Гамма-аминомасляная кислота (англ. Gamma Aminobutyric Acid) – это аминокислота, которая выполняет функции тормозного нейромедиатора ЦНС человека и млекопитающих. Нейромедиаторы в широком смысле слова – химические вещества, при помощи которых происходит передача электрического импульса от нервной клетки к нейрону. В медицинских целях ГАМК (или GABA ) используется при различных расстройствах психики (в том числе болезней Паркинсона и Альцгеймера), а также в качестве седативного и релаксирующего средства.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): формула
ГАМК – это аминокислота, органическое вещество с разветвленной химической формулой. синтезируется в организме из глутаминовой аминокислоты (входит в состав белков в организме и не является незаменимой) при содействии специального фермента – глутаматдекарбоксилазы.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): рецепторы
Действует в структурах ЦНС по средствам ГАМК-рецепторов. По сути, рецепторы – это клетки, которые выполняют функцию передачи электрических импульсов, они могут, как активировать процесс передачи, так и замедлять. В случае с ГАМК , рецепторы принимают аминокислоту, которая, в свою очередь, тормозит процессы внутри нервных клеток. Располагаются рецепторы ГАМК в структурах головного мозга.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): свойства
Свойства гамма-аминомасляной (GABA) кислоты изучены очень хорошо:
- Медиаторные – эта аминокислота отвечает за скорость передачи импульсов между нервными клетками и нейронами: ГАМК участвует в процессах торможения.
- Седативное и легкое снотворное – ГАМК снимает раздражение и успокаивает.
- Метаболические – аминокислота улучшает обменные процессы в головном мозге, улучшает его питание кислородом. Наряду с ГАМК , мозговое кровообращение можно улучшить, принимая , или .
- ГАМК удаляет из организма продукты обмена.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): применение
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в аптеке
Можно купить в аптеке, выбор препаратов небольшой, да и в общем-то качество оставляет желать лучшего. Зачем рисковать, если можно приобрести абсолютно безопасный продукт по хорошей цене, а выбор препаратов в интернет-магазине разнообразен.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): в таблетках
Фармацевтические компании предлагают широкий выбор препаратов с содержанием . Очень часто покупатели выбирают таблетированную форму (такие таблетки можно купить в аптеке). Концентрация вещества в таких препаратах небольшая – 250 мг, но это удобно, врач может назначить любую дозировку. Таблетки попадают в организм и начинают действовать не ранее чем через час, поэтому их лучше принимать перед сном. Если есть желание ускорить эффект проникновения активного вещества, то лучше приобрести препарат с капсулами, на сайте их большинство, и стоят они довольно сравнительно дешево.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): инструкция
Оптимальная доза гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в сутки – 750-1500 мг, такое количество вещества содержится в 2-3 капсулах или таблетках. В любом случае, в инструкции к конкретному препарату (дозировка у разных производителей может варьироваться) рекомендации по приему ГАМК прописаны.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): как принимать
Принимать нужно ежедневно, в зависимости от дозировки выбранного препарата (100, 250, 500, 750) прием можно разделить на несколько раз или пить раз в день по 1 капсуле. Например, если в препарате дозировка 500 мг, то можно принимать по капсуле три раза в день, если 750, то по капсуле два раза в день. Обязательное условие: препарат нужно запивать водой или соком, и лучше на голодной желудок или перед сном.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): противопоказания
Гамма-аминомасляную кислоту (GABA) можно принимать только после предварительной консультации с врачом, поскольку есть ряд противопоказаний:
- Гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость;
- Острая почечная недостаточность
- Детский возраст до года.
- 1 триместр беременности.
Гамма-аминомасляная кислота (GABA): купить, цена
Вот такой большой ассортимент форм, дозировок и производителей гамма-аминомасляной кислоты (GABA) :
1. Купить гамма-аминомасляную кислоту (GABA) по низкой цене и с гарантированным высоким качеством можно в известном американском интернет-магазине органики .
2. Как оформить заказ пошагово: !
3. Рекомендуем использовать в первом заказе промокод iHerbКак вам помогает гамма-аминомасляная кислота ? Ваш отзыв очень важен для новичков!
Статья оказалась полезной?
Выберите для оценки!
Привет, друзья! Гамма аминомасляная кислота – это аминокислота, которая улучшает сон и снимает психическое возбуждение, а также обладает жиросжигающим эффектом. Впрочем, давайте подробнее рассмотрим эту замечательную добавку в статье.
