимбической системе, гипоталамусе). Так, психические расстройства при шизофрении (мании, бред, галлюцинации) возникают при гиперфункции дофаминовых систем (повышенный уровень дофамина, увеличение плотности дофаминовых рецепторов). Психоэмоциональное напряжение, тревога, страх, связаны с повышением роли адренергических, серотонинергических систем.

Механизм антипсихотического действия: блокада дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.

Производные фенотиазина

Фенотиазины – большая группа соединений, которые обладают способностью блокировать дофаминовые D 2 -рецепторы, гистаминовые Н 1 -рецепторы, а также М-холинорецепторы,  1 -адренорецепторы, серотониновые 5-НТ 2 -рецепторы. Фенотиазины оказывают многогранное действие, вызывают многозвеньевую блокаду центральной и вегетативной нервной системы.

Аминазин

Фармакологические эффекты

Антипсихотический эффект . Аминазин подавляет основные проявления психоза – галлюцинации, бред, агрессивность, а также снижает психомоторное возбуждение, двигательную активность. Это свойство присуще только нейролептикам и не характерно для транквилизаторов и седативных препаратов.

Нейролептический эффект . Аминазин вызывает эмоциональное безразличие, т.е. подавляет и отрицательные, и положительные эмоции при сохранении ясного сознания и контакта; тормозит условно- рефлекторную деятельность и даже подавляет рефлекс избегания опасности.

Психоседативный эффект. Заключается в общем угнетении, снижении двигательной активности, ориентировочных реакций, возникновении сонливости. Этот эффект связан с блокадой гистаминовых рецепторов и альфа – адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.

Миорелаксирующий эффект . Аминазин снижает тонус скелетных мышц, т. к. угнетает супраспинальную регуляцию мышечного тонуса за счет воздействия на базальные ядра.

Потенцирующий эффект. Усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркозных, антигистаминных средств и анальгетиков.

Противорвотный эффект . Аминазин подавляет рвоту и икоту в результате блокады дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Препараты предупреждают и снимают рвоту, вызванную лучевой и химиотерапией злокачественных новообразований, передозировкой препаратов наперстянки и др.

Гипотермический эффект объясняется угнетающим действием на центр терморегуляции гипоталамуса (уменьшение теплопродукции) и расширением переферических сосудов (увеличение теплоотдачи).

Гипотензивный эффект связан с угнетением центров гипоталамуса, с -адреноблокирующим и спазмолитическим свойствами аминазина, а также с подавлением компенсаторных сосудосуживающих рефлексов и снижением силы сердечных сокращений.

Антигистаминный эффект связан с блокадой Н 1 -гистаминовых рецепторов.

Аминазин через блокаду дофаминовых рецепторов нарушает контроль гипоталамуса за продукцией и высвобождением тропных гормонов гипофиза (увеличивается секреция пролактина и снижается кортикотропина, соматотропного гормона).

М-холинолитическое действие: уменьшение секреции желез, ослабление моторики ЖКТ и т.д.

Применение аминазина:

1. Для лечения различных форм шизофрении, острых психозов, травм мозга (с целью создания покоя).

2. В анестезиологической практике для потенцирования действия наркозных, снотворных, болеутоляющих средств.

3. При абстинентном синдроме у алкоголиков.

4. Как противорвотное средство (рвота, связанная с наркозом, применением цитостатиков, лучевой терапией) и противоикотное средства.

5. Для создания искусственной гипотермии (при операциях на сердце, мозге), а также при злокачественной гипертермии.

Побочные эффекты

Экстрапирамидные расстройства (синдром паркинсонизма), проявляющиеся в виде моторных нарушений, тремора, ригидности мышц; связаны с блокадой дофаминовых рецептров в neostriatum.

При длительном назначении развивается депрессия.

Аффективные состояния (плохое самочувствие, дурашливость, плаксивость).

Каталепсия (от греч. katalepsis - захват, удерживание), двигательное расстройство - застывание человека в принятой им или приданной ему позе

("восковая гибкость").

При парентеральном введении может быть снижение артериального давления, вплоть до ортостатического коллапса.

При длительном лечении появляется кожная сыпь , может развиться контактный дерматит, фотосенсибилизация.

7. Эндокринные нарушения (как правило, обратимые): увеличивается масса тела, вплоть до ожирения, нарушается менструальный цикл, снижается потенция и др.

8. Вследствие образования меланина кожа окрашивается в желто-коричневый или красноватый цвет. Этот пигмент может появиться в печени, в почках, в мозге, сетчатке и роговице глаза.

