Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis - боль, ощу­щение, и an - приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний аф­ферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по не­рвным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительнос­ти (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые ре­цепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезбо­ливания (местной анестезии).

Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозави-симых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые ка­налы, препятствуют входу Na + в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон пол­ностью восстанавливается).

Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от рН среды (чем ниже значение рН, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проника­ет внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями рН), в частности, при воспалении тканей.

Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных свя­зей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент). Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотно­шение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества. Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).

В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают сле­дующие основные виды местной анестезии.

Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность сли­зистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер-минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чув­ствительность. Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии ис­пользуются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.

Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешатель­ствах, в отоларингологии - при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анесте­зии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.

Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и ока­зывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтивных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в раст­воры местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).

Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружа­ющую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, воз­никает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на сме­шанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва. Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих не­рвов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устой­чивыми к воздействию местноанестезирующих веществ. Проводниковую анесте­зию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.

Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местно­го анестетика, тем шире область анестезии. Максимальная область анестезии по­лучается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спин­ного мозга. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидураль-ная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.

При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анесте­зии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов). Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирур­гических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).

Инфилътрационная анестезия - широко распространенный метод местной ане­стезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области

операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество дей­ствует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25-0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.

Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних орга­нах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.

Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и ин­фильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анес­тетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, ад­реналин).

Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии исполь­зуют только стерильные растворы местных анестетиков. Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, кото­рые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации. Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускают­ся в виде солей (гидрохлоридов).

В настоящее время в медицинской практике используется множество местно-анестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжи­тельностью действия. По применению в клинической практике местные анесте­тики подразделяют на:

1) средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);

2) средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводни­ковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар-каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);

3) средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).
По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить

на две группы:

Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.

Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, ме­пивакаин, бумекаин, артикаин.

Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, по­этому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестези-рующее действие, чем сложные эфиры.

АНЕСТЕЗИН (Anaestesinum)

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

АЭРОЗОЛЬ "АМПРОВИЗОЛЬ" (Aerosolum "Amprovisolum")

Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт.

Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней.

Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.

Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.

Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.

Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.

БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)

Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. .

Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Анестезин входит также в состав препаратов алмагель-А, мазь гепариновая, мазь "фастин" , мазь цинконафталановая с анестезином, меновазин, натрия уснинат, олазоль, таблетки "беллалгин" , таблетки "павестезин" , свечи "анестезол" .

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainehydrochloride)

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин.

Фармакологическое действие. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков.

Показания к применению. Применяется для местной анестезии.

Способ применения и дозы. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) - 0,25% раствор, блокады периферических нервов - 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) - 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии - 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) - 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность.

Побочное действие. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Форма выпуска. В ампулах и флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200000).

Условия хранения.

ДИКАИН (Dicainum)

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).

При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста

применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.

Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.

КОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Cocainihydrochloridum)

Синонимы: Кокаин хлористоводородный.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство.

Показания к применению. Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза.

Способ применения и дозы. Для поверхностной местной анестезии слизистой оболочки и роговицы глаза применяют 1-3% растворы, слизистых оболочек ротовой полости, носа, гортани - 2-5% растворы.

Побочное действие. Возможно повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы (резкое повышение внутриглазного давления). Необходима осторожность при бронхоскопии (обследовании бронхов при помощи оптических приборов).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств). В защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

ЛИДОКАИН (Udocain)

Синонимы: Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др.

Фармакологическое действие. Активное местноанестезирующее средство; оказывает выраженное антиаритмическое действие.

Показания к применению. Для инфильтрационной (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и проводниковой (обезболивания путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервирующего операционное поле или болезненный участок) анестезии.

Для предупреждения и устранения аритмии (нарушения ритма сердца) .

Способ применения и дозы. При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется

10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов - 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 2% растворы.

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.

При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина - 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора - соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора - общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов - общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г).

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют extempore(перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство. При чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), дезориентация, эйфория (беспричинное приподнятое настроение), шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз лидокаина возможны брадикардия (редкий пульс), замедление проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония (низкое артериальное давление), кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5%, 1%, 2%, 5% и 10% (1 мл - 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза -0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза - 4,8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Лидокаин также входит в состав препаратов амбене, ауробин, капли ушные с преднизолоном, отипакс, проктогливенол.

НОВОКАИН (Novocainum)

Синонимы: Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин и др.

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.

Показания к применению. Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.

Способ применения и дозы. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Новокаин также входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

НУПЕРКАИНАЛ (Nupercainal)

Фармакологическое действие. Нуперкаинал вызывает быструю и стойкую местную анестезию.

Показания к применению. Геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), трещины заднего прохода, укусы насекомых, старческий зуд, зуд женских наружных

половых органов, преждевременная эякуляция (спермовыделение).

Способ применения и дозы. Препарат наносят на болезненный участок кожи и слегка втирают.

Форма выпуска. Мазь 1 % в упаковке по 20 и 30 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)

Синонимы: Бумекаин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает анестезирующими свойствами. Он вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию.

Кроме анестезирующих свойств, пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма сердца различного генеза (происхождения). По противоаритмическому эффекту пиромекаин близок к лидокаину.

Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее), болеутоляющее и противовоспалительное действие.

Показания к применению. Пиромекаин назначают в качестве анестетика для поверхностной анестезии при проведении лечебнодиагностических манипуляций в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, хирургии, бронхологии, гастроэнтерологии, урологии.

