Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива , чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Эффект Результат
Кардио-, сосудопротективный
  • уменьшение нагрузки на миокард;
  • торможение, устранение гипертрофии левого желудочка;
  • предупреждение развития фибрилляции предсердий;
  • улучшение работы сердца при хронической недостаточности органа.
Нейропротективный
  • снижение вероятности развития инсульта;
  • улучшение когнитивных функций у больных артериальной гипертонией.
Нефропротективный
  • уменьшение отеков;
  • повышение уровня калия;
  • устранение выделения белка с мочой (протеинурия);
  • замедление прогрессирования почечной недостаточности.
Обменный
  • повышение чувствительно тканей к инсулину;
  • снижение уровня сахара крови;
  • торможение развития атеросклероза;
  • уменьшение риска возникновения сахарного диабета у больных АГ;
  • понижение концентрации триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, повышение содержания ЛПВП.

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

  • дифференциацию клеток;
  • обмен липидов, углеводов;
  • чувствительность жировой ткани к инсулину;
  • окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

  • препятствует развитию атеросклероза;
  • снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
  • нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
  • улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
  • обладает противовоспалительным эффектом;
  • сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • микроальбуминурии;
  • утолщении стенки левого желудочка;
  • сахарном диабете;
  • метаболическом синдроме;
  • атеросклерозе;
  • фибрилляции предсердий;
  • инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

  • гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
  • хронической сердечной недостаточностью;
  • выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
  • сахарным диабетом;
  • нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
  • постинфарктным кардиосклерозом;
  • хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
  • как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

  • минимум противопоказаний;
  • медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
  • очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
  • подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
  • не вызывают кашля;
  • увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
  • снижают риск развития инсульта;
  • в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

  • при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
  • во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

  • детям;
  • пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
  • двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
  • выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
  • циррозом печени;
  • обструкцией желчных путей;
  • одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов , что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

  • (ибупрофен, нимесулид);
  • калийсберегающих диуретиков;
  • гепарина;
  • препаратов калия.

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Литература

  1. Столов C.B. Сравнительная эффективность ингибиторов антиотензинпревращающего фактора и блокаторов рецепторов ангиотензина II пpи сердечно-сосудистой патологии, 2012
  2. B. Недогода. Сартаны второго поколения: расширение терапевтических возможностей, 2011
  3. А.Ф. Иванов. Сартаны в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
  4. Robin Donovan and Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs), 2018
  5. Цветкова О.А., Мустафина М.Х. Органопротективные возможности и безопасность блокаторов рецепторов ангиотензина II, 2009

Последнее обновление: Январь 24, 2020

В июле 2018 г. миллионы людей, принимающих валсартан, были потрясены: эти препараты были изъяты с рынка из-за обнаруженных в них канцерогенов. Пациенты, принимающие их годами, остались в растерянности - что теперь будет с их здоровьем, и чем заменить опасные лекарства?

Кому назначают валсартан?

Валсартан и другие препараты на его основе - это гипотензивные средства (снижающие артериальное давление). Лекарств подобного действия существует множество, но именно валсартансодержащие таблетки врачи чаще всего назначают:

  • пациентам с сердечной недостаточностью;
  • тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда;
  • гипертоникам.

Врачи выбирают средства на основе валсартана, потому что они по эффективности превосходят многие другие препараты, к тому же имеют меньше противопоказаний и побочных эффектов. После того как валсартан многих производителей был снят с продажи, некоторые пациенты в замешательстве прекратили прием гипотензивных препаратов. Делать этого категорически нельзя.

При гипертонии, сердечной недостаточности, после инфаркта миокарда таблетки для снижения АД нужно принимать постоянно, самостоятельно прерывать лечение нельзя.

Нарушения графика приема гипотензивных средств может вызвать неконтролируемое повышение давления и спровоцировать такие опасные состояния, как гипертонический криз, инфаркт миокарда, ишемический или геморрагический инсульт.

Во избежание этих сосудистых катастроф нельзя отказываться от приема гипотензивных средств, чем бы этот отказ ни был вызван. Если принимаемый препарат оказался в списке изъятых из аптечной сети по причине его плохого качества, необходимо сразу же найти ему замену. В этом поможет лечащий врач или фармацевт в аптеке.

Как действует препарат?

Принцип действия валсартана основан на блокировке ангиотензина II. Этот гормон вызывает следующие физиологические эффекты:


Валсартан связывается с рецепторами ангиотензина II, тем самым вытесняя его из биохимических процессов, в результате чего он не может выполнять свою работу, и артериальное давление снижается.

Помимо гипотензивного действия, валсартан также способен замедлять поражение почек у лиц с сахарным диабетом II типа. Однако у гипертоников, не имеющих этого заболевания, риск поражения почек, наоборот, повышается. Но повышение этого риска незначительно - всего на 1-2% за 1 год приема.

Поскольку валсартан действует на гормон, выделяемый почками, его нельзя применять лицам со сжатием почечных артерий и тяжелой почечной недостаточностью.

После приема валсартана максимальное снижение АД происходит через 4-6 часов, гипотензивный эффект длится около 24 часов.

При регулярном приеме наибольшее снижение артериального давления достигается через 14-28 дней и сохраняется стабильным в течение всего времени лечения.

Как усилить гипотензивный эффект валсартана?

При комбинированном приеме валсартана с некоторыми препаратами его действие усиливается. Наибольшее распространение получили комбинации валсартана с:

  • гидрохлоротиазидом;
  • амлодипином;
  • алискиреном
  • сакубитрилом.

Эти вещества усиливают действие валсартана, в результате чего достигается большее снижение АД, чем при раздельном приеме. Кроме того, в сочетании с амлодипином достигается лучшая переносимость препарата и снижение побочных эффектов.

Почему валсартан изъяли из продажи?

Сами по себе препараты, содержащие валсартан, не несут угрозы здоровью, исключая редкие случаи возникновения побочных эффектов. Это средство было запатентовано швейцарской корпорацией Novartis под маркой Диован и ежегодно приносило производителю более пяти миллиардов евро прибыли.

По истечении срока действия патента в 2012 г. производство валсартана стало доступно другим фармацевтическим компаниям, и в аптеках всего мира появились дженерики - дешевые копии препарата, производимые в Китае, Индии и других странах.

Утверждение, что валсартан вызывает рак, не совсем верно, ведь проблема с содержанием канцерогенов имеет корни не в формуле валсартана, а в некачественном производстве.

Главная вина в том, что в лекарства попадали опасные примеси, лежит на крупной китайской фармацевтической компании Чжецзян Хуахай Фармасьютикал. Из-за нарушений технологии производства валсартана этой компанией, в состав препарата проникали канцерогенные и токсичные вещества:

  • диметилнитрозамин;
  • диэтилнитрозамин.

Самым неприятным оказалось то, что эта китайская компания производила валсартан в огромных количествах и поставляла свою некачественную продукцию производителям лекарств по всему миру. В результате из торговых сетей были изъяты препараты множества производителей, закупавших сырье у провинившейся китайской компании Zhejiang Huahai Pharmaceuticals.