Как и говорил, я очень люблю проводить различные эксперименты со спортивным питанием и добавками. Это позволяет понять, какие добавки стоит принимать, а от каких отказаться.
В этом году я планирую выпустить классный практический материал по спортивному питанию. Уверен, что материал вам понравится, т.к. опыт в употреблении спортивного питания довольно большой. Но, сейчас не об этом.
Сегодня мне захотелось поговорить с вами о ещё одной классной добавке, которую я принимаю, про гамма-аминомасляную кислоту.
Гамма аминомасляная кислота
Гамма аминомасляная кислота (GABA или ГАМК) – это очень важный МЕДИАТОР головного мозга, который улучшает сон и устраняет психическое возбуждение.
Кто-то может сказать, что и так никакого психического возбуждения не испытывает, но для нас – бодибилдеров, людей, которые стремятся к красивому телосложению, ГАМК интересна не тем.
GABA может стимулировать переднюю долю гипофиза , которая, как мы помним, ответственна за ВЫРАБОТКУ СОМАТОТРОПИНА (гормона роста).
О гормоне роста и о его волшебных свойствах можно рассказывать очень долго, это тема отдельной статьи.
Основными тремя свойствами гормона роста являются:
- Катаболизм жировой ткани (вы сжигаете жир).
- Анаболизм мышечной ткани (у вас растут мышцы).
- Заживляющий и восстанавливающий эффект (соматотропин известен своим уникальным свойством – помощь в восстановлении суставов).
Таким образом, мы с вами плавно подобрались к основным эффектам GABA.
К эффектам от данной добавки можно отнести:
На данный момент существует масса исследований гамма-аминомасляной кислоты, которые рассматривают её с точки зрения медиатора в центральной нервной системе.
К сожалению, очень мало исследований мне удалось найти, которые направлены на изучение данной добавки с точки зрения выработки соматотропина.
Есть определённая проблема у гамма-аминомасляной кислоты, она очень тяжело проникает через гематоэнцефалический барьер, соответственно, и в головной мозг тоже, где она может максимально показать на что способна.
В двух достаточно древних опытах (примерно тридцатилетней давности) было доказано, что GABA в виде добавки может повышать концентрацию гормона роста на 400-600% !
Это особенно круто для тех, кто не использует гормон роста и стероиды.
Я стал искать ещё глубже и нашёл исследование 2008 года Ярроуа Д.Ф., МакКоя С. и Борста С.Е, где подтверждалось, что GABA увеличивает секрецию соматотропина КАК В ПОКОЕ, ТАК И ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ!
Вот такая баночка с GABA у меня.
Следует принимать гамма-аминомасляную кислоту вместе с витамином B6.
Потому что витамин B6, согласно свежим исследованиям, является ограничивающим кофактором гамма-аминомасляной кислоты.
Синтез гамма-аминомасляной кислоты ЧУВСТВИТЕЛЕН К УРОВНЮ ВИТАМИНА B6.
Если принимать GABA отдельно от витамина B6, то могут появиться:
- Нарушение сна.
- Нервозность.
- Повышение риска нарушения работы сердечно-сосудистой функции.
Существуют исследования, которые говорят о том, что максимальный эффект от GABA в плане выработки гормона роста наблюдается если принимать гамма-аминомасляную кислоты ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ.
В общем-то, также есть исследования, что GABA эффективна, как в покое, так и после тренировки, но придерживаться такой рекомендации совсем не сложно, поэтому я советую принимать данный нейромедиатор именно ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ.
Приём: Принимать GABA лучше ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ по 2-4 грамма на порцию.
Если хотите, чтобы улучшался сон, то примите 500-1000 мг GABA перед сном.
Внимание! Очень осторожно повышайте дозировку. Начните примерно с 500-1000 мг в сутки и плавно увеличивайте её до 2-4 гр.
Дело в том, что вещество может приводить к лёгким побочкам:
- Горит лицо.
- Учащается пульс и дыхание.
Данные побочки могут появиться только если вы сразу начнёте с лошадиных дозировок более 4 грамм в сутки.
Побочки со временем проходят (организм привыкает к GABA).
Мои ощущения от приёма ГАМК
Месяца 2 назад я получил на почте посылочку с кучей различных добавок, которые решил протестировать, тем самым пополнив запас полезных статей на моём блоге.