9. Глаукома, мидриаз, нарушения аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, холестаз (блокада м-холинорецепторов).

10. Гепатотоксичность.

11. Нарушения проводимости.

12. Нарушения кроветворения (лейкопения, анемия, тромбоцитопения).

13. Злокачественный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД, тахикардия, спутанность сознания.

Производные бутирофенона

Галоперидол – эффективное антипсихотическое и противорвотное средство. В отличие от фенотиазинов практически не обладает м-холиноблокирующими свойствами, в меньшей степени выражены -адреноблокирующие свойства.

Побочные эффекты: паркинсонизм и другие двигательные нарушения, сонливость, галакторея, нарушения менструального цикла, аритмии, злокачественный нейролептический синдром.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но кратковременное действие, обладает выраженным антипсихотическим, противорвотным эффектами. Применяется в анестезиологической практике с фентанилом (нейролептанальгезия). Иногда используется для купирования гипертонических кризов.

Производные тиоксантена

Хлорпротиксен блокирует дофаминовые, серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы. Сочетает успокаивающее и антипсихотическое действие с умеренным антидепрессивным эффектом. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства.

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Нейролептики – механизм действия

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

• оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
• имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
• обеспечивают противорвотный эффект;
• оказывают транквилизирующее влияние;
• обеспечивают гипотензивное воздействие;
• имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
• нормализуют поведение;
• способствуют уменьшению вегетативных реакций;
• потенцируют действие алкогольных напитков, транквилизаторов и снотворных средств.

Классификация нейролептиков

Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

• типичные;
• атипичные.

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

• седативные;
• стимулирующие;
• антипсихотические.

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

• препаратами с кратковременным эффектом;
• лекарственными средствами пролонгированного действия.

Типичные нейролептики

Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

• фенотиазина;
• тиоксантена;
• бутирофенона;
• индола;
• бензодиазепина;
• дифенилбутилпипередина.

При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

• обладающие пиперазиновым ядром;
• имеющие алифатическую связь;
• с пипиридиновым ядром.

К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

• успокаивающие средства;
• активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
• сильные антипсихотики.

Атипичные нейролептики

Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

• улучшают концентрацию внимания и память;
• обладают седативным действием;
• оказывают антипсихотический эффект;
• отличаются неврологическим воздействием.

Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

• двигательные патологии проявляются очень редко;
• малая вероятность появления осложнений;
• показатель пролактина почти не изменяется;
• с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
• почти не влияют на метаболизм дофамина;
• легче переносятся пациентами;
• могут использоваться при лечении детей.

Нейролептики – показания к применению

Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

• хронические и острые психозы;
• психомоторное возбуждение;
• хроническая ;
• непрекращающаяся рвота;
• расстройства соматоформного и психосоматического характера;
• перепады настроения;
• двигательные расстройства;
• предоперационная подготовка пациентов;
• и так далее.

Побочные эффекты нейролептиков

Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

• применяемой дозировки;
• длительности терапии;
• возраста пациента;
• его состояния здоровья;
• взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

• нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
• увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
• чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
• повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

• временная потеря зрения;
• нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
• проблемы при мочеиспускании;
• сухость во рту или сильное слюнотечение;
• тризм;
• проблемы с эякуляцией.

Применение нейролептиков

Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

• беременность;
• наличие глаукомы;
• патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на нейролептики;
• лихорадочное состояние;
• кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Как долго можно принимать нейролептики?

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

Отмена нейролептиков

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Нейролептические препараты – список

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

Поколения нейролептиков

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

• Хлорпромазином;
• Галоперидолом;
• Молиндоном;
• Тиоридазином и так далее.

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

• Абилифай;
• Флуфеназин;
• Кветиапин;
• Флюанксол;
• Трифтазин;
• Левомепромазин.

Нейролептики – список препаратов без рецептов

Нейролептик (в переводе означает "нейро"- нервная система и "leptikos " - способный взять) это антипсихотические средства, насильно тормозящие нервную систему человека и берущие руководство высшей нервной деятельностью человека в свои руки.

Эти лекарства применяются при лечении психически больных людей, к которым, страдающие вегетососудистой дистонией, не имеют никакого отношения. Поэтому лечение ВСД нейролептиками не должно иметь право на существование. Посмотрим на эти лекарства более детально.

Механизм действия нейролептиков

.