Какие препараты изъяли в РФ?

В России в список запрещенных валсартансодержащих препаратов попала продукция:


Всем, кто принимал эти таблетки, следует обратиться в аптеки, где запрещенные лекарства обменяют на безопасные. Тем, кто принимал препараты из ниже приведенного списка, можно не беспокоиться и продолжать лечение этими средствами.

Безопасный Валсартан в аптеках РФ

К безопасным валсартаносодержащим препаратам относится продукция следующих компаний:


Перечисленные выше фармацевтические фирмы закупали сырье у надежных проверенных производителей, в выпускаемом ими Валсартане и его аналогах токсичных и канцерогенных веществ не обнаружено.

В чем опасность вредных примесей?

Опасные компоненты диметилнитрозамин и диэтилнитрозамин, обнаруженные в продукции крупного поставщика валсартана Чжецзян Хуахай Фармасьютикал, обладают токсичностью и отнесены Всемирной организацией здравоохранения к канцерогенным веществам (способным вызывать развитие злокачественных опухолей). Канцерогенные свойства этих веществ давно изучены:

  • Диэтилнитрозамин известен, как компонент табачного дыма. Его наличие в табаке считается одной из причин того, что курение вызывает рак легких.
  • Диметилнитрозамин используется в лабораториях, чтобы в научных целях вызывать развитие злокачественных опухолей у подопытных крыс.

Эта информация может вызвать шок у людей, принимавших некачественный валсартан. Однако следует учитывать, что лабораторным животным диметилнитрозамин вводился в больших дозах, не соизмеримых с количеством этих вредных веществ, попавших в лекарственные препараты из-за нарушения технологии.

Есть ли основания для беспокойства?

Некачественный валсартан продавался в аптеках всего мира на протяжении 5 лет. У тех, кто принимал его долгое время, вполне закономерно может возникнуть страх заболеть раком. Однако вероятность развития этого заболевания из-за приема таблеток не очень высока.

Длительное влияние на человеческий организм малых доз диэтилнитрозамина и диметилнитрозамина, обнаруженных в некачественном валсартане, не изучалось. В качестве примера регулярного употребления небольшого количества диэтилнитрозамина могут служить курильщики, однако заболеваемость раком легкого у курильщиков с пятилетним стажем сравнительно невысокая. К факторам риска развития онкологических болезней относятся:


Разные люди в разной степени подвергаются воздействию этих факторов, и неизвестно, кто имеет больший риск заболеть - пациент, получавший какое-то время микродозы опасных веществ в таблетках, или курильщик, рабочий вредного производства, любитель фастфуда.

Как избавиться от беспокойства?

Избавиться от опасений заболеть раком из-за приема некачественного валсартана поможет обследование организма. Сейчас имеются точные диагностические методы, позволяющие выявить онкологию на ранних стадиях. С определенного возраста регулярно проходить эти обследования в целях профилактики рекомендуется всем людям. Профилактическое обследование на онкологию включает в себя:


Все эти виды диагностики проводятся бесплатно по полису ОМС или назначению врача, некоторые из них включены в обязательную диспансеризацию. Так что, если есть страх того, что длительный прием валсартана мог спровоцировать развитие злокачественных процессов в организме, лучше пройти обследование, чтобы убедиться, что все в порядке, или своевременно начать лечение.

Чем заменить Валсартан?

У таблеток Валсартан имеется множество аналогов, однако большинство этих препаратов созданы на основе действующего вещества - того же валсартана. Так что, если вы хотите заменить запрещенные таблетки аналогичным препаратом, то можете смело покупать его в аптеках - на сегодняшний день все опасные медикаменты сняты с продажи. Для большей уверенности можете свериться со списком безопасного валсартана в аптеках РФ, находящимся на этой странице.

Гипотензивные препараты, имеющие другой механизм действия, также находят применение в лечении пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью и после инфаркта миокарда. Чаще всего врачи назначают гипотензивные препараты пяти групп, которые представлены в таблице.

Группа гипотензивных препаратов Названия препаратов Особенности применения
Диуретики Амлодипин, Гидрохлортиазид, Фуросемид и другие. Могут применяться в лечении гипертонии, сердечной недостаточности и после инфаркта миокарда только в сочетании с другими препаратами. Самостоятельно в этих случаях они не применяются.
Селективные блокаторы?-адренергических рецепторов Метопрол, Пропранолол, Бисопролол и т.п. Следует учитывать, что препараты этой группы снижают либидо и потенцию.
Антагонисты кальция Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем и пр. Влияют на частоту сердечных сокращений (одни - ускоряют, другие - замедляют).
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента Эналаприл, Лизиноприл, Трандолаприл и другие. Следует иметь в виду, что их длительный прием может привести к гипотензии - понижению артериального давления. Чтобы этого избежать, следует контролировать АД и при необходимости делать перерывы в приеме.
Блокаторы рецепторов ангиотензина II Валсартан, а также Лозартан, Ирбесартан, Эпросартан и др. Нуждаются в проверке на безопасность валсартана по спискам запрещенных и разрешенных препаратов.

Препаратов, способных снижать артериальное давление не менее эффективно, чем Валсартан, существует множество. Чтобы выбрать наиболее подходящий из них, следует прислушаться к мнению лечащего врача, а затем принимать выбранное средство, держа артериальное давление и самочувствие под контролем. Если препарат предназначен для длительного употребления, эффективно понижает артериальное давление и вызывает минимум побочных эффектов, то его можно применять для долговременной терапии.

Что делать с оставшимися упаковками?

Всем принимавшим и продолжающим принимать валсартан необходимо действовать таким образом:


Заболевания сердечно-сосудистой системы - это слишком серьезная тема, которая не терпит легкомысленного отношения. Непросто подобрать гипотензивный препарат для дительного приема, который будет эффективно нормализовать артериальное давление и оказывать минимум побочных эффектов. Поэтому лучше с проблемой замены некачественного валсартансодержащего препарата обратиться к кардиологу.

Подводим итоги

Качественный валсартан не вызывает рак. Канцерогенные вещества попадали в препарат из-за нарушения технологии производства отдельными компаниями, в 2018 г. все эти таблетки были изъяты из продажи. Все, кто принимает валсартан, должны определить, не входит ли принимаемое ими лекарство в список запрещенных препаратов. Если входит, то необходимо заменить эти таблетки на один из безопасных препаратов аналогичного действия.

0

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
  • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
  • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
  • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Имеются различные классификации блокаторов А-II. Вещества делят на группы по химическому составу и действию на организм.

С учетом последнего поколения соединений предлагается такая их классификация:

Это основные медикаменты. Фармацевтическая промышленность реализует сартаны для монотерапии, комбинированные препараты, список которых очень внушительный. Они известны под многими торговыми названиями.

Классификация лекарств

Сартаны при артериальной гипертензии бывают нескольких типов. Они различаются друг от друга тем, из чего состоят. Выделяют такие разновидности лекарственных средств:

  • Бифениловые производные тетразола.
  • Производные тетразола небифенилового типа.
  • Нециклические соединения.
  • Небифениловый тетразол.