Я заметил, что вам очень нравится, когда я пишу о своих ощущениях от какой-либо добавки, и публикую результаты различных экспериментов. Как это было, например, когда я использовал или .
Я учёл ваши пожелания, теперь буду делать подобные эксперименты чаще.
Я купил GABA от Now Foods. В одной капсуле находится 500 мг ГАМК и 2 мг ВИТАМИНА B6 (который необходим при приёме данной добавки, помните?).
Тут мы убиваем двух зайцев сразу. Выпили GABA и забыли.
Итак, я начал принимать GABA 1,5 месяца назад.
Принимать начал с дозировки в 500 мг в сутки. Никаких побочных эффектов замечено не было.
Затем, на вторую неделю я увеличил дозировку до 1000 мг в сутки.
А ещё через неделю до 2 грамм в сутки.
Сейчас я принимаю GABA в дозировке 3 грамма в сутки. Увеличивать дозировку пока не тороплюсь, с точки зрения экономии.
Что я почувствовал от приёма данной добавки:
- Я потерял около 5 кг жировой массы.
- Я прибавил 1 кг мышечной массы.
- Периодическая бессонница пропала (раньше у меня была проблема со сном, особенно после выходных, перед ранним подъёмом на работу).
- Стал спокойнее переносить стресс.
Потери жира и приросты мышц я замерял с помощью биоимпедансного анализа тела.
Делал это в первый раз (изначально не для того, чтобы испробовать эффект от GABA, просто анализ совпал с приёмом данной добавки).
Вообще, очень порадовал тот эффект, что во время потери жира (катаболизма), я, каким-то образом, прибавил мышечную массу. Такого, по идее, быть не может, но, как мы и говорили, GABA увеличивает уровень гормона роста в 4-6 раз. Могло это сыграть такую роль.
Хотя, может это просто погрешность в измерениях. Всё может быть.
Бессонница периодическая и вправду была. Пользоваться снотворными боялся из-за привыкания, а GABA сама решила проблему. Я очень рад этому.
Так получилось, что долгое время я работал в должности начальника участка у себя на заводе по производству атомного и нефтехимического оборудования.
Стресс был невероятный. Десятки задач надо было выполнять ежедневно и постоянно планировать. Закрытие зарплаты, отчёты перед директорами, увольнения и постоянные прения с рабочим персоналом, всё это сильно выматывало.
GABA хорошо помогала снять стресс. Кому-то алкоголь, друзья, кому-то полезные добавки и спорт. Выбор, собственно, у каждого свой.
Покупал я данную добавку ПО САМОЙ ДЕШЁВОЙ ЦЕНЕ по этой ссылке . Дешевле вы просто не найдёте. Ну и сервис на высоте.
Вообще, насчёт GABA есть ряд очень любопытных исследований, которые показывают множество позитивных свойств.
Например, я изучил исследование, где тестировалось сочетание GABA с сывороточным протеином. Данный нейромедиатор существенно усилил синтез белка (т.е. протеин работал гораздо ЛУЧШЕ).
Все эти вещи убедили меня использовать данную добавку. За счёт неё вы можете получить положительный синергичный эффект с другими добавками.
Выводы
Давайте я подытожу всё, что сегодня сказал.
- GABA – медиатор, улучшающий сон и снимающий психическое возбуждение.
- GABA способна поднимать уровень гормона роста на 400-600%!
- Возможен жиросжигающий и восстанавливающий эффект (за счёт усиленной секреции соматотропина).
- Принимать надо в усиленных дозировках, начиная с 500-1000 мг, увеличивая до 2-4 гр. в сутки. Принимаем ПОСЛЕ ТРЕНИРОВКИ для жиросжигания и набора массы. Если для сна, то перед сном.
На этом, на сегодня всё, друзья.
Надеюсь, данная статья была для вас полезной и интересной.
Гамма аминомасляная кислота – это добавка, которая однозначно заслуживает внимания. Зачем упускать возможность стать чуточку лучше?
P.S. Подписывайтесь на мой инстаграм . Там я очень часто выкладываю различные обновления и свои мысли.
Бывает, написать весомую статью на блог у меня элементарно нет времени, а выложить фотографию с своими мыслями в описании я могу даже, когда еду в транспорте.
P.P.S. Как видите, я начинаю выпускать статьи о полезных добавках и жиросжигании. В марте нас с вами ждёт очень классное событие! Я готовлю для вас нечто особенное!