В стоматологии пиромекаин назначают при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (тканей зуба): афтозный стоматит, многоморфная экссудативная эритема и др.

Пиромекаин применяют также в качестве противоаритмического средства.

Способ применения и дозы. Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы.

Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии - 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур - 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази - по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней.

Побочное действие. При применении пиромекаина возможны побледнение кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, падение артериального давления. При развитии гипотонии (снижении артериального давления) рекомендуется применение эфедринаили других сосудосуживающих средств.

При местном применении пиромекаина в больших дозах могут проявиться бледность, тошнота, головная боль, головокружение.

Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при нарушении функции печени и почек.

Форма выпуска. Пиромекаин выпускается в виде 0,5%, 1% и 2% растворов в ампулах по 10 мл; 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% пиромекаиновой мази в металлических тубах по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРИМЕКАИН (Trimecainum)

Синонимы: Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство; действует сильнее и продолжительнее, чем новокаин.

Показания к применению. Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани

операционного поля раствором местного анестетика) анестезия.

Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии - до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора.

Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных стеклянных банках.

Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь, мазь "левосин" , цимизоль.

Лекарственные средства различных групп

БОРОМЕНТОЛ (Boromentholum)

Фармакологическое действие. Антисептическое (обеззараживающее) и болеутоляющее средство.

Показания к применению. Применяют как болеутоляющее и антисептическое средство для смазывания кожи при зуде, невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), а также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем.

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. В металлических тубах мазь по 5 г следующего состава: ментола -0,5 части, борной кислоты - 5 частей, вазелина - 94,5 части.

Условия хранения. В прохладном месте.

ДИМЕКСИД (Dimexidum)

Синонимы: Диметилсульфоксид, Демасорб, Дромизол, Гиадур, ДМСО, Бросорб, Дамул, Делтан, Демавет. Дермасорб, Доликур, Долокур, Дурасорб, Мастан, Сомипронт, Синтексан.

Фармакологическое действие. Обладает выраженным местноанестезируюшим действием, а также противовоспалительным и антимикробным, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной (устойчивой) к антибиотикам.

Показания к применению. При ушибах, растяжении связок, воспалительных отеках, ожогах, артритах (воспалении сустава), радикулитах и др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования кожных гомотрансплантатов /предназначенных для пересадки тканей, взятых у другого человека/), при роже, экземе, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), гнойничковых заболеваниях кожи и др.

Способ применения и дозы. Наружно водные растворы (30-50-90%) в виде компрессов и тампонов при кожных заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20-30% раствором в течение всего послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата (пересаженной ткани); для хранения трансплантатов (взятых для пересадки тканей) - 5% раствор.

Побочное действие. Возможны легкое жжение, небольшие кожные высыпания, зуд.

Противопоказания. Беременность, тяжелые поражения паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки, селезенка и др./), стенокардия, коматозные (бессознательные) состояния, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.

Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.

М. ДЖ. МАГИК БАЛЬЗАМ (М. J. Magicbalsam)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, разогревающее и обезболивающее действие.

Показания к применению. Головная боль, синуситы (воспаление околоносовых пазух), невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миозиты (воспаление мышц), артралгии (суставная боль), люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области), катаральные (воспалительные) состояния.

Способ применения и дозы. Применяют местно. Наносят на соответствующий участок кожи 1-2 г мази.

Побочное действие. Крапивница, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не применять в области носа у детей младшего возраста (возможно развитие коллапса /резкого падения артериального давления/).

Форма выпуска. Мазь, содержащая масла перца стручкового 1,8%, метилсалицилата 2%, ментола 2%, терпенового масла 6%, камфорного масла 0,5%, пихтового масла 0,85%, эвкалиптового масла 1 %, во флаконах по 20 и 35 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МЕНОВАЗИН (Menovasinum)

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее (местнообезболивающее) средство.

Показания к применению. Назначают наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах), артралгии (суставной боли), и как противозудное средство при зудящих дерматозах (кожных болезнях).

Способ применения и дозы. Болезненные участки кожи растирают меновазином 2-3 раза в день.

Побочное действие. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.

Форма выпуска. В стеклянных флаконах по 40 мл. Содержит 2,5 г ментола, 1 г новокаина, 1 г анестезина, спирта этилового 70% до 100 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methyliisalicylas)

Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительной и обезболивающей активностью.

Показания к применению. Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства

perse(в чистом виде) и в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Противопоказания.

Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

БЕН-ГЕЙ (Ben-Gay)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает анальгетическим (обезболивающим) и разогревающим действием.

Показания к применению. Миалгия (боль в мышцах) при заболеваниях суставов, травмах, люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области). Разогравающий массаж при занятиях спортом.

Способ применения и дозы. Необходимое количество мази наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Не рекомендуется использовать бен-гей совместно с тепловыми процедурами.

Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу.

Форма выпуска. Бен-гей обезболивающее растирание (1 мл -0,1 г ментола и 0,15 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для артрита (1 мл - 0,08 г ментола и 0,3 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для спорта и упражнения (1 мл - 0,03 г ментола). Крем в тубах. Мазь в тубах. Гель в тубах.

Условия хранения. В прохладном месте.

КАМФОЦИН (Camphocinum)

Показания к применению. Применяют при ревматизме, артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают линимент в болезненную область.

Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 80 мл линимент следующего состава: метилсалицилата - 10 г, камфоры - 15 г, кислоты салициловой -3 г, масла касторового - 5 г, масла терпентинного очищенного - 10 г, настойки стручкового перца -до 100 г.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПСИН (Capsinum)

Показания к применению. При радикулитах, невритах (воспалении нерва), миозитах (воспалении мышц), артритах (воспалении сустава) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалиципата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части, во флаконах по 50 или 100 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНЫЙ (Linimentummethyl" salicylatiscompositum)

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла беленного (или дурманного) 33,4 г (на 100 г) во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ "НАФТАЛЬГИН" (Linimentum "Naphthalginum")

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей, во флаконах по 100 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ (БАЛЬЗАМ) "САНИТАС" (Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т.д.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент состава: метилсалицилата - 24 г, масла эвкалиптового - 1,2 г, масла терпентинного очищенного - 3,2 г, камфоры - 5 г, сала свиного и вазелина - по 33,3 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МАЗЬ "БОМ-БЕНГЕ" (Ungventum "Boum-Benge")

Показания к применению. Назначают взрослым и детям как обезболивающее и противовоспалительное средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей при трахеите (воспалении трахеи) в качестве раздражающего кожу отвлекающего средства, а также при ревматизме и артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Детям до 5 лет используют вместо горчичников.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь состава: ментола - 3,9 г (или масла мяты перечной - 7,8 г), метилсалицилата - 20,2 г, вазелина медицинского - 68,9 г, парафина медицинского - 7 г (на 100 г), в алюминиевых тубах (по 25-50 г) или в стеклянных банках (по 25-60 г).

Условия хранения. В прохладном месте.

РЕНЕРВОЛЬ (Renervol)

Показания к применению. Применяется для втираний при ревматических болях, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), люмбаго (приступообразной интенсивной боли в поясничной области) и т. п.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь, содержащая в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г, масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г, в тубах по 90 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

САЛИМЕНТ (Salimentum)

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство для растираний при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), радикулитах, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г), во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Метилсалицилат входит также в состав препаратов апизартрон, М. Дж. магик бальзам.

МИОСПРЕЙ (Miospray)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное сосудорасширяющее и разогревающее действие (за счет бензилникотината), улучшает кровоснабжение тканей в месте нанесения. Ментол оказывает местное анальгезируюшее (обезболивающее) действие, за счет испарения охлаждает раневую поверхность.

Показания к применению. М налги и (боль в мышцах), миозиты (воспаление мышц), мышечные спазмы, спортивные травмы, ушибы.

Способ применения и дозы. Препарат наносят на кожу с расстояния 10-15 см до образования толстого влажного слоя. Затем обработанную поверхность массируют до легкой гиперемии (покраснения) кожи. Препарат можно применять несколько раз в день.

Соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, носа, рта, ушей, половых органов, ануса (заднепроходного отверстия) и избегать попадания на слизистые.

Побочное действие. Аллергические реакции в виде легкого зуда, гиперемии. Эти явления, как правило, легкие и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Не применять на пораженном или поврежденном участке кожи, не распылять на слизистые оболочки.

Форма выпуска. Аэрозоль для наружного применения в баллонораспылителе по 150 г. Содержит по 0,18 г бензилникотината и никотинамида и 0,16 г ментола.

Условия хранения. Вдали от огня и источников высокой температуры.

Введение

Большинство стоматологических вмешательств сопровождается болевыми ощущениями различной интенсивности, и только адекватное обезболивание, с одной стороны, уменьшает у пациента напряжение, страх и предотвращает формирование у него негативного отношения к посещению стоматологического кабинета, с другой - защищает нервную систему врача, обеспечивая более качественную и безопасную его работу. На сегодняшний день наиболее удобным и безопасным способом контроля над болью в условиях поликлинического приема остается местная анестезия (Matthew S. Retal, 1997) .

За последние годы на фармацевтическом рынке России значительно увеличился ассортимент местноанестезирующих препаратов, что облегчает выбор средств и методов обезболивания в зависимости от локализации, объема и болезненности планируемого вмешательства, возраста пациента и наличия у него сопутствующей патологии, и в то же время повышает ответственность врача за эффективность и безопасность проводимого лечения. Это свидетельствует о необходимости постоянного совершенствования знания врачей-стоматологов по фармакокинетике и фармакодинамике местноанестезирующих препаратов, а также мероприятий, связанных с профилактикой и лечением осложнений, обусловленных их использованием.

Отечественные учёные, которые занимались исследованиями - А.А. Вишневский, А.Ф. Бизяев, зарубежные - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed .

В нашей работе использовались сведения из учебных пособий, открытых интернет-источников, касающиеся предмета местного обезболивания и анастезеологии в стоматологии.

Местноанестезирующие средства

Понятие о местноанестезирующих средствах

Местноанестезирующие средства - это вещества, которые при нанесении на периферическую нервную ткань обладают способностью снижать или полностью подавлять возбудимость чувствительных нервных окончаний и тормозить проведение импульсов по нервным волокнам. Появление местного обезболивания связывают с открытием в 1860 г. Ниманом, описанием в 1880 г.В.К. Анрепом и внедрением в медицинскую практику в 1884 г. Колером первого препарата из этой группы - кокаина. Но высокая токсичность задерживала распространение нового метода обезболивания. Только с появлением новокаина, который был синтезирован в 1905 г. Эйнхорном, начался период широкого применения местной анестезии в клинике. Поиск новых препаратов продолжался, и в 1943 г. Лефгреном был синтезирован лидокаин, который до настоящего времени считается эталонным средством этой группы лекарств .