Также появились в аптеках сартаны нового поколения, которые были немного усовершенствованы. К ним относится Телмисартан, который выпускается под торговыми марками «Микардис», «Хипотел».

Подконтрольные патологии

Сфера применения сартанов в лечебном деле разнообразна.

Антагонисты АТ1-рецепторов дают хороший эффект при таких состояниях и заболеваниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Инфаркт миокарда;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Сахарный диабет;
  • Нефропатия;
  • Атеросклероз;
  • Миодистрофия;
  • Сексуальная дисфункция.

Как действуют?

Действие сартанов направлено на снижение артериального давления. Достигается гипотензивный эффект благодаря тому, что активное вещество препаратов блокирует рецепторы к ангиотензину II. Это позволяет нормализовать состояние кровеносных сосудов, расширить их, сбросить с сердца лишнюю нагрузку. Все это помогает стабилизировать кровяное давление.

Помимо АД сартаны защищают организм от осложнений, которые могут возникнуть вследствие гипертонической болезни. Лекарства помогают уберечь работу почек, сосудов, сердца, зрительных органов, головного мозга.

Показания к назначению

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами.

Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Среди гипотензивных форм блокаторы рецепторов ангиотензина II занимают первую позицию в таком случае:

  • Повышение систолического показателя давления;
  • Артериальная гипертония, связанная с нарушениями мозгового кровообращения;
  • Непереносимость ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • Гипертония плюс сахарный диабет, осложненный диабетической нефропатией.

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Все антигипертензивные препараты, известные современной медицине, имеют полное право на назначение. Они используются в монотерапии, в комбинации с другими медикаментами. Их назначение определяет механизм действия, чувствительность больного к препарату. Антагонисты А-II используют тогда, когда при определенных условиях они более предпочтительны.

Какой выбрать?

Какой препарат из группы сартанов выбрать, решать исключительно специалисту. Медикамент подбирается в зависимости от имеющейся степени гипертонии, наличия сопутствующих заболеваний, индивидуальных особенностей организма и иных факторов.

Все они оказывают одинаковое терапевтическое действие, но имеют разный состав.

Назвать выборочно сартаны, какие применяют гипертонии, очень трудно. Все БРА подходят для начала и длительного лечения артериальной гипертензии. Тем не менее, клинические исследования, практическое использование позволили выявить некоторый перевес в назначении лекарств при определенных условиях в сравнении с медикаментами других групп.

Заболевания, состояния Препараты, их роль
Инсульт Лозартан, кандесартан – снижают опасность первичного случая.
Эпросартан – для терапии вторичных инсультов.
Сахарный диабет Лозартан, кандесартан – профилактика сахарного диабета.
Кандесартан плюс фелодипин – предупреждает повторное появление СД.
Валсартан – уменьшает частоту развития нефропатии при СД.
Сердечные патологии Лозартан – уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Кандесартан – снижает летальные исходы при ХСН.
Валсартан – самый эффективный из БРА при хронической недостаточности сердца.
Все сартаны – при стабильной стенокардии уменьшают ее признаки, предупреждают осложнения.
Нарушение обмена веществ Лозартан – способствует понижению уровня мочевой кислоты.
Профилактика артериальной Кандесартан – блокирует развитие патологической АГ.
гипертензии
Гипертония на рабочем месте Эпросартан
Нефропатия Сартаны активно снижают альбуминурию.

Обратите внимание!Назначать больным два сартана одновременно нельзя.

Часто возникает вопрос, какой выбрать препарат среди блокаторов рецепторов ангиотензина 2. Также многие интересуются, Лозартан или Валсартан лучше, так как эти препараты БРА похожи по своим характеристикам.

Инструкция по применению

Сартаны разрешается принимать только по назначению лечащего доктора. Специалист сам определяет оптимальную дозировку, частоту и длительность приема, опираясь на инструкцию по применению того или иного средства.

Пьют таблетку один раз в день. Этого вполне достаточно, потому действие медикамента сохраняется на долгое время. Принимать пилюли необходимо внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Примерно через 4 недели лечения сартанами пациентам удается добиться стойкого снижения артериального давления.

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения.

Дозировку назначает врач, основываясь на индивидуальных особенностях больного. Лекарства пьют один раз в сутки, воздействие происходит в течение суток. Проявляется эффект примерно через четыре недели с начала употребления. Сартаны могут прописать как часть комплексного лечения.

«Телмисартан» является очень распространенным лекарственным средством. Его выписывают в профилактических целях для предотвращения сердечно-сосудистых болезней и при эссенциальной гипертензии. При употреблении понижается уровень триглицеридов и гипертрофия кардиоцитов.

Лекарства принимают внутрь, неважно до или после приема пищи. Дозировка не меняется при употреблении в пожилом возрасте и при печеночной недостаточности.

Обычно назначают 40 мг в день. В редких случаях снижают в два раза (при почечной недостаточности) или увеличивают до 80 мг (если нет достаточного эффекта). Препарат иногда принимают вместе с тиазидными диуретиками. Терапия продолжается 1-2 месяца. При лечении важно контролировать показатели АД.

Лозартан не менее популярное лекарственное средство. Он выпускается в виде таблеток. Его дозировка обычно составляет 100 мг. Ее хватает, чтобы обеспечить гипотензивное воздействие. Таблетки покрыты пленкой, их принимают раз в сутки. Если не удается достигнуть нужного эффекта, доза увеличивается в два раза.

БРА – это относительно новые препараты на рынке. Препарат и дозировку назначает врач, учитывая индивидуальные особенности организма.

Выделяют два самых популярных препарата – блокатора рецепторов ангиотензина 2:

  • Телмисартан. Антагонист, который принимают при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и лечении гипертонии. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая дозировка препарата – 40 мг в сутки . При почечной недостаточности ее снижают до 20 мг , а если не удается снизить верхнее давление – то повышают до 80 мг . Курс лечения длится примерно 4-8 недель . В начале терапии рекомендуется проводить контроль АД. Медики рекомендуют принимать телмисартан для продления жизни.
  • Лозартан. Препарат - блокатор рецепторов ангиотензина II в таблетках, принимаемый начиная с дозы в 100 мг . Такое количество может обеспечить гипотензивные действия. Принимаются таблетки один раз в день . Если такая доза не оказывает нужного эффекта, то ее увеличивают до двух таблеток в сутки .

Совместимость с другими препаратами

При развитии гипертонии доктора обычно назначают пациентам комбинации препаратов. При этом следует знать, с какими лекарствами можно принимать сартаны, а с какими – нет. Сартаны совмещают с такими медикаментами как:

  • Мочегонные средства. Вместе с ними достигается более сильный терапевтический эффект при повышенном артериальном давлении.
  • Бета-блокаторы, антиаритмики. Их сочетание с сартанами возможно в случае, если больной страдает нарушениями сердечного ритма.
  • Нитраты. Одновременный прием с ними требуется при наличии у человека стенокардии.
  • Антиагреганты. Они используются при нарушениях в работе сердца, отлично сочетаются с сартанами.