Гамма-аминомасляная кислота как лекарственное средство считается первым ноотропным препаратом в истории. Соединение является биогенным и образуется в организме, считается важнейшим тормозным нейромедиатором, гамма-аминомасляная кислота содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах метаболизма и нейромедиации ЦНС.
В состав препарата входит непосредственно сама кислота, дополнительными компонентами могут служить маннитол, стеарат магния, диоксид кремния.
Выпускается в форме таблеток белого цвета с желтым или серым оттенком. В контурных блистерах содержится по 6 или 12 таблеток. Также продается в полимерных баночках по 30, 50 или 100 таблеток.
Фармакологическая группа
Гамма-аминомасляная кислота представляет ноотропные лекарства по фармакологической классификации. По нозологической классификации (МКБ-10) ГАМК относится к препаратам, применяемым при:
- постконтузионном синдроме;
- поведенческих и психических расстройствах, вызванных длительным лечением седативными препаратами;
- депрессиях;
- сонливости;
- переходящих транзиторных церебральных ишемических атаках;
- алкогольной полинейропатии;
- детском церебральном параличе;
- неуточненной энцефалопатии;
- вторичной гипертензии;
- морской болезни;
- внутричерепной травме;
- интеллектуально-мнестических расстройствах;
- нарушении вестибулярной функции.
Фармакологическое действие
Гамма-аминомасляная кислота – это амин биогенной природы, который принимает участие в процессах энергообмена и нейромедицации головного мозга.
Кислота является главным медиатором, который принимает участие в тормозных реакциях, соединяясь с особыми рецепторными структурами. Под действием ГАМК нормализуется метаболический процесс в головном мозге – активизируются процессы энергообмена, улучшается усвоение сахаров.
Препарат улучшает снабжение тканей кровью и кислородом, способствует утилизации и выведению токсичных продуктов метаболизма, стабилизирует динамику нервной проводимости.
При приеме ГАМКа улучшается мыслительный процесс и запоминание. Препарат является мягким психостимулятором, восстанавливающим речевую и двигательную активность, нарушенную в результате плохого мозгового кровоснабжения.
Снижает и стабилизирует артериальное давление при гипертензии, купирует гипертонические симптомы – нарушение режима сна, головные боли и головокружения.
Применение гамма-аминомасляной кислоты приводит к небольшому снижению частоты сердечных сокращений, а у диабетиков влияет на гликемический уровень, снижая его. У здоровых пациентов, имеющих нормальные концентрации глюкозы в крови, оказывает обратное действие за счет гликогенолиза.
В природной среде гамма-аминомасляная кислота содержится в томатах и других красных ягодах.
Показания к применению
Применение у взрослых
Взрослым гамма-аминокислота назначается при реабилитации после нарушения снабжения кровью головного мозга, при посттравматических синдромах. Показан при атеросклерозе церебральных артерий с очагами смягчения мозговых тканей, при нарушении состояния сосудов головного мозга, в частности, при артериальной гипертензии, сопровождающейся головокружениями и мигренями.
Назначают гамма-аминомасляную кислоту при хронической форме сосудистой церебральной дисфункции, сопровождаемой проблемами с запоминанием информации, нарушениями речи, концентрации внимания, мигренями и головокружением. При алкогольной энцефалопатии и полиневрите, симптоматическом комплексе укачивания.
Применение у детей
Для лечения в детском возрасте ГАМК назначается при церебральном параличе, а также при реабилитации после черепно-мозговых и родовых травм черепа. Показано применение при медленном умственном развитии, сопровождаемом низкой психической и физической активностью, а также при симптоматическом комплексе укачивания.
Противопоказания и побочные реакции
Противопоказанием к назначению гамма-аминомасляной кислоты является только индивидуальная непереносимость препарата и склонность к аллергиям.
Также противопоказана на ранних сроках беременности, в возрасте до года и при острой почечной недостаточности.
Побочные реакции
Зачастую применение гамма-аминомасляной кислоты не сопровождается какими-либо побочными реакциями, и пациенты хорошо переносят терапию с помощью ГАМК.
В редких случаях наблюдались диспепсические расстройства, ощущение приливов жара к лицу и шее. Среди побочных реакций в редких случаях наблюдались нарушения режима сна и скачки артериального давления с аритмией, особенно в первые сутки приема препаратов гамма-аминомасляной кислоты. Для устранения побочных реакций достаточно снизить дозировку приема.