Современные местноанестезирующие средства можно разделить на следующие группы:

I. Природное соединение - эфир бензоилекгонина: кокаин.

II. Синтетические азотистые соединения

1. Эфирные соединения (производные ПАБК):

а) легкорастворимые в воде: новокаин (прокаин), дикаин (тетракаин);

б) малорастворимые в воде: анестезин (бензокаин), ортокаин.

2. Амидные соединения: лидокаин (ксикаин), тримекаин, этидокаин (дуранест), прилокаин (цитанест), артикаин (ультракаин), пиромекаин (бумекаин), маркаин (бупивакаин) .

Определенное местноанестезирующее действие имеют гвоздичное масло, фенол, аминазин, димедрол, но как местные анестетики они не используются.

К местных анестетикам относится ряд требований. Это высокая избирательность и достаточная продолжительность действия, большая ее широта. Они не должны раздражать ткани. Желательно, чтобы эти средства сужали сосуды или хотя бы их не расширяли. Они должны выдерживать стерилизацию.

Все местноанестезирующие средства состоят из трех частей: гидрофильной аминогруппы, промежуточной алифатической цепи, которая построена по типу сложных эфиров или амидов, и липофильной ароматической группы.

Все местноанестезирующие средства являются основами, которые плохо растворяются в воде. Поэтому их применяют в виде солей (хлоридов), которые водорастворимые, но не имеют местноанестезирующего действия. Последняя проявляется после диссоциации соли и высвобождения основы. Такая диссоциация происходит в здоровых тканях, которые имеют щелочную реакцию (рН 7,4). В очаге воспаления, где наблюдается ацидоз, местноанестезирующие средства теряют свою эффективность.

Таблица 1. Классификация местных анестетиков по химической структуре

Таким образом, ароматическое кольцо, промежуточная цепочка и аминогруппа играют решающую роль для проявления физико-химических свойств, а следовательно и фармакокинетики местных анестетиков. В то же время от фармакокинетики (всасывания, связывания с белками плазмы крови и тканей, метаболизма и выведения) зависит концентрация препарата на рецепторе, т.е. местноанестезирующая активность, а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, в том числе токсическое. Поэтому при выборе местных анестетиков следует учитывать, что их химическая структура и физико-химические свойства непосредственно связаны с терапевтической активностью и токсичностью препаратов и их метаболитов.

Согласно классическим представлениям Н.Е. Введенского, местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их проводимость и возбудимость. Основными проводниками сенсорной информации являются периферические нервные волокна группы А и С. В смешанных нервных стволах к действию местных анестетиков наиболее чувствительны тонкие немиелинизированные волокна группы С, затем тонкие миелинизированные волокна (группы А), которые возбуждаются при нанесении раздражения большой силы и вызывают ощущение сильной боли. Толстые миелинизированные волокна (группа А), способные возбуждаться от слабых тактильных раздражителей, менее чувствительны к действию местных анестетиков, которые могут воздействовать на них только в области перехватов Ранвье. Поскольку полное обезболивание достигается при блокаде проведения возбуждения по всем сенсорным волокнам, иногда ощущение давления на ткани полностью не снимается, и пациенты, особенно эмоционально лабильные, воспринимают его как болевое. Проведение импульсов по двигательным нервам обычными дозами местных анестетиков полностью не блокируется .

Являясь слабыми основаниями, местные анестетики плохо растворимы в воде. Для улучшения растворимости их используют в виде солей, наиболее часто в виде стабильных в растворе гидрохлоридов. При этом рН коммерческих растворов местных анестетиков варьирует от 3,2 (растворов с вазоконстрикторами) до 6,5 (без вазоконстрикторов). Транспорт лекарств через мембрану нервных окончаний и волокон, основу которой составляют липопротеиды, зависит от липофильности. Поэтому для проявления местноанестезирующего действия в тканях должен произойти гидролиз соли с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и проникающего через мембрану нервного волокна (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D. T., Yamada V. 1970 и др.) .

Поскольку константа диссоциации (рН) основных местных анестетиков в коммерческих препаратах лежит в пределах от 7,5 до 9,0 менее 3% препарата находится в растворе в виде неионизированного свободного основания. Для увеличения содержания в растворе анестетика-основания, можно повысить рН раствора, добавляя к нему, например, бикарбонаты, чтобы приблизить рН раствора к рН анестетика. В этих условиях в растворе увеличится процент анестетика-основания, что ускорит и увеличит его проникновение к рецептору, уменьшит латентный период и повысит интенсивность нервной блокады. Однако повышение рН уменьшает стабиль6ность раствора, может вызвать его преципитацию и сделать непригодным к употреблению.