Принимать сартаны совместно с ингибиторами АПФ не следует, потому что в этом нет никакого смысла. У обеих групп препаратов практически одинаковый эффект.

Есть ряд лекарств, с которыми совмещать сартаны не рекомендуется. К ним относится следующее:

  1. Нестероидные противовоспалительные средства.
  2. Эстрогены.
  3. Препараты лития.
  4. Лекарства, в составе которых имеется этиловый спирт.
  5. Калиесберегающие медикаменты.

При назначении препарата доктор должен учитывать особенности лекарственного взаимодействия.

Не все препараты совместимы между собой, поэтому самостоятельное назначение сартан запрещено

Часто пациенты с гипертонией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов.

Поэтому не лишним будет знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  1. Нельзя употреблять БРА с ингибиторами АПФ из-за того, что они имеют одинаковый механизм действи я.
  2. Диуретики (мочегонные средства), лекарства с этанолом, лекарства АР могут усиливать гипотензивный эффект.
  3. Лекарства, в состав которых входит литий приводят к увеличению концентрации этого вещества в крови, и повышают риск токсических эффектов.
  4. Варфарин приводит к уменьшению концентрации БРА.

Преимущества использования

При выборе лекарства для терапии артериальной гипертензии не последнее место у пациентов занимают вопросы приема медпрепарата.

В этом плане сартаны имеют свой ряд предпочтений:

  1. Блокаторы рецептов А-II можно принимать длительно, 2-3 года.
  2. Побочные эффекты от их применения в основном незначительные.
  3. Эти медикаменты для лечения гипертензии пьют один - два раза в день.
  4. Лекарства снижают артериальное давление медленно, за сутки.
  5. БРА у людей с нормальным давлением не приводит к его снижению.
  6. Организм к препарату не привыкает.
  7. Неожиданная отмена сартана не провоцирует скачок давления.
  8. Новые антигипертензивные медикаменты являются хорошими лечебными препаратами и эффективными профилактическими средствами.

Сартаны и лечение артериальной гипертензии

Фармакология в современном мире не стоит на месте и активно развивается. И для лечения гипертонии используют множество препаратов. Одними из таких являются сартаны – препараты, список которых очень велик.

Сартаны – еще одно название группы препаратов-блокаторов рецепторов к ангиотензину ІІ. Это относительно новая группа лекарств, которая была открыта благодаря тщательному исследованию процессов протекания и лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

При падении уровня кровяного давления в организме человека синтезируется вещество под названием ренин. В результате цепочки определенных процессов оно преобразуется в ангиотензин ІІ. В результате связывания этого соединения с рецепторами возникает резкий скачок давления.

Работа сартанов для лечения гипертонии основывается на том, чтобы блокировать взаимодействие рецепторов и ангиотензина ІІ. К тому же благодаря данным препаратам прекращается связь этого вещества с ферментами химаз, активность которых повышает риски развития гипертонии. Получается, что сартаны имеют большой спектр действия.

Сартаны в лечении артериальной гипертензии

Сартаны при артериальной гипертензии – это доступные по цене лекарства. У людей, склонных к гипертензии, они становятся неотъемлемым спутником стабильной жизнедеятельности, улучшая самочувствие и продлевая сроки жизни. Действующие вещества способны корректировать показатели в течение всего дня, помогают предотвратить приступы гипертонии и отлично работают как средство профилактики тяжелых степеней заболевания.

Несмотря на относительно недавнее применение в медицине сартаны успели заслужить доверие медиков и пациентов. К неоспоримым преимуществам препаратов относится:

  • хорошая переносимость организмом;
  • минимальное количество побочных действий при четком следовании указаниям доктора;
  • эффективность;
  • низкие риски падения давления;
  • накопительный эффект – максимальный результат отмечается с четвертых суток от момента начала терапии.

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление.

У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия.

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме.

Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка.

При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I.

Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов.

Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение.

Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Сартаны – это препараты нового поколения. Их применяют в целях понижения давления при диагнозе «артериальная гипертензия». Лекарства начали синтезировать в девяностых годах двадцатого века. Сартаны имеют обширный список препаратов, минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Сартаны прописывают в следующих случаях:

  • Артериальная гипертония. Средство эффективно, если имеется также гипертрофия левого желудочка. Препараты понижают давление, но результат начинает проявляться в полной мере через 3-4 недели от начала приема.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Ингибиторы АПФ и сартаны предупреждают патологии сердца на ранних стадиях. Препараты снижают скорость развития хронической сердечной недостаточности и предотвращают возникновение инфарктов и инсультов.
  • Нефропатия. Проблемы с почками могут возникнуть на фоне стабильно повышенного давления. Также они иногда являются причиной гипертонии.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при сахарном диабете второго типа. Если принимать сартаны постоянно, утилизация глюкозы тканями организма улучшается, так как снижается инсулинорезистентность. Это приводит к приведению уровня глюкозы в крови в норму.
  • Сердечно-сосудистые заболевания при дислипидемии. Препараты приводят в норму показатели уровня холестерина в крови.

Причина повышенного давления –это увеличенный тонус артерий. Сартаны являются блокаторами рецепторов к ангиотензину II (БРА), приводят сосуды в нормальное состояние. После снижается нагрузка на сердце, так как облегчается процесс проталкивания крови в сосуды, и АД снижается до допустимого показателя.

Также препараты защищают сетчатку глаза, внутреннюю стенку сосудов, сердце, почки и мозг от последствий гипертонической болезни.

Если помимо высокого давления наблюдаются увеличенная вязкость крови, диабет, неправильное питание, малоподвижный образ жизни и вредные привычки, человек рискует пострадать от инсульта и инфаркта в молодости.

Сартаны необходимы не только для лечения от гипертонии, но и от ее тяжелых последствий.

Сартаны при артериальной гипертензии получили признание среди пациентов и врачей. У них есть множество преимуществ в сравнении с обычными лекарственными средствами:

  • Длительное применение препаратов (более 2 лет) не приводит к привыканию и зависимости. Резкое прекращение также не приводит к мгновенному увеличению давления.
  • Употребление лекарства при нормальных показателях АД не приводит к гипотонии.
  • Переносимость среди больных (даже в пожилом возрасте) на высоком уровне, побочных эффектов практически нет.
  • Сартаны не только снижают давление, но и оказывают положительное воздействие на почки, если человек страдает от диабетической нефропатии. Происходит регрессия гипертрофии левого желудочка. Также лекарства помогают в лечении сердечной недостаточности. Усиливается положительный эффект в 1,5 раза, если принимать вместе с сартанами мочегонные препараты, такие как «Индапамид» и «Дихлотиазид». Тиазидные диуретики удлиняют воздействие лекарства.
  • Происходит защита нервных клеток и мозга, что предотвращает возникновение инсульта. Сартаны могут прописать при нормальном давлении, если существует опасность сосудистой катастрофы в мозге.
  • Сартаны снижают вероятность пароксизма фибрилляции предсердий.
  • Прием препаратов ведет к уменьшению опасности возникновения диабета 2 типа. Если болезнь имеется, лекарство снижает инсулинорезистентности тканей, что способствует лечению.
  • Происходит улучшение липидного обмена, понижается холестерин и триглицериды.
  • Уменьшается уровень мочевой кислоты в крови, что важно при долгом приеме диуретиков.
  • Если имеются патологии соединительных тканей, то происходит укрепление стенок аорты, что снижает риск разрыва.
  • Препарат прописывают пациентам с миодистрофией Дюшенна, чтобы улучшить состояние мышечных тканей;
  • В организме не накапливается брадикинин, который вызывает кашель в сухом виде.