Как и для всех психотропных лекарств, вопрос о том, куда именно и каким образом действуют нейролептики, до настоящего времени неизвестен. Существуют только предположения. Согласно им, действие нейролептиков связано с прямым вмешательством в обмен биологически активных веществ в центральной нервной системе, а именно в мозге. Они снижают передачу нервных импульсов в разных отделах мозга, где она осуществляется с помощью такого вещества как дофамин.

Кроме необходимого воздействия на участки мозга, отвечающие за возникновение психоза (лимбическая система), под их действие попадают различные участки мозга и соединений нервных клеток с нормальной деятельностью. Это экстрапирамидная система, гипоталамус, гипофиз. При этом их деятельность существенно снижается, что приводит к огромному списку серьезных нарушений в организме. Нарушение работы дофаминовых рецепторов (чувствительных к дофамину нервных соединений) в мезокортикальной системе (средняя часть коры головного мозга) приводит к когнитивной дисфункции (когнитивная означает умственная работа мозга, а дисфункция – нарушение нормальной работы). Проще говоря, человек превращается в простой, бездумный и нечувствительный овощ. Кроме дофаминовых рецепторов, нейролептики блокируют рецепторы чувствительные к адреналину, ацетилхолину и серотонину.

Нейролептики классификация

.

Разделяют нейролептики по химическому составу, по клиническим свойствам, по преобладанию определённого вида действия. Но все эти классификации очень условны, потому что действие препарата зависит от многих условий, в том числе и от индивидуальных особенностей каждого человека. Я не буду приводить здесь всю эту схему, тем более, что она огромна, не несёт никакой полезной информации простому человеку и постоянно меняется. А учёные не прекращают спор о ней до настоящего времени.

Замечена одна закономерность – чем выше антипсихотическое действие, тем сильнее побочное действие препарата. Исходя из этого, существует деление нейролептиков на две группы: типичные и атипичные.

Типичные нейролептики .

Препараты широкого спектра действия. Они влияют на все возможные структуры мозга, в которых в качестве нейромедиатора (вещества для передачи нервного импульса) используется дофамин, адреналин, ацетилхолин и серотонин. Эта широта воздействия создаёт огромное количество побочных действий. Данная группа включают две подгруппы:

1. С преобладанием седативного действия.

Вызывают выраженное расслабляющее, успокаивающее, снотворное и противотревожное действие.
Список этих препаратов:
аминазин (хлорпромазин), сультоприд (топрал), левомепромазин (тизерцин), промазан (пропазин), хлорпротиксен (труксал), тиоридазин (сонапакс), неулептил, френолон, тизерцин .

2. С преобладанием антипсихотического действия.

Сюда относят препараты:
галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), дроперидол, этаперазин, зуклопентиксол (клопиксол), флупентиксол (флюанксол), мажептил, клопиксол, хлорпротиксен, пипортил, модитен-депо .

Атипичные нейролептики .

Эти лекарства меньше действуют на дофаминовые рецепторы, а больше на серотониновые. Поэтому у них менее выражено антипсихотическое действие, а более – успокаивающее и противотревожное. Они меньше влияют на всю работу мозга, как это делают препараты, относящиеся к типичным нейролептикам.
За последнее десятилетие, изобретено и зарегистрировано совсем новые нейролептики этой второй группы. Исследования в этой области продолжаются, но препараты выставляются на рынок без полного анализа, который раньше проводился в течение 5-7 лет. Сегодня этот срок сократился до 1 года.
Это следующие препараты:
кветиапин (сероквель), клозапин (азалептин, лепонекс), оланзапин (зипрекса), рисперидон (рисполепт, риссет, сперидан, торендо), палиперидон (инвега), сертиндол (сердолект), зипразидон (зелдокс), арипипразол(абилифай), амисульприд (солиан), сульпирид (эглонил) .

Побочное действие этой группы меньше, чем у типичных нейролептиков, но тоже серьёзное. Это нарушение выделения важных гормонов, изменение формулы крови, токсическое влияние на печень, рост массы тела, сонливость, головная боль. В целом, они меньше вызывают экстрапирамидных и вегетативных нарушений.

Хочу сказать, что очень резким отличием по преобладанию одного из своих действий обладает небольшое количество нейролептиков. Это является причиной того, что разные авторы относят одни и те же препараты к разным группам. Но думаю, что для ВСДшника информация по классификации нейролептиков достаточна. Главное знать, к какой группе психотропных лекарств относится назначенный тебе препарат и чем это может грозить твоему здоровью.

Побочное действие нейролептиков .

Исходя из механизма действия, их способности блокировать огромное количество нервных рецепторов, побочные эффекты нейролептиков имеют очень непростой и разнообразный характер.