Хорошо растворяясь в воде, соли местных анестетиков удобны для инъекционного введения и легко диффундируют в водной среде межклеточного пространства. Это свойство солей местных анестетиков, вводимых в малой концентрации и большом объеме, используется при проведении инфильтрационной анестезии, когда необходимо воздействовать на окончания нервных волокон. Однако диффузия такого раствора через мембрану нервного волокна будет недостаточной для его блокады. Поэтому для проводниковой анестезии предпочитают использовать растворы более высокой концентрации, но объем вводимого препарата использовать меньший. В стоматологической практике большие объемы анестетиков не используются, что позволяет применять 1-4% растворы местноанестезирующих средств при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Гидролиз соли местного анестетика должен происходить в тканях на месте введения. При прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, а эта концентрация зависит от рН препарата и рН тканей.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциацию (рН) 7,6-7,8, поэтому гидролиз хорошо идет в слабощелочной среде интактных тканей (физиологическое значение рН экстрацеллюлярной жидкости - 7,4). Диффузия местного анестетика в мембрану нервного волокна осуществляется быстро, но только до тех пор, пока его концентрация вне нерва будет выше, чем на внутренней стороне мембраны. Чем ниже рН местных анестетиков, чем ближе она к рН среды, тем больше анестетика-основания на наружной стороне мембраны и быстрее идет его диффузия. Поэтому местные анестетики с относительно низкой константой диссоциации (лидокаин, мепивакаин, артикаин) действуют быстро (через 2-5 минут), а препараты с более высокой рН (бупивакаин и особенно новокаин, имеющий рН 8,9) действуют медленнее и имеют латентный период от 8 до 18 минут. На скорость наступления эффекта оказывает влияние также доза и концентрация местных анестетиков в тканях. Так, артикаин и лидокаин имеют одинаковую рН, но артикаин используется в виде 4% раствора, а лидокаин - 2% раствора, поэтому артикаин действует быстрее .

Полная классификация способов местной анестезии, применяющихся в стоматологии, представлена в Приложении .

Анестезирующие средства, или иначе анестетики, незаменимы в медицинской практике. Они обладают способностью вызывать анестезию, являются обезболивающими. Но оправдано ли на 100 % их использование? Какие существуют преимущества и недостатки данных медикаментов? Об этом и многом другом читайте ниже.

Общая характеристика

Анестезирующие средства по своему механизму воздействия бывают местными и предназначенными для наркоза. Препараты анестетики применяются для искусственной анестезии, то есть угнетают после введения чувствительность, боли различного характера. Боль является крайне неприятным сенсорным и эмоциональным состоянием, которое возникает при повреждении тканей. Болезненные ощущения вызывают изменения в организме человека во время проведения операции и после нее: нарушается обмен веществ, гемодинамика, дыхание. Все это способно привести к смерти пациента, однако для устранения подобных изменений используется обезболивание.

Оно является обратимым устранением болевой чувствительности. Анестезия - синоним обезболивания и означает потерю чувствительности. Наркоз вызывает торможение центральной нервной системы, а местное обезболивание устраняет чувствительность определенной зоны на теле.

Особенности

Анестезирующие средства местного воздействия хорошо проникают через слизистые, быстро действуют на нервные волокна, разрушаются и выводятся почками. Местные лекарства оказывают убирают чувствительность к боли, воздействуют на сосудистый тонус - расширяют или сужают их. Резобтивный эффект означает, что анестетики также являются спазмолитическими, противоаритмическими, анальгезирующими, гипотензивными, противовоспалительными. Все они обладают пятью основными характеристиками:

• быстро проникают в нервную ткань;
• действуют долго по времени;
• сила воздействия увеличивается в зависимости от дозировки;
• быстрое выведение из организма;
• токсичность.

Эффективность

Анестезирующие средства (общая характеристика и виды анестезий рассмотрены в статье) не всегда являются теми препаратами, которые помогают пациенту. Многие их них либо не подходят, либо используются неправильно. Демонстрация воздействия анестезирующих средств и низкой температуры показывает, как работают анестетики. Известный факт, что наркотические вещества и алкоголь способны нарушать терморегуляцию человека. Подобным образом действуют и рассматриваемые препараты.

Они развивают переохлаждение. Специалисты научились использовать это свойство анестетиков для управляемой гипотермии в ходе операций на головном мозге и сердце. Гипотермия понижает уровень метаболизма, что снижает и потребность пациента в кислороде. Эффективность анестезии зависит от нескольких факторов, которые заключаются в правильном выборе препарата и качественном обезболивании.

Когда нужны и кому назначают

Как правило, анестетики применяются в медицинских учреждениях при проведении хирургического вмешательства при наложении швов, в стоматологических кабинетах для лечения и удаления зубов, для введения в наркоз, во время родовой деятельности. Например, анестезирующие средства наружного применения широко используются в косметологии.

1. "Новокаин" довольно часто используется. Он обладает минимальной токсичностью, хорошо воздействует. Оказывает положительное влияние на метаболизм нервных тканей. Из недостатков: по времени действует недолго, может вызвать аллергическую реакцию.
2. "Прилокаин". Проводит глубокую местную анестезию, подходит для проведения лечебных блокад. Токсичность практически отсутствует. Можно применять для лечения детей и беременных женщин.
3. "Карбокаин". Токсичный препарат, но достаточно сильный по степени воздействия. Вызывает побочные реакции. Следует использовать осторожно, соблюдая дозировку.
4. "Лидокаин". Токсичность у препарата минимальная. Сосудистые и аллергические реакции на средство практически отсутствуют. Основная особенность - быстро действует.

Виды анестезий

Анестезирующие средства бывают разными - более сильными и менее. Анестезия - это собирательное понятие, то есть процесс подавления болевых ощущений у пациента при помощи медикаментов. Процедура эта выполняется врачом, выбор вида анестезии зависит от многих факторов: возраста, состояния здоровья человека, пола.