Были проведены исследования, что блокаторы рецепторов ангиотензина предупреждают развитие многих злокачественных образований. Иногда их используют при химиотерапии, чтобы усилить доставку лекарственных средств с помощью распаковки сосудов опухоли.

Классификация

Препараты разделяют по воздействию на пациента и химическому составу. Встречаются активные вещества и пролекарства в зависимости от наличия активного метаболита.

Как их применяют

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

  • При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
  • Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
  • Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис. Лекарства комбинированные для лечения гипертонии предупреждают возникновение инсульта, дисфункции почек, инфаркт миокарда и др.

Влияние на сердце, почки

Врач перед назначением обязательно оценит возможности влияния лекарств на работу сердца и почек.

Влияние на сердце

При снижении уровня артериального давления посредством использования сартанов у пациентов не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений. Особенно хорошие результаты дает блокада действия ренин-ангиотензин-альдостероновой системы в сердечной мышце и сосудистых стенках. Это позволяет предупредить гипертрофию сердца и сосудов. Сартаны помогают уменьшить проявления атеросклероза сосудов сердца.

Иногда побочными действиями после приема таблеток становятся головные боли и головокружения.

Влияние на почки

У людей с сахарным диабетом и поражением почек при назначении сартанов состояние значительно улучшается.

Подконтрольной препаратам патологией является протеинурия. При развитии этого нарушения увеличивается концентрация белка в моче, а у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом повышается риск развития острой недостаточности почек.

Сартаны способствуют снижению концентрации белка в моче, предотвращая резкое нарушение функционирования почек. Это способствует и снижению уровня АД.

Воздействие на функцию почек

Опаснее всего поражает почки при гипертонической болезни увеличение клубочковой фильтрации. Это провоцирует дисфункцию органа. Сартаны постепенно уменьшают фильтрацию, не давая патологиям активно развиваться.

При двустороннем сужении артерии почки сартаны потребуется отменить, чтобы не вызвать почечную недостаточность.

Нежелательные эффекты

Блокаторы АТ1- рецепторов не вызывают особых нареканий со стороны больных. Но нежелательные реакции на препараты этого класса имеются. При их приеме наблюдаются головные боли, головокружения, утомляемость. Иногда повышается температура.

Сравнительная характеристика некоторых побочных эффектов поможет определиться с выбором лекарства.

Название Побочные эффекты
Лозартан ≥1%:, инфекции дыхательной системы, бронхит, кашель.
Кандесартан Отдельные случаи: признаки ОРВИ, гриппа, боли в животе, спине, отеки периферические.
Эпросартан Часто: нарушения в пищеварительной системе, дисфункция почек, сыпь на коже, зуд.
Ирбесартан ≥1%: сыпь, тахикардия, боли в мышцах, костях и животе, нарушения со стороны ЖКТ, инфекции мочевой системы.
Валсартан Редко: слабость, диарея, тошнота, нейтропения, вирусные инфекции, анемия и др.
Телмисартан Фарингит, синусит, боли в разных органах, анемия, анафилактические реакции, нарушение зрения, психические и неврологические расстройства, вертиго, брадикардия, нарушения деятельности почек.

Инновационным поколениям сартанов еще предстоят множественные клинические испытания. При этом остается верным утверждение: в предупреждении, лечении гипертонической болезни, влиянии на органы-мишени они не уступают, а в некоторых случаях превосходят и АПФ и другие антигипертензивные медикаменты.

Дополнительные эффекты

Если сравнивать воздействие на организм основных групп препаратов для снижения артериального давления и сартанов, то последние имеют явные преимущества. К ним относится:

  • Хорошая переносимость организмом, потому что не происходит влияния на обмен брадикинина. В связи с этим в качестве побочных действий никогда не возникает сухой мучительный кашель и отек Квинке.
  • Продолжительное действие, стабильное снижение и удержание на нормальном уровне АД.
  • Замедление не только основных действий ангиотензина ІІ, но и дополнительных.
  • Отсутствие негативного влияния на концентрацию мочевой кислоты, холестерина и сахара в крови.
  • Уменьшение риска летального исхода, связанного с инфарктом миокарда.
  • Получение клетками головного мозга дополнительной защиты, нормализация способности к умственной работе и памяти у людей в преклонном возрасте.
  • Улучшение потенции.
  • Укрепление стенок аорты в случае аневризмы у людей с синдромом Марфана.
  • Улучшение обмена жиров и углеводов.
  • Нормализация обмена веществ у людей с ожирением.
Дополнительные функции сартанов

Сартанами часто заменяют ингибиторы АПФ при недостаточной эффективности или непереносимости последних.

БРА улучшают показатели липидного обмена, снижая содержание общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности и триглицеридов.

Эти средства снижают содержание в крови мочевой кислоты, что важно при одновременной длительной терапии диуретиками.

Доказан эффект некоторых сартанов при болезнях соединительной ткани, в частности, при синдроме Марфана. Их применение способствует укреплению стенки аорты у таких больных, предотвращает ее разрыв. Лозартан улучшает состояние мышечной ткани при миодистрофии Дюшенна.

Побочные явления при приеме

  • гипотензия;
  • тошнота и слабость;
  • головокружение;
  • проблемы со сном;
  • головные боли;
  • боли в животе;
  • патологическое изменение температуры тела;
  • мышечная и суставная боль.

Причины возникновения побочных действий препаратов – это обычно неправильный прием или нарушение дозировки. Перечисленные симптомы должны стать поводом обращения к врачу для пересмотра дозы или замены лекарства. Если потребуется, врач подберет аналог, который уместен в сложившейся ситуации.

Список препаратов

Сартаны, или блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА), появились в результате углубленного изучения патогенеза болезней сердечно-сосудистой системы. Это перспективная группа лекарственных средств, уже занимающая прочные позиции в кардиологии. О том, что это за препараты, мы и поговорим в данной статье.

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

При повышении артериального давления для стабилизации показателей рекомендуется использовать сартаны, которые относятся к различным группам.