Они вызывают:

Нейролептический синдром - экстрапирамидные нарушения по типу гипо- (понижение) или гипер- (повышение) двигательных функций скелетных мышц;

Лекарственная дистония (непроизвольное сокращение и расслабление мышц);

Лекарственный паркинсонизм (дрожание рук и головы), нарушение мимики лица;

Акатизия (чтобы успокоиться, человек ощущает необходимость постоянно двигаться);

Когнитивная дисфункция – нарушение умственной деятельности мозга, снижение интеллекта;

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) – после лечения нейролептиками возникает почечная недостаточность, ригидность мышц, повышенная температура тела, что может привести к смерти;

Расстройство работы вегетативной нервной системы (падение артериального давления, тахикардия, снижение температуры тела, нарушение работы желудка и кишечника);

Задержка выделения мочи;

Нарушение выработки гормонов в гипофизе (этот орган считается самым главным гормональным регулятором в организме);

Расстройства половой функции, как у мужчин, так и у женщин;

Поражение тканей печени и почек, причём некоторые препараты очень сильно бьют по этим органам;

Ухудшение зрения;

Нарушение формулы крови;

Повышение риска возникновения онкологических заболеваний;

Нарушение развития плода при беременности.

В результате их влияния на жировой обмен значительно возрастает у больных, принимающих нейролептики, риск возникновения инфаркта миокарда, инсульта, сердечно-сосудистых заболеваний, пневмонии и сахарного диабета. Повышается этот риск при одновременном приёме типичных и атипичных нейролептиков. Нейролептики также способствуют увеличению веса тела, а нарушение выработки гормона пролактин, вызывает увеличение молочных желез. Последние исследования говорят о том, что риск развития сахарного диабета, больше возможен при применении новых атипичных нейролептиков.
С особой осторожностью нужно назначать нейролептики детям. При длительном лечении детей нейролептиками, возможно развитие и усиление психических заболеваний.

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют и чем они различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков. Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня? Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания, нейролептики список препаратов

Понятие и принцип действия нейролептиков. Какие виды данных препаратов существуют, чем различаются, особенности типичных и атипичных нейролептиков.

Какие формы выпуска и дозировки антипсихотических средств используются сегодня (нейролептики список препаратов). Частые и редкие побочные эффекты. Некоторые противопоказания.

↯ Больше статей в журнале

Нейролептики – мощные антипсихотические препараты, назначающиеся при тяжелых нарушениях психики, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, психомоторным возбуждением или ступором, страхом, приступами агрессии, грубыми нарушениями критики, изменением сознания, расстройствами когнитивной сферы.

В статье:

Нейролептики: описание и показания

Слово «нейролептик» имеет греческое происхождение и дословно переводится как «захват нейрона».

Нейролептики (транквилизаторы, антипсихотики) – класс лекарственных препаратов, использующихся в психиатрии, в первую очередь для контроля различных психозов, к которым относятся, в том числе, бредовые идеи, галлюцинации, расстройства мышления.

Данные средства применяются при шизофрении, биполярных расстройствах, а также для коррекции некоторых непсихотических нарушений.

Выделяют препараты первого и второго поколений. Первые были открыты в середине прошлого столетия, а вторые, больше известные как атипичные антипсихотики, разработаны сравнительно недавно, хотя атипичный препарат второго поколения клозапин был создан и внедрен в психиатрическую практику еще в 70-х годах XX века.

Суть действия нейролептических средств обоих поколений сводится к блокировке допаминовых рецепторов в мозге человека. Атипичные нейролептики дополнительно оказывают воздействие на рецепторы серотонина.

Нейролептики в сравнении с препаратами-плацебо обладают более выраженным эффектом в лечении психозов, однако есть случаи, когда пациент полностью или частично не отвечал на проводимое с их помощью лечение.

Прием антипсихотиков сопряжен с множеством побочных эффектов, наиболее выраженными из которых являются набор веса или двигательные расстройства.



Большие и малые нейролептики: список

Практически все нейролептики используются исключительно в большой психиатрии.

Основные, или так называемые «большие» или «сильные» нейролептики – это:

• хлорпромазин (аминазин);
• галоперидол (сенорм);
• дроперидол;
• трифлуоперазин (трифтазин);
• тиопроперазин (мажептил);
• зуклопентиксол (клопиксол);
• левометпромазин (тизерцин);
• флупентиксол (флюанксол).