1. Общая анестезия (наркоз). Это достаточно сильный вид процедуры, который используется во время операций. Полностью отключает пациента, он становится невосприимчивым к внешним раздражителям. Наркоз считается искусственной комой. Для введения в нее применяется сочетание анестезирующих препаратов. Они обездвиживают пациента, парализуют нервные окончания, мышцы тела и дыхательные.
2. Местная анестезия (нервная блокада). Блокирует нервную чувствительность на участке тела, где проводят операцию. В стоматологии анестезирующие средства местного действия широко применяются. Пациент в сон не погружается, он видит и осознает все действия. Местная анестезия подразделяется на спинальную, проводниковую, эпидуральную, мониторинговую и аппликационную.

При спинальной вводится препарат в Во время проводниковой происходит блокировка импульса нерва. При эпидуральной анестетик вводят в эпидуральное пространство. Мониторинговая блокирует боль, пациент расслабляется. Аппликационная - новый вид анестезии, когда на участок кожи наносят мазь или крем.

Местные анестетики

Местные анестезирующие средства хороши тем, что блокируют чувство боли в определенной области. Эти вещества перекрывают нервную проводимость, если вводятся около нерва. Лекарственные препараты местного воздействия подразделяются на алкидные и эфирные. К первым веществам относят ультракаин, тримекан, лидокаин, метивакан; ко вторым новокаин, анестезин, дикаин.

Все местные анестезирующие средства включают три звена. Структурно они состоят их трех звеньев: аминогруппа, промежуточная цепь, ароматическая группа. Эти лекарственные вещества имеют свою классификацию:

• средства, которые используются для анестезии поверхностной ("Промекаин");
• лекарства, которые применяют для анестезии инфильтрационной (например, "Новокаин");
• препараты универсальные ("Лидокаин").

Местные анестетики - анестезирующие средства, понижающие чувствительность нервных окончаний. Они замедляют процессы возбуждения, которые проходят по нервным волокнам. Способны устранять полностью болезненные ощущения, блокировать передачу нервных импульсов. В фармакологии анестезирующие средства определяются как лекарства, которые устраняют болевой синдром, и это их главная функция.

Недостатки

К сожалению, анестетики совсем не безопасные препараты. Они способны вызывать аллергическую реакцию, анафилактический шок. Кроме того, некоторые из них имеют серьезный список противопоказаний и побочных эффектов. Именно поэтому дозировку должен подбирать только врач. Например, у местных анестетиков есть ряд существенных недостатков:

• нельзя управлять функциями организма при тяжелых травматических операциях;
• отсутствие расслабления мускулатуры при проведении операций на брюшной полости;
• не всегда происходит полноценное обезболивание;
• у пациентов с неустойчивой психикой сознание сохраняется.

Плюсы

У местной анестезии есть огромные плюсы: это безопасность, простота методики и дешевизна. Что касается обезболивающих препаратов, которые продаются в аптеках без рецепта, они тоже выполняют свою задачу, эффективно устраняя боль. Ведь известно, что ее терпеть нельзя.

Наркоз - это введение в искусственный сон, и он применяется для совершения хирургического вмешательства, чтобы полностью обездвижить человека, выключить его сознание. Пациент во время операции под наркозом ничего не чувствует, то есть не способен ощущать боль. И это главный плюс общей анестезии.

Список

Анестетики подразделяются на препараты общей анестезии и местной. Первая группа включает галогенизированные углеводороды, барбитураты, опиоидиные анальгетики, эфиры, другие препараты для общей анестезии. Среди средств:

• "Аерран".
• "Луналдин".
• "Рекофол".
• "Галотан".
• "Наркотан".
• "Севоран".
• "Диприван".
• "Калипсол".
• "Фентанил".
• "Пропован" и прочее.

Ко второй группе относят алкиды, эфиры бензойной кислоты, аминобензойной кислоты эфиры, иные местные анестетики. Для местной анестезии используют следующие препараты:

• "Альфакаин".
• "Новокаин буфус".
• "Анекаин".
• "Маркаин".
• "Артифрин".
• "Септанест" с адреналином.
• "Лидокаин" 2 % адреналин.
• "Наропин".
• "Убестизин".
• "Ультракаин".
• "Новокаин".
• "Леокаин" и другие.

Классификация анестезирующих средств рассмотрена выше.

Правила использования

Анестетики должен вводить специалист в медучреждении, так как это достаточно серьезные медикаменты. Например, анестезирующие средства для мужчин нужны для проведения общего и селективного лидокаинового тестов, если существует проблема раннего семяизвержения. В первом случае головку полового члена обрабатывают лидокаиновым раствором или мазью, затем наступит потеря поверхностной чувствительности. После анестезию смывают и совершают половой акт.

Проводя лидокаиновый тест, оценивают качество эрекции, длительность полового акта, сохранность оргазма и эякуляции. Во втором случае ватный диск, пропитанный раствором лидокаина, прикладывают к уздечке до потери чувствительности, смывают средство, а после следует половой акт. Результаты теста интерпретируются врачом.

Анестетики также вводятся внутривенно для погружения пациента в искусственный сон. Анестезирующие вещества включают и некоторые лекарства, которые являются общедоступными в аптеках. Существуют препараты с анестетиками и для детей, но они максимально безопасные.

Противопоказания

Местную анестезию проводят при небольших операциях для временного устранения болевого синдрома. Подобный вид обезболивания используют тогда, когда нельзя применять наркоз. У анестезии местного воздействия существуют противопоказания абсолютные и относительные. К первым относят:

• непереносимость данного вида анестезии;
• операция, которая требует управляемого дыхания;
• шоковое состояние.

Ко вторым причисляют:

• нервное перевозбуждение;
• психические заболевания;
• болезни позвоночника;
• плохое состояние здоровья, самочувствия;
• гипертония;
• гипотония;
• расстройства сердечной деятельности;
• ожирение;
• инфекционное заболевание;
• детский возраст;
• если пациент сам отказывается от обезболивания.

У других анестезирующих средств похожие противопоказания. Применяя тот или иной вид анестезии, пациент должен учитывать свое состояние здоровья, текущие заболевания и самочувствие.

Анестезирующие средства или анестетики - это вещества, при непосредственном соприкосновении с тканями парализующие рецепторные образования и блокирующие передачу импульсов по нервным волокнам. К анестезирующим средствам относятся кокаин, новокаин, дикаин, ксикаин, и совкаин.

Анестезирующие средства (синоним анестетики; Anaesthetica; греч. anaistliesia - нечувствительность) - лекарственные вещества, устраняющие возбудимость концевых аппаратов чувствительных нервов и блокирующие проводимость импульсов по нервным волокнам. Действие анестезирующих средств избирательно, т. е. проявляется в таких концентрациях, которые не повреждают окружающих тканей, и носит обратимый характер. Первым анестезирующим средством, введенным в медицинскую практику, был кокаин (см.), который вызывает все виды анестезии, но из-за высокой токсичности в настоящее время применяется только для поверхностной анестезии (в офтальмологии, отоларингологии и урологии). Кокаин вызывает сужение сосудов; поэтому его включают в состав капель и мазей, применяющихся при лечении ринитов, синуситов, конъюнктивитов. Недостатки кокаина: высокая токсичность, влияние на внутриглазное давление, нестойкость в растворе при стерилизации кипячением, малая доступность источника получения; при повторном применении кокаина может развиться болезненное пристрастие (кокаинизм).

Анестезин (см.) и другие алкильные эфиры аминобензойной кислоты нашли ограниченное применение, так как их растворимые соли обладают местнораздражающим действием. Широкое распространение в медицинской практике получили новокаин (см.) и другие эфиры парааминобензойной кислоты (бенкаин, хлорпрокаин, монокаин, амилкаин, букаин, дикаин, корнекаин, октакаин и др.), обладающие меньшим раздражающим и большим анестезирующим действием. Новокаин применяют для всех видов анестезии (таблица), кроме поверхностной, а также при лечении различных заболеваний. Новокаин значительно менее токсичен, чем кокаин, и обладает большой широтой терапевтического действия. Недостатки новокаина: кратковременность действия, неспособность вызывать поверхностную анестезию, антисульфаниламидное действие, нестойкость в растворе, способность вызывать аллергические реакции. Раствор основания новокаина в персиковом масле применяют при длительной боли в рубцах, трещинах заднего прохода, после операции геморроя и т. п.; действие его после однократного введения под кожу или в мышцы длится 3-15 дней. Дикаин (см.) - сильное анестезирующее средство, по активности и токсичности превосходящее новокаин и кокаин. Ввиду высокой токсичности дикаин в основном применяют для поверхностной анестезин в офтальмологии и отоларингологии.

Вофакаин, оксипрокаин (паскаин) и другие эфиры парааминосалициловой кислоты близки по активности к группе новокаина, но отличаются от них наличием противовоспалительных и антисептических свойств. Вофакаин активнее кокаина при поверхностной анестезии и с успехом применяется в отоларингологии. Из соединений с амидной связью широкое распространение получил совкаин (см.), превосходящий по активности новокаин, кокаин и ксиканн. Так как совкаин высокотоксичен и медленно выводится из организма, его применяют с большой осторожностью, главным образом для спинномозговой анестезии. Фаликаин превосходит при поверхностной анестезии кокаин, при проводниковой - новокаин, но токсичнее его в 10 раз (таблица).

Активность и токсичность некоторых анестезирующих средств

Препарат	Активность при анестезии			Токсичность относительно		Показан к применению при анестезии
	поверхностной	инфильтрационной	проводниковой
				кокаина	новокаина
	относительно кокаина	относительно новокаина
Новокаин	0,1	1	1	0,2	1	Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, внутрикостной; внутривенно, внутримышечно и для блокад при различных заболеваниях
Кокаин	1	3,5	1,9	1	5	Поверхностной
Бенкаин	0,1		<1	0,06-0,1	0,3-0,5	Инфильтрационной, внутрикостной
Гексилкаин	1	<1	4	1	5	Поверхностной, проводниковой
Монокаин		1,5-2	2	<0,2	<1
Хлорпрокаин		1	1	<0,2	<1	Инфильтрационной, проводниковой
Амилкаин		1,5	1, 5	<0,2	<1	Инфильтрационной, проводниковой
Бутакаин	1-3	10	4	0,6-1,2	3-6	Поверхностной
Корнекаин	3-5	5		2	10	Поверхностной
Дикаин	10 - 20	10-20	10-20	2-3	10-15	Поверхностной, перидуральной
Оксипрокаин (паскаин)	<1	2	1	0,06	0,3	Инфильтрационной
Вофакаин	2	-	-	0,4	2	Поверхностной
Нафтокаин	5-10	-	-	0,4	2	Поверхностной
Пиперокаин	8-10	2	2	0,6	3	Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой
Совкаин	10-50	15-25	15-25	3-6	15-3 0	Спинномозговой
Ксикаин	0,5	2-4	2-3	0,3-0,4	1,5-2	Поверхностной, инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой, внутрикостной; внутривенно и для блокад при различных заболеваниях
Тримекаин	0,4	3-3,5	2,5-3	0,26	1 , 3	Инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой
Карбокаин	0,2	3-3,5	2,5-3,5	0,4-0,5	2-2,5	Проводниковой
Фаликаин	10		8-10	2	10	Поверхностной, проводниковой
Хостакаин	0,3	2,5-3,5	1 , 5	0,3-0,4	1,5-2	Проводниковой
Дифазин	4	4-5		0,28	1.4	Поверхностной

В последнее время внимание привлекли соединения с анилидной связью. К ним относятся высокоактивные, длительно действующие и малотоксичные анестетики: ксилокаин (ксикаин), тримекаин (см.), карбокаин (мепивакаин), хостакаин. Они вытесняют из практики новокаин (при инфильтрадионной, проводниковой, внутрикостной анестезии и при блокадах), дикаин (при поверхностной и перидуральной анестезии), совкаин (при спинномозговой анестезии) и другие анестетики, так как обладают рядом преимуществ: вызывают быстрее наступающую, более глубокую и более продолжительную анестезию, чем новокаин, оказывают анальгезирующее действие в послеоперационном периоде, не вызывают аллергических реакций, относительно малотоксичны (менее токсичны, чем кокаин, дикаин, совкаин), превосходят по терапевтической широте обычно применяемые анестезирующие средства, не имеют антисульфаниламидного действия, стойки в растворе и при стерилизации.

Механизм действия анестезирующих средств обусловливается их способностью к адсорбции на поверхности клеток и взаимодействию со специфическими (в химическом отношении) структурами рецептора. Физико-химические свойства анестезирующих средств - растворимость, основность, константа диссоциации, липоидофильность, полярность, поверхностная активность и др., определяя легкость проникания анестетиков через различные биохимические среды и возможность контакта с чувствительным нервом, существенно влияют на анестезирующее действие. Проникнув в нервную клетку, анестетик вступает в химическое взаимодействие с белковыми макромолекулами нервного волокна, принимающими участие в процессе передачи импульсов. Эффект анестезирующих средств усиливается и удлиняется при подщелачивании их растворов, добавлении солей К и Mg, сыворотки крови, поливинилпирролидона и некоторых других веществ. Потенцируют эффект анестетиков анальгетики группы морфина, нейроплегические вещества, антихолинэстеразные вещества и др. Адреналин, мезатон, эфедрин, нафтизин вызывают сужение сосудов, замедляют всасывание анестезирующих средств и тем самым удлиняют действие и уменьшают их токсичность. Анестезирующее действие снижается при подкислении раствора анестетика, добавлении глюкозы, мочевины, серотонина и в условиях облучения.

Анестетики предназначаются главным образом для обезболивания при хирургических операциях. Активность и токсичность анестетиков проявляются неодинаково при различных видах обезболивания: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой и других видах анестезии. Применение анестетиков особенно показано при операциях при открытых повреждениях, у больных с травматическим шоком, у ослабленных больных со злокачественными опухолями, тяжелыми инфекционными заболеваниями, разлитым перитонитом, сепсисом. Анестезирующие средства применяют также при невритах, невралгиях, радикулитах. Анестетики применяют внутривенно, внутримышечно и для блокад при лечении различных заболеваний. Анестетики иногда сочетают с нейроплегическими, ганглиоблокирующими средствами, релаксантами, стероидными препаратами. Применение анестетиков противопоказано у больных с неустойчивой нервной системой, у маленьких детей, у больных с обширными гнойными процессами, при атипических операциях на внутренних органах, при наличии больших сращений и спаек.

Местная реакция токсического характера от анестетиков проявляется в виде отечности тканей, некроза и дерматита; она чаще бывает выражена при применении неизотонических растворов анестезирующих средств. Резорбтивное действие анестетика в основном первоначально проявляется в стимуляции коры головного мозга, гипоталамуса и центров продолговатого мозга; затем развивается ганглиоблокирующее, курареподобное и м-холинолитическое действие. При отравлении анестезирующими средствами наблюдаются: бледность, тошнота, рвота, двигательное возбуждение, переходящее в клоникотонические судороги; в более тяжелых случаях возбуждение ЦНС сменяется ее угнетением - дыхание становится поверхностным и неправильным, артериальное давление падает; смерть наступает в результате остановки дыхания. При возбуждении ЦНС назначают препараты брома, хлоралгидрат, барбитураты, аминазин и другие препараты фенотиазинового ряда; при коллапсе - кофеин, камфору, коразол подкожно, адреналин (0,1% 0,3 мл) внутрисердечно, глюкозу (30%) внутривенно, делают переливание крови. Некоторые анестетики могут вызывать аллергические реакции (дерматиты, экзему, приступы бронхоспазма, крапивницу, сывороточную болезнь).