Лечение проводится такими препаратами:

  1. Лозартан – это средство, которое обладает стойким гипотензивным эффектом. Медикамент нужно принимать в дозировке 100 миллиграмм в сутки. Пациентам рекомендован однократный прием таблеток внутрь. Если желаемый эффект недостаточен, то дозировку лекарства увеличивают в два раза.
  2. Телмисартан рекомендуется больным, у которых протекает эссенциальная гипертензия. Действие лекарства направлено на снижение гипертрофии кардиоцитов и уменьшение уровня триглицеридов. Прием лекарства рекомендовано внутрь, независимо от еды. Если лечение проводится в пожилом возрасте, при печеночной или почечной недостаточности, то корректировать дозировку не требуется. Лекарственный препарат нужно принимать по 40 миллиграмм дважды в день. При почечной недостаточности нужно снизить дозировку в два раза. Если снижение показателей длительное время не наблюдается, то доза лекарства увеличивается до 80 миллиграмм. Лечение проводится курсом, длительность которого составляет от 4 до 8 недель.
  3. Иберсартан обладает гипотензивным эффектом. После приема лекарства внутрь максимальная его концентрация в крови достигается через два часа. Для достижения терапевтического эффекта рекомендовано принимать лекарство курсом, длительность которого составляет 1-2 недели. Европейский медикамент рекомендовано принимать 1 раз в сутки по 150 миллиграмм. Постепенно рекомендовано увеличивать дозировку до 300 миллиграмм. Прием медикамента должен проводиться ежедневно в одно и то же время. Категорически запрещается применение лекарства при беременности и лактации.
  4. Эпросартан является антигипертензивным препаратом, который продается в аптеке по рецепту врача. Действие лекарства направлено на лечение заболеваний сердечно- сосудистой системы, которые сопровождаются стойким повышением артериального давления. После первого приема препарата его действие длиться сутки. Пациент должен принимать лекарство в утреннее время по 600-800 миллиграмм. Курс лечения препаратом определяется доктором. Стойкая стабилизация показателей артериального давления наблюдается по истечению 2-3 недель после первого приема лекарства. Максимальная суточная дозировка медикамента – 1200 миллиграмма. Неправильное применение лекарства приводит к рвоте, диарее, астении, кожной сыпи и зуду, головным болям.
  5. Валсартан – это препарат для лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности, инфаркта миокарда. Прием медикамента рекомендуется для детей, возрастом более 6 лет. При тяжелых нарушениях печени, беременности, гиперчувствительности, грудном вскармливании лекарство не применяется. Прием
    таблеток проводится внутрь. Их запивают большим количеством воды. Детям дают 40 миллиграмм лекарства один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослые пациенты должны принимать лекарство в таких же количествах два раза в день. Максимальная дозировка медикамента для взрослых пациентов – 320 миллиграмм.
  6. Канденсартан – инновационное лекарство, которое применяется при систематическом повышении артериального давления. Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность или нарушается работа левого желудочка, то препарат применяется в комплексе с другими медикаментами. Использовать лекарство нужно 1 раз в сутки. Больному рекомендовано применять от 4 до 8 мг лекарства. Дозировка определяется доктором соответственно индивидуальным особенностям пациента. Нерациональный прием лекарства приводит к головокружениям, болезненности в желудке, отечности, высыпаниям на кожных покровах.
  7. Азилсартан обладает выраженным антигипертензивным эффектом. Применение лекарства рекомендуется пациентам, у которых протекает эссенциальный вид гипертензии. На начальном этапе заболевания рекомендован прием 40 миллиграмм препарата. При возникновении необходимости дозировка увеличивается в два раза после предварительной консультации с доктором. Препарат разрешается с 5-летнего возраста. При сахарном диабете, гиперчувствительности и беременности лекарство не рекомендуется.

Что это такое?

Обратите внимание на основные эффекты ангиотензина II

Сартаны, или как их еще называют блокаторы рецепторов ангиотензина 2 – это препараты, которые способствуют снижению давления при артериальной гипертензии.

Необходимо отметить, что ангиотензин II образовывается благодаря ангиотензинпревращающему ферменту.

Его действие заключается в следующем:

  1. Сужение кровеносных сосудов.
  2. Увеличивается сопротивляемость периферических кровеносных сосудов.
  3. Повышение АД.

Соответственно, применение блокаторов рецепторов ангиотензина 2 контролю давления и его нормализации.

В состав препаратов БРА входят компоненты, которые способствуют коррекции давления на протяжении всего дня, предотвращают приступы гипертонии и благоприятно влияют на ее лечение.

По своим качеством БРА не уступают многим популярным препаратам, хотя цена на них значительно ниже, чем у многих медикаментов для понижения АД. Также действие сартанов практически не имеет побочных эффектов и оказывает благоприятное влияние на работу сердечно-сосудистой системы, головного мозга и почек.

Комбинированные с диуретиками

При одновременном лечении сартанами и тиазидными диуретиками увеличивается эффективность последних. При этом первые способствуют уменьшению потери калия организмом, которую обычно провоцируют вторые.

Самая частая и эффективная комбинация в одном препарата сартана и диуретика – это препараты с 12,5 мг гидрохлортиазида. К таким лекарствам относятся:

  • Вазар Н;
  • Лориста;
  • Микардис плюс;
  • Гизаар Форте.

Сартаны хорошо дополняют блокаторы кальциевых каналов. Встречаются даже лекарства с тремя компонентами, содержащие валсартан, амлодипин и гидрохлортиазид.

Препараты последнего поколения

По мере развития медицинской науки происходит совершенствование структур лекарственных препаратов. Сартаны было в итоге предложено делить на 2 поколения:

  • 1 поколение – могут блокировать только рецепторы ангиотензина ІІ (Лозартан и др.);
  • 2 поколение – помимо блокирования ангиотензина ІІ, блокируют также и рецепторное звено его активации, то есть характеризуются двойным механизмом. К этой группе пока относится только телмисартан (содержится в препаратах Микрадис, Хипотел).

Интересной особенностью стала химическая структура сартана последнего поколения. Он был получен из первого сартана – лозартана. В итоге молекула телмисартана схожа с препаратами, которые используются для терапии диабета 2 типа.

По активности телмисартан заметно превосходит лозартан, он сильнее влияет на факторы риска атеросклероза, гипертонии и сахарного диабета:

  • снижает сахар в крови;
  • увеличивает реактивность тканей по отношению к инсулину;
  • снижает концентрацию холестерина и триглицеридов.
Микардис – сартан последнего поколения

Телмисартан не нуждается в преобразовании в активное соединение – это дает возможность его назначения при патологиях печени. Вещество активнее проникает в ткани, продолжительность его воздействия максимальная среди всех сартанов, а однократного приема в сутки хватает для контроля давления. Телмисартан позволяет предотвратить скачок высокого давления с утра, в связи с чем снижаются риски развития инсультов, инфарктов у больных, лечение которых проводится Хипотелом или Микардисом.

Телмисартан меньше других выводится через почки – не больше 1%. Из-за этого нарушение функций почек не влияет на фармакокинетику лекарства, что делает возможным применение телмисартана при гемодиализе.

Сартаны: действие, применение, перечень препаратов, показания и противопоказания

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста. Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума.