В малой психиатрии (при различных неврозах, соматоформных дисфункциях, расстройствах адаптации) антипсихотические препараты не используются в силу большого количества нежелательных побочных эффектов, однако из-за недостаточной компетенции врачей, работе, основанной на устаревших принципах или высокой цены современных препаратов такое редко, но все же происходит.

Выделяется небольшой процент случаев (при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, крайне выраженных симптомах невроза или транквилизаторной зависимости), когда антипсихотики все же могут назначаться в малой психиатрии.

Данные препараты носят название «мягкие» нейролептики и отличаются достаточно слабым действием, подобным таковому у средств, использующихся для лечения психотических расстройств.

К ним относятся:

1. тиоридазин (сонапакс, меллерил, тиодазин, тиорил, тисон);
2. хлорпротиксен (труксал);
3. сульпирид (просульпин, эглонил, эглек, бетамакс);
4. алимемазин (тералиджен);
5. перфеназин (этаперазин);
6. перициазин (неулептил).

«Малые» нейролептики не помогут избавиться от бредовых идей, галлюцинаций, двигательных расстройств даже при приеме препаратов в больших дозах.

Однако они могут отлично дополнять основное лечение при затяжных и плохо поддающихся психотерапии непсихотических состояниях:

1. Иппохондрических неврозах.
2. Ажитированных депрессиях.

Кроме того, они мягко снижают уровень психоэмоционального возбуждения при старческих психозах и психозах органического характера, а также хорошо помогают в коррекции психических расстройств детского возраста.

↯ Как вылечить бессонницу нейролептиками, рассказывает эксперт в журнале «Новая аптека».

Во всех этих случаях нейролептики (список препаратов приведен выше) используются не изолированно и длительно, а в составе комплексного лечения в течение небольшого отрезка времени.

Основное действие антипсихотиков – успокаивающее (седативное). Помимо этого, препараты данного класса обладают противотревожным, противорвотным, снотворным, антиманиакальным и вегетостабилизирующим действием.

Всем известен широко использующийся в практической медицине противорвотный препарат «Церукал», активным веществом которого является метоклопрамид – изначально он был создан как нейролептик, а его противорвотные свойства были обнаружены несколько позднее.

Нейролептиком является и часто назначаемое терапевтами и гастроэнтерологами средство для профилактики и лечения язвенной болезни желудка «Эглонил».

Седативными свойствами обладает большая часть психотропных препаратов (за исключением антидепрессантов, психостимуляторов и ноотропов), однако успокоительные свойства антипсихотических средств – самые сильные.

Мощный эффект объясняется блокированием нейромедиатора допамина, избыточное количество которого провоцирует развитие психозов.

Именно благодаря допамину здоровый человек активен, бодр, внимателен, стремится к творчеству, его сознание отличается ясностью, а мышление – быстротой.

Поэтому неудивительно, что после полноценной антипсихотической терапии, необходимой, к примеру, при обострениях шизофрении, пациент будет вялым, сонливым, заторможенным, он не будет проявлять никаких эмоций. Степень этих проявлений зависит от того, насколько изначально были выражены симптомы психической патологии.

Однако если учесть, что всего пару недель назад состояние больного было ужасающим – он не понимал, в какой реальности он находится, страдал от бреда и галлюцинаций, то данные явления не кажутся настолько страшными.

Побочные эффекты лечения, и они не будут продолжительными – как только дозировка препарата будет снижена до минимальной поддерживающей и будут дополнительно прописаны средства для нормализации эмоционального состояния, больной постепенно придет в норму.

Это вовсе не значит, что традиционные, или «типичные» нейролептики первого поколения и последующих поколений безопасны и легко переносятся.

В том случае, если в подборе препарата допущены ошибки – неправильно определена дозировка, средство неверно скомбинировано с другими препаратами, не назначены корректоры побочных явлений (циклодол, акинетон и др.), он может стать причиной не только субъективно неприятных ощущений, но и тяжелых последствий в виде острого или хронического нейролептического синдрома, фармакогенной депрессии, поздней дискинезии, расстройств метаболизма.

Список малых нейролептиков приведен чуть выше, и квалифицированный врач-психиатр всегда в курсе всех возможных последствий использования каждого из них и знает, как свести риски к минимуму. О побочных эффектах нейролептиков читайте в статье журнала «Новая аптека».

Таким образом, нейролептики (список лекарств приведен в статье) являются психотропными препаратами с самым сильным успокаивающим свойством, которое, собственно, и помогает устранить тяжелые проявления психического расстройства.