Вреда гамма-аминкислота организму не причиняет, не вызывает зависимости и медикаментозного синдрома отмены.
Инструкция по применению
Препарат принимается до приема пищи. Дозировки устанавливаются лечащим врачом, в зависимости от патологии и типа терапии. Начальная дозировка обычно небольшая, принимается дважды в день. На третий день приема дозировка может быть увеличена.
Суточные терапевтические дозы для взрослых обычно не превышают двух грамм.
Детям до трех лет назначают по одному грамму, до шести лет – по 1,5 грамма, старше семи лет – два грамма в сутки. Суточная дозировка должна быть поделена на несколько приемов, кратность которых установит лечащий врач.
Длительность лечения определяется особенностями и характером заболевания, может длиться от двух недель до четырех месяцев. При необходимости повторного курса, его проводят через полгода после окончания предыдущего курса лечения.
Для лечения укачивания препарат принимают дважды в день в течение четырех дней. Для профилактики укачивания перед предстоящей поездкой, принимают дважды в день за три дня до поездки, а также непосредственно в сам день поездки.
Помните, что самостоятельное назначение ноотропных препаратов без консультации врача может привести к серьезным последствиям и ухудшению состояния здоровья.
Формы препарата
Известен также никотиноил гамма-аминомасляной кислоты, который применяется для улучшения мозгового кровообращения. Его действие похоже на действие чистой ГАМК, но сам препарат противопоказан также при любых заболеваниях почек.
Среди побочных реакций может вызывать раздражительность, аллергические реакции кожи, тремор и возбуждение.
Применяется, кроме того, при офтальмологических заболеваниях, а также в период восстановления после ишемического инсульта. Прочие показания совпадают с показаниями к применению ГАМК.
Лекарственное взаимодействие
Препарат способен усиливать действие препаратов бензодиазепинового ряда, а также многих противосудорожных и снотворных лекарств.
Аналоги и синонимы
Синонимами препарата являются Гаммалон, ГАБА, Ганеврин, Алогамма, Энцефалон, Габаллон, Миелоген, Миеломад, Гамарекс.
Аналогами по действию являются Ноофен, Цераксон, Пирацетам, Фезам, Винкамин, Кордиамин.
Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.Фармакологические свойства
Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).
Показания
Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.
Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы
Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые - 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет - 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет - 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет - 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети - 0,25 г, взрослые - 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания - в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты
Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.
Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) - главный тормозной медиатор в нервной системе человека. Но только тех из нас, у кого она уже развита. А чтобы обеспечить нам поистине олимпийское спокойствие, ей иногда помогает пёстрая компания очень известных веществ. Мы познакомимся с ГАМК поближе и узнаем, что эта молекула не так проста, как кажется на первый взгляд.
Нейромедиатор покоя
Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК ; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты - еще одного нейромедитора - путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи) (рис. 1). По химической классификации ГАМК - это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).
ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов - ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов и (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным : при связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя . Внутри клетки меньше заряженных ионов, чем снаружи, и это создает разницу зарядов. Снаружи превосходство создается хлором, кальцием и натрием, а внутри преобладают ионы калия и ряд отрицательно заряженных органических молекул. В теоретическом смысле у потенциала мембраны есть два пути: увеличение (называемое деполяризацией ) и уменьшение (гиперполяризация ) (рис. 2). В покое мембранный потенциал равен приблизительно −70...−90 мВ (милливольт), а при работе нервной системы начинается «перетягивание каната » между двумя силами - возбуждающими клетку (деполяризующими мембрану) и тормозящими ее (гиперполяризующими).
Рисунок 2. Схема возникновения потенциала действия на мембране клетки. Необходимо изменение содержания ионов внутри и снаружи клетки такой силы, чтобы значение заряда на мембране изменилось и достигло определенного порога. Если это происходит, то мембрана продолжает деполяризоваться дальше, нейрон возбуждается и передает сигнал другим клеткам. Овершут (инверсия) - период, когда потенциал мембраны положителен. Затем следует фаза реполяризации, и заряд мембраны возвращается к прежним значениям.
Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента. Первый - на один нейрон в то же самое время могут воздействовать несколько противоположно направленных сил: например, пять возбуждающих и три тормозящих нейрона сошлись на одной клетке в этом участке нервной системы. При этом они могут воздействовать на дендрит этого нейрона и на аксон в пресинаптической части. Второй момент - нервная клетка, испытывающая эти воздействия, будет работать по принципу «всё или ничего». Она не может одновременно послать сигнал и не посылать его. Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения ), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините - попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.
Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала. Ионный канал, обладающий довольно сложным строением (рис. 3), раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК - торможение активности нервных клеток в нервной системе .
Рисунок 3. Ионотропный ГАМК-рецептор. Рецептор ГАМК А - гетеропентамер: состоит из 5 белковых субъединиц, которые в зависимости от гомологии аминокислотных последовательностей могут принадлежать к восьми разным семействам (чаще - к α, β, γ; члены ρ-семейства гомоолигомеризуются - получаются рецепторы ГАМК A -ρ , «бывшие» ГАМК C). Это определяет разнообразие ГАМК А -рецепторов. а - Схема строения рецептора. Слева: Каждая из субъединиц на длинном глобулярном N-конце, выходящем на поверхность нейрона, имеет характерную структуру «цистеиновая петля » и участки связывания ГАМК и других лигандов. Далее следуют 4 α-спиральных трансмембранных домена (между последними из них - большая цитоплазматическая петля, ответственная за связывание с цитоскелетом и «внутренними» модуляторами) и короткий C-конец. Справа: Пять субъединиц образуют ионный канал, ориентируясь вторым трансмембранным доменом (оранжевым цилиндром ) друг к другу. Это четвертичная структура рецептора. При связывании с двумя молекулами ГАМК рецептор меняет конформацию, открывая пору для транспорта анионов. б - Микрофотография рецептора ГАМК в свином мозге.
Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы - в частности на тревогу. Тревога - это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (экзамен, темная подворотня, признание в любви), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова). Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь . Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений - даже самых необходимых.
Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело - скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции - мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.
Таблетка от нервов
Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию. Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами . К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.
Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором. Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы - настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему. Потенциально алкоголь мог бы использоваться во время хирургических операций как наркозное средство (раньше в критических ситуациях - например, на фронте - так и поступали - Ред. ), но спектр концентраций, где он выключает болевую чувствительность и еще не «выключает» человека полностью, слишком мал.
Рисунок 7. Коробочка «Веронала» фирмы Bayer (в верхнем левом углу).
Об этой и других группах препаратов, применяемых в комплексном лечении уже не тревожности, а депрессии рассказано в «сочном» обзоре «Краткая история антидепрессантов »: со всей подноготной этого состояния, с теориями / гипотезами и сомнениями на их счет . - Ред.
Рисунок 8. Рецептор ГАМК А и сайты связывания с лекарственными препаратами. Наиболее распространенная в ЦНС комбинация субъединиц (около 40 % ГАМК А -рецепторов) - двух α1, двух β2 и одной γ2s, располагающихся вокруг хлоридной поры (вид сверху ). GABA site (на поверхности, стык α и β) - место, где ГАМК присоединяется к рецептору; BDZ site (на поверхности, стык α и γ) - сайт связывания бензодиазепинов, ETF site (на β) - этифоксина, NS site (в канале) - нейростероидов. Сайты связывания барбитуратов и этанола предположительно находятся в глубине канала (на трансмембранных доменах). В первом случае, вероятно, главную роль играет β-субъединица, с этанолом же взаимодействуют разные субъединицы, включая ρ и δ, но их чувствительность различается.
Причина нелюбви к бензодиазепинам кроется в их побочных эффектах, которых довольно много, и не все они учитываются официальными структурами . Во-первых, бензодиазепины, как и все ГАМК-ергические препараты, вызывают стойкую зависимость. Во-вторых, бензодиазепины ухудшают память человека. Применение препаратов этой группы усиливает тормозящее влияние ГАМК на клетки гиппокампа - центра памяти. Это может приводить к затруднениям в запоминании новой информации, что и наблюдается на фоне приема бензодиазепинов, особенно у пожилых людей.
ГАМК, несмотря на свою узкую «специальность», - удивительный нейромедиатор. В развивающемся мозге γ-аминомасляная кислота возбуждает нервные клетки, а в развившемся, наоборот, снижает их активность. Она отвечает за чувство спокойствия, а препараты, активирующие ее рецепторы, приносят врачам массу поводов для тревоги. Такой предстала перед нами гамма-аминомасляная кислота - простая молекула, отвечающая за то, чтобы наши мозги не «перегорели».
? Addiction . 106 , 2086–2109;
Загрузка...