В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» - цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др). В числе процессов, на которые можно повлиять - те, которые регулируются ангиотензином II, блокаторами которых являются рассматриваемые далее препараты-сартаны.

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

Могут ли спровоцировать рак

Чтобы установить связь влияния регулярного лечения сартанами и развития онкологии, было проведено большое количество медицинских научных исследований. Результаты свидетельствуют о том, что у людей, которые проходят постоянную терапию сартанами, риск развития злокачественной опухоли увеличивается в сравнении с теми, кто проходил лечение другими лекарствами.

Несмотря на сделанный учеными вывод, врачи до сих пор точно не уверены, действительно ли сартаны могут спровоцировать онкологическое заболевание. В медицине нет полных данных о том, как то или иное лекарство причастно к возникновению рака, поэтому нельзя утверждать, что сартаны точно вызывают болезнь.

Сегодня исследования по данному вопросу продолжаются, а мнения научных сотрудников по этому поводу могут быть совершенно противоположными.

Итак, процесс терапии сартанами требуется организовывать с учетом указаний врача. Запрещено принимать препараты при беременности и кормлении ребенка грудью. Сартаны противопоказаны и детям. Людям пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом особенностей их организма, обычно данные препараты используются в комбинации с другими лекарствами.

Сартаны являются эффективными средствами, помогающими контролировать высокое артериальное давление, предотвращать приступы гипертонии. Побочных реакций при соблюдении правил применение почти не возникает. Для достижения положительного эффекта требуется внимательно относиться к назначениям врача, обращать внимание не противопоказания и нюансы применения, сообщать о динамике лечения.

Механизм действия сартанов - блокаторов рецепторов ангиотензина II

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС - ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе - иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй - сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни - в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте. Поэтому не только для коррекции уровня артериального давления, но и для предупреждения таких осложнений и должны применяться сартаны, если врач определил у пациента показания для их приема.

  1. Хроническая сердечная недостаточность.
  2. Гипертония.
  3. Перенесенный инфаркт миокарда.
  4. Сахарный диабет второго типа.
  5. Патологии почек, которые послужили причиной развития гипертонии.
  6. Гипертрофия левого желудочка сердца.
  7. Сердечно-сосудистая патология с нарушенным липидным обменом.

Также сартаны - препараты, которые назначают при непереносимости ингибиторов АПФ.

Когда нужно принимать сартаны?

Исходя из вышеизложенного, в качестве показаний для приема блокаторов рецепторов ангиотензина выступают следующие заболевания:

  • Артериальная гипертония, особенно в совокупности с гипертрофией левого желудочка. Отличный гипотензивный эффект сартанов обусловлен их воздействием на патогенетические процессы, происходящие в организме больного гипертонией. Однако, пациентам следует учитывать, что оптимальный эффект развивается спустя пару-тройку недель от начала ежедневного приема, но тем не менее, стойко сохраняется на протяжении всего периода лечения.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Согласно сердечно-сосудистому континууму, упомянутому в начале, все патологические процессы в сердце и сосудах, а также в нейро-гуморальных системах, их регулирующих, рано или поздно приводят к тому, что сердце не справляется с повышенной нагрузкой, а сердечная мышца попросту изнашивается. Для того, чтобы пресечь патологические механизмы еще на ранних стадиях, и существуют иАПФ и сартаны. Кроме того, в ходе многоцентровых клинических исследований доказано, что иАПФ, сартаны и бета-блокаторы достоверно снижают темпы прогрессирования ХСН, а также сводят риск развития инфаркта и инсульта к минимуму.
  • Нефропатия. Применение сартанов обосновано у пациентов с патологией почек, послужившей причиной гипертонии, либо возникшей в результате последней.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Постоянный прием сартанов способствует лучшей утилизации глюкозы тканями организма вследствие снижения инсулинорезистентности. Такой метаболический эффект способствует нормализации уровня глюкозы в крови.
  • Сердечно-сосудистая патология у пациентов с дислипидемиями. Данное показание определяется тем, что сартаны нормализуют уровень холестерина в крови у пациентов с высоким его содержанием, а также с нарушением баланса между холестерином липопротеинов очень низкой, низкой и высокой плотности (ХС ЛПОНП, ХС ЛПНП, ХС ЛПВП). Напомним, что «плохой» холестерин содержится в липопротеинах очень низкой и низкой плотности, а «хороший» - в липопротеинах высокой плотности.

Возможны ли побочные действия?

Как и у любого препарата, у лекарства из данной группы также возможно проявление побочных эффектов. Однако, частота их возникновения ничтожна мала и встречается с частотой чуть более или менее 1%. К ним относятся:

  1. Слабость, головокружение, ортостатическая гипотензия (при резком принятии вертикального положения тела), повышенная утомляемость и другие признаки астенизации,
  2. Боли в грудной клетке, в мышцах и суставах конечностей,
  3. Боли в животе, тошнота, изжога, запоры, диспепсия.
  4. Аллергические реакции, отек слизистой оболочки носовых ходов, сухой кашель, покраснение кожи, кожный зуд.

Существуют ли лучшие препараты среди сартанов?

Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

Это основано на химическом строении молекулы на основе:

  • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
  • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
  • Небифенилового нететразола (эпросартан),
  • Нециклического соединения (валсартан).

Несмотря на то, что препараты-сартаны сами по себе являются инновационным решением в кардиологии, среди них тоже можно выделить препараты последнего (второго) поколения, значительно превосходящие предыдущие сартаны по ряду фармакологических и фармакодинамических свойств и конечных эффектов. На сегодняшний день это препарат телмисартан (торговое название в России - «Микардис»). Данное лекарство по праву можно назвать лучшим среди лучших.

Артериальная гипертензия – это стабильное повышение АД, которое варьируется в пределах 145/95 мм рт. ст., но может подняться и выше. Во время терапии данного заболевания следует быть крайне внимательными с выбором препаратов. Как уже показала практика проведения лечения, оптимальным и эффективным методом можно считать сартаны при артериальной гипертензии. Данного рода препараты - БРА (блокаторы рецепторов ангиотензина), уже многие годы наглядно демонстрируют свое качество, эффективность и воздействие на организм.

Механизм действия БРА

Главная задача блокаторы рецепторов ангиотензина – угнетение активности РААС, тем самым данный процесс положительно влияет на работу многих органов человека. Сартаны считаются лучшими препаратами, стоящими в списке лекарственных групп от высокого давления. При этом следует отметить, что ценовая политика данных препаратов значительно отличается от брендовых лекарств – она у них более доступная. Согласно статистике приема сартанов – 70% пациентов проводят курсы терапии до нескольких лет, при этом не снижается уровень работоспособности того или иного органа.

Данные факты могут свидетельствовать только о том, что у блокаторов ангиотензиновых рецепторов имеется минимальных список побочных действий, а у некоторых вообще их нет.

Что касается подтверждения или опровержения того факта, что сартаны вызывают рак, то данный тип споров до сих пор находится под тщательным контролем.