Стоит отметить, что чем более сильно выражен седативный эффект, тем более ярко выражены и побочные явления, хотя с разработкой так называемых «атипичных» нейролептиков этот недостаток практически сошел на нет.

Данные препараты не вызывают привыкания и химической зависимости, а длительность их приема зависит от протекания патологии и правил поддерживающего лечения.

Утверждения о том, что антипсихотики наносят непоправимый вред здоровью человека, фактически превращая его в «овощ», скорее всего, связаны с тяжестью того психического заболевания, при котором используются данные лекарственные средства.

Иными словами, чем более устойчивым м глубоким является расстройство психики, тем более сильнодействующие препараты приходится пускать в дело, тем большие дозировки оказываются необходимы.

Соответственно, риск побочных эффектов растет. Список нейролептиков по мощности воздействия на человеческий организм приведен в начале статьи.

Классификация РЛС: названия нейролептиков

Согласно РЛС, нейролептики – это препараты, использующиеся для коррекции психозов и других тяжелых психических расстройств.

К группе нейролептических препаратов относится ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), а также бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Виды типичных и атипичных нейролептиков

Выделяют следующие виды нейролептиков:

1. Типичные (средства первого поколения).
2. Атипичные (более современные средства второго поколения).

Типичные нейролептики

Данные средства делятся в зависимости от их химической структуры. К ним относятся:

• антагонисты серотонина-допамина;
• препараты, воздействующие на множество рецепторов головного мозга;
• частичные антагонисты допамина (некоторые ученые относят их к атипичным нейролептикам).

Даже так называемые «слабые» нейролептики обладают нешуточными побочными эффектами и могут привести к различным осложнениям, а потому решение об их использовании выносится строго в индивидуальном порядке. Стоит помнить о том, что они не являются препаратами первой линии.

Список типичных нейролептиков включает в себя следующие препараты:

1. Сонапакс – типичный фенотиазид, обладает высокой степенью кардиотоксичности, поэтому не используется в терапии эндогенных заболеваний, однако допустимо его использование в небольших дозах для лечения допсихотических расстройств. Использовался в древности для лечения депрессивных состояний, тревоги, эпилептической дисфории, В Канаде, США и странах ЕС запрещен и снят с производства еще в 2005 году. В России используется по сей день в качестве эффективного «корректора поведения». Препарат обладает всеми побочными явлениями, свойственными препаратами фенотиазинового ряда, однако, поскольку дозировка активного вещества в нем невелика, они проявляются несколько мягче и переносятся легче, а тяжелый нейролептический синдром и вовсе очень редок. Типичными побочными эффектами являются акатизия, заторможенность, подавление когнитивных функций, половая слабость и мужчин и аноргазмия у женщин.
2. Хлорпротиксен – средство тиоксантеновой группы, ближайший родственник «классического» препарата аминазина, однако, в обличие от него, обладающий в разы более мягким действием. Подавляет активность множества рецепторов, включая холино- и альфа1-рецепторы. Для медицины стран запада представляет исключительно исторический интерес, в России же активно применяется в качестве «корректора поведения» при психопатопободных нарушениях. Обладает выраженным успокаивающим действием, а также всеми характерными для «сильного» нейролептика побочными эффектами, которые, впрочем, выражены не столь ярко.

Атипичные нейролептики: список

В последние десятилетия на Западе и в России очень изменилась фармакология препаратов класса антипсихотиков.

Появились так называемые «атипичные» нейролептики, или «атипики» - препараты с гораздо лучшей, по сравнению с типичными нейролептиками, переносимостью. Их побочные явления настолько слабы, что не требуют дополнительного приема средств, корректирующих самочувствие.

Они субъективно хорошо переносятся больными, поскольку не вызывают сонливости, заторможенности, слабости. Более того, некоторые их данных лекарственных средств даже обладают некоторым активирующим действием – улучшают когнитивные функции, что особенно важно, если их нарушение вызвано тяжелой психической патологией.

Такой тяжелый побочный эффект, как нейролептический синдром, практически не встречается – такое возможно только при грубых нарушениях приема препарата.

Атипичные препараты хорошо подходят для продолжительной поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, биполярными аффективными расстройствами, психозов пожилого возраста, а также при плохой переносимости нейролептиков типичной группы.

Единственная проблема, которая может быть связана с приемом «атипичных» антипсихотиков – их неполный эффект при тяжёлых острых психотических расстройствах, высокая цена препаратов (больные шизофренией, находящиеся на диспансерном учете, получают их на бесплатной основе), а также неумение некоторых врачей-психиатров быстро адаптироваться к новым схемам терапии на их основе.

В список нейролептиков нового поколения вошли препараты на основе:

• рисперидона;
• оланзапина;
• квентиапина;
• сертиндола;
• зипрасидона;
• арипипразола;
• амисульприда;
• палиперидона;
• азенапина.

Препарат, который дано используется в отечественной психиатрической практике, который, тем не менее, относится к «атипикам» – клозапин. Он обладает крайне высокой антипсихотической активностью и фактически самым выраженным седативным свойством.

Общие свойства «атипичных» нейролептиков:

• высокая селективная активность в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов;
• низкая селективная активность к холино-, гистамино- и адрено-рецепторам (это дает хороший эффект при относительно неярких и легко переносимых пробочных явлениях);
• выраженное седативное действие.

Среди побочных эффектов:

1. рост телесной массы;
2. сексуальные дисфункции;
3. любое побочное явление или осложнение, характерное для класса нейролептических средств.

↯ Поражения органов дыхания могут также быть побочными эффектами от приема нейролептиков . Подробнее об этом читайте в статье журнала «Новая аптека».

Для коррекции внепсихотического круга расстройств в развитых странах обычно используются следующие названия нейролептиков:

• рисперидон – показан при лечении биполярных расстройств и шизофрении, также назначается при депрессивных и тревожных нарушениях непсихотической сферы (системных тревожных расстройствах, депрессиях, обсессивно-компульсивных расстройствах, панических атаках, алкоголизме);
• кветиапин – применяется при тех же заболеваниях, что и рисперидон;
• оланзапин - используется для терапии эндогенных психозов, резистентных депрессивных расстройств, а также для лечения широкого спектра тяжёлых тревожных нарушений (включая панические атаки) и коррекции сна. Побочные явления - снижение памяти и концентрации внимания, набор массы тела, апатия, сонливость;
• зипрасидон – используется для лечения шизофрении.

Нейролептики: список препаратов

Способ применений и дозировка нейролептиков может различаться.

Больше одного антипсихотика одновременно применять крайне не рекомендуется, так как сила и количество побочных эффектов может вырасти. Исключением являются лишь определенные индивидуальные обстоятельства.

Список современных нейролептиков обширен, и фарминдустрия в настоящее время выпустила большое количество препаратов этого класса, побочные эффекты которых сведены к минимуму. Однако совсем их устранить пока не удалось, поэтому есть даже у «слабых» препаратов.

Почему нельзя совмещать лекарства и алкоголь, читайте в журнале «Новая аптека».

Побочные эффекты и противопоказания

К побочным эффектам большинства антипсихотических средств относятся:

• заторможенность;
• мигрень;
• расстройства стула;
• головокружение;
• экстрапирамидные побочные эффекты:
  • чувство беспокойства;
  • паркинсонизм;
  • дрожание рук;
  • дистония;
• повышенный уровень гормона пролактина в крови;
• галакторея (необычная выработка грудного молока);
• гинекомастия;
• расстройства сексуальной сферы;
• вымывание кальция из костей;
• снижение артериального давления;
• ожирение;
• антихолинергические побочные явления:
  • нечеткость зрения;
  • сухость во рту;
  • запор;
  • снижение выработки пота.

Такой тяжелый побочный эффект, как поздняя дискинезия, чаще всего развивается у больных, принимающих препараты первого поколения (список сильных нейролептиков приведен в начале статьи) и наблюдается при проведении продолжительного лечения. Явление выглядит как медленные, повторяющиеся, неконтролируемые и бесцельные движения лица, губ, ног или туловища.

Как правило, они необратимы и устойчивы к проводимым терапевтическим мероприятиям. По статистике, поздняя дискинезия возникает у 5% больных независимо от того, какой антипсихотический препарат они принимают.

К редким побочным эффектам антипсихотиков, представляющим большую опасность для здоровья, относятся:

• изменения крови (агранулоцитоз, лейкопения и др.);
• метаболические нарушения:
  • СД 2 типа;
  • ожирение.
• злокачественный нейролептический синдром – жизнеугрожающее состояние, характеризующееся:
  • вегетативная нестабильность (тошнота, рвота, повышенное потоотделение, тахикардия и др.);
  • повышенная температура тела;
  • ригидность мышц;
  • изменение сознания (спутанность, галлюцинации);
  • кома;
  • изменения в лабораторных анализах (снижение уровня железа в плазме, повышенный уровень креатининвиназы и др.).
  • воспаление поджелудочной железы;
  • увеличение QT интервала;
  • судороги;
  • тромбоэмболия;
  • инсульт;
  • инфаркт;
  • желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Некоторые эксперты всерьёз заявляют, что прием антипсихотических средств отрицательно сказывается на продолжительности жизни человека. Также они увеличивают риск ранней смерти у лиц с деменцией и усугубляют симптоматику заболевания у пациентов, страдающих деперсонализационным расстройством.

Особенности лекарственной терапии пожилых людей

Почему пожилым нелегко назначать лекарства, как лекарства действуют на возрастных пациентов, в каких случаях необходимо снижать дозировку - подробно рассказывают в журнале «Новая аптека».

Прием нескольких нейролептиков одновременно не рекомендуется из-за усиления побочных реакций. Однако, несмотря на это, неоправданное использование высоких доз препаратов, часто связанное именно с назначением и приемом нескольких лекарственных средств группы нейролептиков и способное навредить здоровью, все же встречается.

Противопоказаниями к приему данных препаратов являются:

• нарушения функции почек и печени;
• хронические заболевания сосудов и сердца;
• коматозное состояние;
• лихорадка;
• глаукома;
• беременность и кормление грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Топ-10 современных нейролептиков

Список нейролептиков для пожилых людей и людей среднего возраста может быть дополнен препаратами, не вошедшие в Топ-10.

К примеру, Пропазин – лекарство, предназначенное для устранения угнетающего психику побочного эффекта аминазина.

К группе нейролептиков относится и Тизерцин, который усиливает противовоспалительный эффект Аминазина.

Это сочетание отлично подойдет для лечения бредовых идей, развившихся в состоянии аффекта. В малых дозах оказывает хорошее успокоительное действие и нормализует сон.

Левомепромазин (Тизерцин российского производства) оказывает мягкое успокаивающее и вегетативное воздействие, хорошо устраняет беспричинные страхи и тревоги, расстройств невралгического характера.

Однако справиться с бредовыми идеями и галлюцинациями препарат не в состоянии.

Нейролептик – психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами – красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик – (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина – алкалоид резерпин, трифтазин и . Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Вплоть до 1967 года нейролептики называли « » – они также оказывали выраженный седативный эффект, но разница между ними все-таки есть. Главное отличие нейролептиков от транквилизаторов состоит в том, что вторые не могут воздействовать на психотические реакции (галлюцинации, бред), оказывая лишь успокоительный эффект.

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

• , агрессии и возбуждения
• психомоторное возбуждение
• , рвота и икота
• галлюцинации, речевой бред

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный – поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с .

При серьезных заболеваниях назначают нейролептики и пролонгированного действия, которые вводятся внутривенно и оказывают лечебный эффект около 3х недель.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

• (слабоумие)
• десоциализация
• неврологические (), диссоциативные расстройства ()
• истероневротические

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Применение нейролептиков имеет и ряд противопоказаний , а именно беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость компонентов в составе, а также некоторые хронические заболевания.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

• тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
• фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
• бензодиазепин ( , Тиаприд)
• барбитурат (Барбитал, Бутизол)
• индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

• седативные
• стимулирующие
• инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

• Флуфеназин
• Тиопроперазин

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

• Клопазин
• Оланзапин
• Рисперидон
• Зипрасидон
• Амисульприд

Также их можно классифицировать по длительности действия и доступности – одни выдаются строго по рецепту, другие находятся в свободной продаже в любой аптеке города.

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами .

Они могут вызвать:

• нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
• нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
• нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
• нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

В 10% случаев проявляются проблемы с ЖКТ, сердечно-сосудистой и мочеполовой системами, а акатизия, вызванная нейролептиками, встречается у 26%. Но главное, чем они опасны для человека, это «синдром отмены », вызванный резким прекращением приема антипсихотиков. Пациент настолько привыкает к ежедневной дозе медикаментов, что не заполучив ее в очередной раз, впадает в состояние депрессии или постоянного дискомфорта. «Синдром отмены» имеет несколько разновидностей и может привести к психозам и поздней дискинезии.

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол .

Преимущества:

• не проявляются нарушения психомоторных реакций
• безопасны для лечения детей
• снижается риск развития патологий
• легкая переносимость
• достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
• помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и .

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

Многие пациенты задаются вопросом о том, как восстановить мозг после нейролептиков , и ответ на него будет зависеть от степени поражения ими организма. Традиционно врачами назначается сбалансированный витаминно-минеральный комплекс, а также антиоксиданты и иммуномодуляторы для очищения крови.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и .

Видео