Группы

По химическим свойствам можно разделить БРА на 4 подвида:

  • Бифениловые образованные от тетразола - Лозартан, Ирбесартан, Candesartan.
  • Небифеноловые образованные от тетразола - Телмисартан.
  • Небифеноловые нететразолы – Eprosartan.
  • Нециклические соединения – Валсартан.


Вводить данного рода препараты в процесс терапии артериальной гипертензии стали еще с 1990 -х годов, и на данный момент можно отметить довольно немалый список препаратов:

  • Лозартан: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Козаар, Лозап, Лозарел, Лозартан, Лориста, Лосакор, Лотор, Презартан, Реникард,
  • Эпросартан: Теветен,
  • Валсартан: Валаар, Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио, Тарег,
  • Ирбесартан: Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста,
  • Кандесартан: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Кандесар, Ордисс,
  • Телмисартан: Микардис, Прайтор,
  • Олмесартан: Кардосал, Олиместра,
  • Азилсартан: Эдарби.


Помимо вышеуказанных, можно встретить из классификации данных препаратов и комбинированные составляющие: с диуретиками, с антагонистами Са, с антагонистами ренина алискирена.

Сфера применения БРА

Блокаторы рецепторов angiotensin II дают наивысшую эффективность при таких заболеваниях, как:

  • артериальная гипертензия,
  • недостаточная работоспособность сердечной мышцы,
  • Проблемы с работой мозговой кровяной системы,
  • Нехватка глюкозы в организме,
  • Нефропатия,
  • Атеросклероз,
  • Расстройства сексуального характера.


Любое из препаратов, с антигипертензивным воздействием, разрешено назначать, даже в комплексе с иными лекарственными формами. Тип препаратов А - II зачастую назначаются, когда они более предпочтительны. В данном случае их можно считать лучше ингибиторов АПФ при повышенном давлении, резких скачках АД. На ингибиторы зачастую бывает аллергическая реакция, что практически невозможно при применении сартанов, а также их положительные стороны можно выделить в плане приема во время развития 2 типа сахарного диабета, а также нефропатии, чего не скажешь об АПФ.

Из противопоказаний можно выделить следующие типы населения: женщины в положении, лактационный период, детский возраст с рождения до 14 лет. С осторожностью принимается при нарушениях работы почек, печени.

Воздействие

БРА – это в первую очередь, эффективные препараты от давления. А вот результат терапии данными средствами медицины может быть различным, в зависимости от степени развития заболевания. В том случае, когда давление стабильно повышенное, хорошую эффективность могут показать антагонисты А-II.

Современные препараты – сартаны считаются одними из лучших по воздействию на такие органы, как почки, сердце, печень, головной мозг и т.д.


Главными положительными моментами в приеме сартанов можно считать:

  • При приеме данного рода препаратов не замечено учащение пульса,
  • При постоянном приеме лекарств, не происходят скачки давления,
  • При недостаточной работе почек, под воздействием данных препаратов происходит снижение белка,
  • Снижается уровень холестерина, глюкозы, кислоты в моче,
  • Положительно влияют на липидный процесс,
  • Улучшение сексуальной способности,
  • Во время приема сартанов не замечен сухой кашель.

Важно знать! Во время протекания острого инсульта, не рекомендовано использовать препараты для понижения давления в течение 5-8 дней. Исключением могут быть лишь чрезмерно высокие показатели давления.

Также следует знать, что сартаны благотворно влияют на мышечные ткани, особенно хороши для тех пациентов, у которых замечена миодистрофия.

Важно знать! При протекании двухстороннего сужения почечной артерии, средства для терапии Ара строго запрещено принимать – может развиться почечная недостаточность.

Какой лучше приобрести?

Предоставить информацию о лучшем БРА просто нереально, так как в их количестве и разнообразии имеется довольно большое количество эффективных препаратов, но у каждого из них свои функции. Согласно клиническим исследованиям было выявлено, какие сартаны смогут помочь при определенном заболевании:

Болезнь Требуемый препарат
Инсульт Лозартан, Кандесартан (при первичном иснульте);Эпросартан (при вторичном проявлении).
Сахарный диабет Лозартан, Кандесартан (профилактические меры воздействия)
Кандесартан плюс фелодипин (профилактические меры вторичного проявления)
Валсартан (профилактика развития нефропатии)
Работа сердца Лозартан – влияет на работу левого желудочка сердца.
Кандесартан – эффективное средство при хронической недостаточной работе сердца.
Валсартан (предупреждение осложнений при стенокардии).
Метаболизм Лозартан (стабильное снижение кислоты в моче)
Профилактические меры при артериальной гипертензии Кандесартан
Гипертония на рабочем месте Эпросартан
Нефропатия С помощью многих препаратов можно повлиять на снижение альбуминурия.

Важно знать! Во время терапии, строго запрещено назначать одновременно два и более типов сартанов!


Преимущества над иными препаратами

Во время терапии артериальной гипертензии, следует знать предпочтения препаратов, которые вам будут назначать кардиологи:

  • Данного рода препараты можно использовать для приема более нескольких лет,
  • Побочные действия в данном случае либо минимальные, либо отсутствуют,
  • При терапии артериальной гипертензии, прием таблеток должен быть до двух раз в 12 часов,
  • Снижение Ад происходит не резко, в течение 20-24 часов,
  • При уже стабильном давлении (120/80), при приеме сартанов, давление не будет еще дальше снижаться,
  • Пациенты не привыкают к данному роду лекарств,
  • При резком не употреблении препаратов данной группы, не будет резких скачков давления,
  • Современные виды препаратов имеют высокую эффективность и качество приема во время терапии и профилактики.

Предупреждение! После первого приема блокаторов, не ждите быстрого результата. Они не способны на быстрое снижение АД, но способны привести его в норму в течение 10-15 суток, а более сильный эффект – после 20-25 дней приема.


Прием препаратов должен быть осуществлен следующим образом (пример):

Препарат Пик воздействия (час) Т ½ Период приема препарата Дозировка в 24 часа Биодо-ступ-ность Объемраспре-деленияпо организму
Лозартан от часа до 4х От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 55-110 33 34
Валсартан От двух до четырех От 5 до 9 Единожды в 24 часа 80-320 25 17
Ирбесартан От часа до двух 11-16 Единожды в 24 часа 145-350 60-80 52-55
Кардесартан От трех до четырех 2-10 До двух раз в 24 часа 8-32 15 9
Эпросартан От часа до двух От 5 до 9 До двух раз в 24 часа 450-650 13 306
Телмисартан От 30 минут до часа Не менее 20 Единожды в 24 часа От 40 и более 42-59 490


Содержание

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

  • улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
  • уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
  • снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
  • эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
  • отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
  • хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
  • отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

  • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
  • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
  • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
  • Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

  • Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
  • Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
  • Эпросартан: Теветен.
  • Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
  • Телмисартан: Прайтор, Микардис.
  • Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
  • Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
  • Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Лозартан

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

  • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
  • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

  • глиома;
  • колоректальный рак;
  • опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
  • рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

  • Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
  • Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
  • Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
  • Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
  • Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
  • Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Видео

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Обсудить

Сартаны при артериальной гипертензии - список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия