Цефтриаксон
-цефалоспориновый антибиотик третьего поколения. Обладает бактерицидным действием за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон
ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Препарат активный в отношении грамположительных аэробов: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. epidermidis; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Eschenchia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая К. pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в том числе S. typni), Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica), Treponema pallidum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаэробов: Actinomyces, Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы В. fraqilis), Clostridium spp. (но большинство штаммов С. difficile имеют резистентность), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacteriumspp. (включая F. mortiferum и F. varium).
Фармакокинетика
После внутримышечного введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100 %. Максимум концентрации в плазме крови отмечается через 1,5 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (85 % - 95 %). Препарат длительно сохраняется в организме. Минимальные антимикробные концентрации определяются в крови в течение 24 часов и больше. Легко проникает в органы, жидкости организма (перитонеальную, плевральную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек - в спинномозговую), в костную ткань. В грудном молоке определяется 3 - 4 % от концентрации в сыворотке крови (больше при внутримышечном, чем при внутривенном введении). Период полувыведения составляет 5,8 - 8,7 часа и значительно удлиняется у людей старше 75 лет (16 часов), детей (6,5 дня), новорожденных (до 8 дней). В активной форме выделяется (до 50 %) почками в течение 48 часов. Частично выводится с желчью. При недостаточности почек выведение замедляется, возможна кумуляция.
Показания к применению
Цефтриаксон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе: - при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры); - при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии); - при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, неосложненная гонорея); - при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах); - при сепсисе и бактериальной септицемии; - при инфекциях костей (остеомиелит), суставов; - при бактериальном менингите и эндокардите; - при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз); - при тифозной лихорадке; - при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; - при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; - для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.Способ применения
Цефтриаксон применяют внутримышечно и внутривенно. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.Для внутримышечного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в таких соотношениях: 0,5 г растворяют в 2 мл воды, 1 г - в 3,5 мл воды. Внутримышечные инъекции вводят в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы достаточно глубоко. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. С целью устранения болезненности в месте инъекции возможно использование 1 % раствора лидокаина.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций (0,5 г растворяют в 5 мл, 1 г - в 10 мл растворителя). Вводят внутривенно медленно (в течение 2 - 4 мин). Для внутривенных инфузий растворяют 2 г препарата в 40 мл раствора, не содержащего ионов кальция (раствор натрия хлорида 0,9 %, раствор глюкозы 5 % или 10 %, раствор левулезы 5 %). Дозу 50 мг/кг массы тела и более следует вводить внутривенно капельно в течение не менее 30 минут. Для детей: - новорожденных (до двухнедельного возраста) и недоношенных суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается). При бактериальном менингите у новорожденных начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в сутки (максимально 4 г). После выделения патогенного микроорганизма и определения его чувствительности дозу необходимо соответственно уменьшить; - от З недель до 12лет - 50 - 80 мг/кг в сутки в 2 введения (у детей с массой тела 50 кг и больше следует соблюдать дозировку для взрослых); - для взрослых и детей старше 12 лет препарат назначается по 1 - 2 г 1 раз в сутки, при необходимости - до 4 г (желательно в 2 введения через 12 часов). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов инфекции и нормализации температуры тела рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее взрослым вводят однократно внутримышечно 0,25 г Цефтриаксона . Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым вводят 1 г однократно за 1/2 - 2 часа до операции внутривенно в виде инфузий в течение 15 - 30 минут в концентрации 10-40 мг/мл.
У больных с нарушенной функцией почек при сохранении функции печени не следует снижать дозу Цефтриаксона . Только в случае претерминальнои почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.
Побочные действия
Цефтриаксон относительно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны: - со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит; - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко - отек Квинке; - со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия; - со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием - кандидоз.
Местные реакции: флебит (при внутривенном введении); болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Цефтриаксону и к другим цефалоспоринам, пенициллинам, первый триместр беременности, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), печеночно-почечная недостаточность.Беременность
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме. Цефтриаксон , подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.Передозировка
При длительном применении Цефтриаксона в высоких дозах возможно изменение картины крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).Лечение: симптоматическое (избыточно высокие концентрации препарата в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа).
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,5, 1,0 или 2,0 г во флаконах.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Состав
Ceftriaxonum;(Z)-(6Р,7R)-7--8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ене-2-карбоксилата динатриевая соль.
Мелкокристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, слабо гигроскопичен.
Один флакон содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной в пересчете на цефтриаксон
- 0,5 г или 1,0 г.
Дополнительно
С осторожностью следует применять препарат у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям.Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме.
Основные параметры
| Название: | ЦЕФТРИАКСОН |
| Код АТХ: | J01DD04 - |
Цефтриаксон имеет аналоги по действующему веществу – Роцефин, Лендацин, Азаран. Первый препарат наиболее дорогостоящий, но он оригинальный. Его чаще назначают детям из-за высокой степени очистки. Если нужно заменить на таблетки, то учитывают, что Цефалексин слабее, Панцеф и Супракс помогут при инфекции уха, горла, мочевых путей, но не дают результата при пневмонии. Зиннат отличается безопасностью, он показан при легких формах инфекции.
Для замены Цефтриаксона в ампулах на более сильный препарат назначают Цефотаксим и Цефепим, а Цефазолин подействует слабее. Из всех цефалоспоринов только Цефтриаксон вводят 1 раз в сутки, а остальные нужно колоть чаще. При назначении сильнодействующих таблеток могут быть показаны Сумамед или Мофлоксия. Детям рекомендуют Супракс или Цефалексин в виде суспензии.
Цефтриаксон имеет аналоги по составу (Роцефин, Лендацин, Авексон), группе цефалоспоринов 3 поколения (Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтазидим). Цефалоспорины, но не прямые синонимы цефтриаксона, могут быть в капсулах (Супракс, Цефалексин).
Для детей используют суспензии, содержащие цефиксим (Панцеф, Супракс). Даже одинаковые препараты по действующему веществу имеют отличия, а вопрос, чем можно заменить Цефтриаксон, может решить только врач. По цене все эти медикаменты существенно различаются (см. таблицу).
Название препарата | Действующее вещество | Производитель | Формы выпуска | Цена, рубли |
Роцефин | Цефтриаксон | «Хоффман ля Рош», Швейцария | Флаконы по 1 г | |
Азаран | Цефтриаксон | «Хемофарм», Сербия | Флаконы по 1 г | |
Лендацин | Цефтриаксон | «Лек», Словения | Флаконы по 1 г | |
Медаксон | Цефтриаксон | «Медокеми», Кипр | Флаконы по 1 г | |
Цефатрин | Цефтриаксон | «Джепак Интернейшенл», Индия | Флаконы по 1 г | |
Цефтриаксон- Красфарма | Цефтриаксон | «Красфарма», Россия | Флаконы по 1 г | |
Цефалексин | Цефалексин | «Хемофарм», Сербия | Капсулы 500 мг № 16 | |
Панцеф | Цефиксим | «Алкалоид», Македония | Капсулы 400 мг №6 | |
Супракс | Цефиксим | «Хикма», Йордания | Капсулы 400 мг №6 | |
Зиннат | Цефуроксим | «Глаксосмиткляйн», Великобритания | Таблетки 250 мг № 10 | |
Амоксиклав | Амоксициллин и клавулановая кислота | «Лек», Словения | Таблетки по 1 г № 14 |
Лучшие производители
Наилучшим производителем Цефтриаксона считается «Хоффман ля Рош», он выпускает его под названием Роцефин. Оригинальный препарат отличается высокой степенью очистки, многочисленными клиническими испытаниями и подтвержденной эффективностью против наиболее распространенных инфекций.
Дороже его сербский Азаран, но существенной разницы в клинической эффективности между ними нет.
При приобретении бюджетных препаратов лучше всего выбрать российские, произведенные предприятиями «Биосинтез», «Красфарма», «Биохимик» и «Синтез». При их отсутствии допустимо использовать белорусские аналоги, немного хуже по действию индийские дженерики.
Лендацин – это медикамент, содержащий цефтриаксона натриевую соль, его выпускает Lek (Словения). Назначается при тяжелых формах инфекции:
- перитонит (воспаление брюшины);
- послеоперационное инфицирование раны или его высокая вероятность;
- политравма;
- брюшной тиф;
- сальмонеллез;
- гонококковая инфекция;
- сифилис;
- бактериальный менингит (воспаление оболочек мозга);
- болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
- острый и подострый эндокардит (поражение клапанного аппарата сердца);
- распространенные инфекции кожи, костной ткани;
- обширная пневмония.
Альтернатива – дорогие аналоги: Роцефин, Азаран
Роцефин и Азаран по стоимости относятся к самым дорогим аналогам Цефтриаксона, их выбор чаще всего рекомендуется при лечении детей, особенно новорожденных, так как они отличаются высокой степенью очистки. На них меньше случаев аллергической реакции в виде:
- затруднения дыхания, кашля;
- высыпаний на коже, зуда, красноты;
- крапивницы;
- лихорадки;
- сывороточной болезни – образование иммунных комплексов с болями в мышцах, суставах, повышением температуры, увеличением лимфоузлов, селезенки, снижением давления, воспалением почек;
- анафилактического шока – быстро появляющаяся боль, отек в месте введения, припухлость, зуд и резкое падение давления, загрудинная боль, спазм бронхов, удушье, бледность и посинение кожи, это крайне опасное осложнение, при отсутствии помощи наступает летальный исход;
- боли в животе;
- изменений состава крови (повышения эозинофилов).
Чем можно заменить антибиотик, чтобы пить
Цефтриаксон – это антибиотик, который используется только в уколах, поэтому его замена на препараты, чтобы их пить (таблетки, капсулы, суспензию) будет всегда не полностью равнозначной:
- Цефалексин – цефалоспорин 1 поколения с меньшей силой действия, не перекрывает антибактериальный спектр Цефтриаксона, очень слабо действует на грамотрицательную флору;
- Цефиксим (Панцеф, Супракс) – 3 поколение препаратов цефалоспоринового ряда, низкая эффективность против стафилококка, энтерококка и протея;
- Цефуроксим (Зиннат) – используется для лечения болезней дыхательных путей, кожи и почек легкой степени тяжести.
Остальные пероральные формы (для внутреннего употребления), содержащие другие антибактериальные препараты (например, Амоксициллин, Азитромицин) имеют свои показания и противопоказания для применения.
В большинстве случаев эти таблетки, капсулы или детскую суспензию назначают при начальных признаках обострения хронических болезней, небольшом или умеренном воспалении, а также при продолжении курса лечения после инъекций. Категорически запрещено самостоятельно менять антибиотики.
Смотрите в этом видео об аналогах препарата Цефтриаксон:
Аналоги Цефтриаксона в таблетках
Наиболее назначаемыми аналогами Цефтриаксона в таблетках является Панцеф, Супракс, Цефалексин, Зиннат. К препаратам других групп со сходным антибактериальным действием относится Амоксиклав (Аугментин). Чем конкретно можно заменить взрослым и детям всегда должен решить врач, так как не при всех болезнях можно обойтись без уколов.
По действующему веществу: Панцеф
Цефтриаксон – антибиотик 3 поколения, поэтому по действующему веществу к нему ближе всего цефиксим, входящий в препарат Панцеф. Он выпускается в таблетках и суспензии для детей. Замена на этот препарат может быть проведена исключительно при таких болезнях:
- ангина, обострение хронического тонзиллита;
- фарингит (воспаление глотки);
- синусит – гайморит, фронтит, этмоидит;
- острый бронхит или обострение хронического;
- воспаление среднего уха (средний отит);
- инфекционное поражение мочевыводящих путей (цистит, уретрит, пиелонефрит) без осложнений;
- впервые выявленная острая гонорея без других сопутствующих инфекций.
Можно ли на Супракс
Цефтриаксон можно заменить на Супракс в тех же самых случаях, что и на Панцеф, так как у них полностью совпадает действующее вещество. Они оба содержат цефиксим. Применение его запрещено таким категориям пациентов:
- беременным и кормящим грудью;
- при непереносимости;
- страдающим колитом (воспалением кишечника);
- детям до полугода.
Нельзя заменять Цефтриаксон на таблетки, содержащие любые цефалоспорины, при:
- обширной или осложненной пневмонии;
- абсцессе легкого (очаг нагноения);
- эмпиеме плевры (скоплении гноя в плевральной полости);
- остром пиелонефрите с осложнениями;
- раневой ;
- в послеоперационном периоде;
- поражении костей и суставов, челюстно-лицевой области;
- воспалении внутри брюшной полости, малого таза;
- заражении крови (септическом процессе);
- сифилисе;
- проникновении инфекции внутрь черепа (бактериальный менингит), сердца (эндокардит);
- боррелиозе, сальмонеллезе, тифозной лихорадке;
- в случае воспаления на фоне низкого иммунитета.
Все эти заболевания требуют парентерального пути введения антибиотика, так как необходимо быстрое и равномерное распределение его по кровеносной системе.
Цефалексин: как принимать, в чем разница
Цефалексин принимается в капсулах по 500 мг для взрослых 2-4 раза в день, а детям его дозируют на 1 кг веса тела – 25-50 мг в сутки, удобнее пользоваться суспензией. Разница с Цефтриаксоном состоит в том, что:
- это препарат 1 поколения цефалоспоринов (Цефтриаксон относится к 3);
- к нему проявляют устойчивость некоторые виды стафилококков, протей, энтерококки и гемофильная палочка, ацинетобактерия;
- применение бывает недостаточно эффективным при воспалении легких, поражении кожи и в послеоперационном периоде.
При выявлении возбудителей, чувствительных к Цефалексину, он помогает при:
- фарингите;
- гайморите;
- ангине;
- среднем отите;
- обострении хронической пневмонии;
- острой бронхопневмонии;
- цистите, пиелите, уретрите, пиелонефрите;
- простатите и эпидимите у мужчин;
- эндометрите, вульвовагините у женщин;
- гонорее;
- фурункуле или гнойнике на коже;
- распространенной гнойничковой сыпи (пиодермии);
- поражении лимфатических путей (лимфангит), лимфоузлов (лимфаденит);
- инфекции в костной системе (остеомиелит), суставах.
Преимущества Зинната
Зиннат в таблетках содержит цефалоспорин 2 поколения – цефуроксим. У него выше активность по отношению к грамотрицательным микробам по сравнению с Цефалексином. Препарат хорошо переносится, а из противопоказаний у него есть только индивидуальная повышенная чувствительность. Он может быть назначен младенцам, а при наличии строгих показаний и беременным, кормящим.
- дыхательных путей – гайморит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония;
- мочевыделительной системы – пиелонефрит у детей, взрослых, беременных в легкой форме или средней тяжести, обострение цистита;
- кожи и мягких тканей, кроме послеоперационных.
Зиннат можно с успехом использовать для ступенчатой терапии, то есть после курса введения Цефтриаксона в уколах эти таблетки назначаются при остаточных явлениях болезней.
Показания для лечения Амоксиклавом
Амоксиклав может быть использован для замены Цефтриаксона при наличии показаний:
- инфекции дыхательных путей – гайморит, синусит, отит, фарингит, ангина, острый и хронический бронхит в фазе обострения, пневмония легкого течения или после курса инъекций;
- цистит, пиелонефрит;
- воспаление матки и придатков (чаще в комплексном лечении);
- травмы, инфекции кожи, включая укус животного;
- поражение желчных путей;
- воспаления в стоматологии.
Принцип действия препарата Амоксиклав Амоксиклав (и его популярный аналог Аугментин) состоит из полусинтетического пенициллина (амоксициллина) и клавулановой кислоты, которая защищает его от разрушения микробными ферментами. Препарат слабее Цефтриаксона, полностью заменить его может только при нетяжелом воспалении. Противопоказан при перенесенной желтухе, мононуклеозе и лимфолейкозе, а также аллергии на пенициллин или компоненты этого медикамента.
Достаточно ли приема Амоксициллина
Цефтриаксон не заменяют на Амоксициллин, так как второй препарат гораздо менее эффективен при инфекционных болезнях. Это объясняется тем, что у многих микробов есть способность вырабатывать пенициллиназу, которая снижает его активность. Поэтому крайне редко назначается самостоятельно, его обычно комбинируют с клавулановой кислотой (препараты Амоксиклав, Аугментин) или с Метронидазолом при лечении язвенной болезни желудка.
Цефтриаксон: аналоги в уколах
Основные аналоги Цефтриаксона в уколах (ампулах, флаконах) из группы цефалоспоринов указаны в таблице.
Название | Особенности | Доза взрослому | Доза ребенку | Цена 1 флакона, рубли |
Цефтриаксон | Вводится раз в сутки, выделяется через печень, кишечник и с мочой, эффективен при тяжелой инфекции | 1-2 г 1 раз в день | 20-80 мг на 1 кг веса тела однократно | 35-40, импортные 145-490 |
Цефазолин | Слабо действует на грамотрицательные бактерии, показан для профилактики инфекций после операции, поражении кожи, мягких тканей | 1-2 г 2-3 раза в день | 50-80 мг на 1 кг веса за 2-3 раза | |
Цефуроксим | Активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий, используется при внебольничной пневмонии, в хирургии, поражении мочевых путей | 2,25-4,5 г за 3 раза | 50-100 мг на 1 кг за 3-4 раза | 116 российский, 155 импортный |
Цефотаксим | Сильный препарат, к нему чувствительны стрептококки и возбудители больничных инфекций, применяется при менингите, разрешен для новорожденных | 3-8 г за 3-4 раза | 50-100 мг в сутки на 1 кг веса за 4-6 введений | |
Цефтазидим | Хорошо уничтожает синегнойную палочку, слабо действует на стрептококки, показан при низком уровне лейкоцитов | 3-6 г за 2-3 раза | 30-100 мг на 1 кг в сутки, уколы делают каждые 6 часов | 103 российский, 500 импортный |
Цефоперазон | Похож на цефтазидим, но хуже проходит в ткани мозга, выводится через печень, может вызывать кровоточивость | 4-12 г за 2-4 раза | 50-100 мг на 1 кг веса за 2 или 3 введения | |
Цефепим | 4 поколения (последнего), действует на микробы, устойчивые к некоторым цефалоспоринам, показан при инфекциях крайней тяжести, вызванных несколькими микробами, у ослабленных пациентов | 2-4 г за 2 раза | 50 мг на 1 кг веса за 3 раза |
Чем заменить уколы на таблетки сильного действия
Если есть необходимость замены уколов Цефтриаксона на таблетки сильного действия, то врач может рекомендовать Сумамед или Мофлаксия.
Сумамед
У Сумамеда действующее вещество азитромицин, он является антибиотиком широкого спектра действия, как и Цефтриаксон, но относится к группе макролидов. Действует на грамположительные, грамотрицательные бактерии, а также внутриклеточные и атипичные формы. Помогает при лечении:
- отита, ангины;
- острого бронхита;
- атипичной пневмонии;
- рожистого воспаления;
- гнойничковой сыпи;
- уретрита, цистита;
- цервицита (воспаления шейки матки).
Сумамед не назначается детям до 3 лет, кормящим, а при беременности его применяют при хламидийной инфекции. Противопоказан при тяжелых болезнях почек и печени, фенилкетонурии. Принимается по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения составляет 3-5 дней. За упаковку с 3 таблетками по 500 мг нужно заплатить 540 рублей, а отечественный Азитромицин обойдется в 78 рублей.
Мофлаксия
Препарат содержит антибиотик из группы фторхинолонов. Он действует на большинство микробов, включая устойчивые и атипичные формы. Назначается при:
- остром гайморите, синусите;
- бронхите и бронхопневмонии;
- инфекциях кожи, подкожной ткани, трофических инфицированных язвах, синдроме диабетической стопы;
- пневмонии, в том числе и той, которая вызвана микробами, устойчивыми к нескольким антибиотикам;
- воспалении в брюшной полости, внутрибрюшинном абсцессе, поражении мочеполовой системы.
Противопоказан пациентам с нарушением работы печени сердца, аритмией, беременным и до 18 лет. Принимается взрослыми по 1 таблетке в сутки 7-10 дней. Стоимость упаковки по 5 таблеток – 325 рублей, а по 7 – 420 рублей.
Цефтриаксон: аналоги в суспензии
Аналоги Цефтриаксона в суспензии используют в детской практике. Хотя в инструкции к препаратам Супракс, Цефалексин или Бисептол есть доза и для взрослого, но экономически такая форма выпуска очень невыгодна, так как на курс может потребоваться от 3 до 5 и более упаковок, что повышает стоимость лечения.
Супракс
Суспензия готовится из порошка путем добавления во флакон 40 мл кипяченой и охлажденной воды (до комнатной температуры). Лучше всего разделить необходимый объем на 2 раза и за каждым заходом тщательно встряхивать до полного растворения. К флакону прилагается ложечка для дозирования. Она содержит 5 мл раствора, а действующего вещества в ней 100 мг. При применении ориентируются на такие правила:
- суточная доза составляет 8 мг на каждый кг веса тела, ее врач может назначить однократно или поделить на 2 приема (утром и вечером в одно время – например, 8 утра и 8 вечера);
- с 6 месяцев до 2 лет в день всего нужно от 2,5 до 4 мл готовой суспензии, с 2 до 4 лет объем возрастает до 5 мл, а с 5 до 11 рекомендуется 6-10 мл;
- минимальный курс лечения 7 дней, максимальный – 10 дней.
Назначается препарат детям при отите, ангине, бронхите, синусите, реже применяется при воспалении почек и мочевого пузыря. Противопоказан при нарушении почечной функции, перенесенном воспалении кишечника и до 6 месяцев.
Цена гранул составляет 540 рублей.
Цефалексин
Для приготовления суспензии флакон необходимо вначале потрясти, чтобы порошок хорошо отделился от дна, потом залить в него 74 мл кипяченой воды комнатной температуры. На нужное количество укажет метка на флаконе. В получившейся лекарственной форме на 5 мл приходится 250 мг препарата.
Дозировка на сутки рассчитывается на 1 кг веса и составляет от 25 мг при легкой форме инфекции до 100 мг при тяжелом течении. Ее делят на 3 или 4 приема. Интервалы между ними должны быть строго одинаковыми. Большинство инфекций требует 7-10-дневного курса лечения. Доза для ребенка в зависимости от возраста указана в таблице.
Детям назначается Цефалексин при воспалении среднего уха, миндалин, кожи, бронхов. Он может использоваться и для лечения неосложненной пневмонии, пиелонефрита, поражении костной ткани. Противопоказан при непереносимости, неэффективен при заражении крови, проникновении инфекции в мозговые ткани. Цена флакона – 70 рублей.
Смотрите в этом видео о механизме действия и показаниях к применению препарата Цефалексин:
Бисептол
Бисептол не относится к антибиотикам, это сульфаниламидный препарат, который с появлением новых антибактериальных препаратов постепенно утратил свою актуальность. Тем не менее ряд педиатров назначают еще детскую суспензию при:
- синусите;
- отите;
- обострении хронического бронхита;
- бронхоэктатической болезни;
- цистите, пиелонефрите;
- инфекциях системы пищеварения.
Препарат противопоказан детям с болезнями печени, тяжелым нарушением работы почек, фолиеводефицитной анемией, врожденной недостаточностью глюкозо-6-дегидрогеназы, заболеваниями крови.
Чтобы приготовить суспензию, во флакон заливают 80 мл воды и тщательно перемешивают. Принимают препарат 2 раза в день:
- с 2 месяцев до полугода по 2,5 мл;
- с 6 месяцев до 5 лет по 5 мл;
- с 6 до 12 лет по 10 мл.
Минимальная продолжительность применения – пять дней, при необходимости курс может быть продлен до 1,5 недель. Цена Бисептол суспензии – 150 рублей.
Немного о дженериках
Дженерики Цефтриаксона отличаются от оригинального Роцефина тем, что у них нет достаточно проведенных клинических исследований. Зачастую производитель копирует молекулу антибиотика, но технология и степень очистки не совпадают. Поэтому в тяжелых случаях болезни рекомендуется введение оригинала.
Более дорогостоящий, но надежный вариант выбирают для детей, особенно младенческого возраста, пациентов с лекарственной аллергией, имеющих болезни почек и печени. При финансовой возможности всегда следует покупать оригинальный препарат.
На что обратить внимание при выборе препарата
При приобретении Цефтриаксона или его аналогов крайне важно обратить внимание на:
- срок годности;
- необходимость покупки растворителя (в некоторых препаратах он уже входит в упаковку), чаще нужен Лидокаин 2% по 2 мл и вода для инъекций по 2 мл;
- у Роцефина есть две разные формы выпуска – для внутривенных и внутримышечных инъекций, они отличаются составом и объемом растворителя;
- количество действующего вещества во флаконе (нужно сразу рассчитывать на минимальный курс лечения);
- возможность сочетания с другими препаратами, указанную в инструкции.
Антибиотик назначается только врачом, так как каждый препарат имеет индивидуальные особенности. При неправильном определении нужного вещества, дозы или длительности курса микробы становятся устойчивыми к его действию. Это потребует применения более сильных лекарственных средств, которые имеют обычно и существенные побочные эффекты. Выбрать самостоятельно нужный антибиотик невозможно. Все эти медикаменты отпускаются только по рецепту.
Полные аналоги Цефтриаксона – это Роцефин, Лендацин. Сильнее его в уколах Цефепим, а при необходимости применения в таблетках при тяжелой инфекции принимают Сумамед, Мофлаксия. Воспаления средней тяжести лечат препаратами Супракс, Цефалексин, детям их назначают в суспензии.
Это популярный и достаточно доступный антибиотик группы цефалоспоринов 3 поколения. Несмотря на то, что препарат довольно сильнодействующий, он, одновременно с тем, является одним из самых безопасных для лечения тяжелых болезней, в том числе и у детей. И хоть его применение в детской практике сильно осложняется тем, что он выпускается строго в форме для парентерального введения, при наличии у ребенка тяжелой инфекции часто выбирать не приходится. Поэтому Цефтриаксон детям успешно назначается и используется, если того действительно требует ситуация.
Именно поэтому важно знать о прописанном лекарственном средстве максимум, ведь это поможет более ясно представлять себе лечение малыша и, как следствие, лучше осознавать, чего нужно достичь самим процессом терапии.
Показания к применению
Благодаря широте спектра действия (Цефтриаксон успешно борется с самыми разными группами микроорганизмов: грамположительными, грамотрицательными, анаэробными) антибиотик Цефтриаксон можно назначать для лечения детей со следующими заболеваниями:
- Инфекции органов и тканей, в том числе тяжелые формы воспаления легких и бронхита, менингита, ангины, гайморита.
- Инфекции костей, кожи и мягких тканей, в том числе карбункулы и флегмона.
- Для профилактики заражения инфекциями после проведенных операций.
- Для лечения инфекций в случае заражения пациента с иммунодефицитом.
Также Цефтриаксон успешно используется в лечении инфицированных ран и ожогов, в том числе и для профилактических мер, направленных на предупреждение такого инфицирования.
Когда Цефтриаксон назначают детям
Ввиду того, что Цефтриаксон - препарат довольно сильнодействующий, то эти уколы детям назначают только в случае крайней на то необходимости, тщательно при этом контролируя дозировку и отслеживая состояние и реакцию на препарат у маленького пациента.
Важно! Препарат можно назначать детям с рождения, ввиду того, что значительных побочных явлений именно на детский организм на данный момент не установлено.
Однако препарат наилучшим образом показывает себя именно в лечении серьезных проблем, и колоть Цефтриаксон малышу при обычной простуде или даже бронхите крайне нежелательно.
Инструкция по применению
Помните, что Цефтриаксон нежелательно разводить новокаином, так как это повышает вероятность появления аллергии и снижает эффективность самого препарата, что плохо скажется на процессе лечения.
Если вводить препарат нужно в вену, то он вводится медленно, лучше всего будет проводить процедуру около 1-2 минут. Если же Цефтриаксон используется для внутривенно-капельного введения, то длительность капельницы не должна быть меньше получаса.
Наиболее популярный способ введения - внутримышечный, в наружную часть ягодицы.
Схему лечения для малыша определяет строго лечащий врач. В нее входит и кратность применения (как правило, это либо 2 раза в сутки, либо 3), и длительность курса, и дозировка. Курс лечения антибиотиком не должен быть короче 4-7 дней, а вот дозировка очень сильно зависит не только от заболевания, с которым будут бороться при помощи данного медикамента, но и от возраста и веса малыша. Далее детальная инструкция по возрасту.
Для грудничков
Новорожденному малышу до 3 месяцев препарат следует вводить в дозе 20-50 мг на килограмм один раз в сутки. Такая доза обладает всеми нужными действиями, не вызывая при этом каких-либо побочных эффектов у новорожденного. Однако, все лекарства, назначаемые малышу такого возраста, должны самым согласовываться с врачом.
Детям до 12 лет
Ребенку от 3 месяцев до 12 лет уже возможно увеличить начальную дозу до 80 мг на килограмм. Однако здесь на первый план выходит прогрессирование самого заболевания: если состояние пациента очень серьезно ухудшается, то дозировку можно увеличивать до 100 мг на кг, однако, если ребенок очень маленький (до 3 лет), то дозу свыше 60 мг на кг не назначают. Дозу до 80 мг на кг используют, только если малыш болеет достаточно серьезным заболеванием. Однако самым главным является ориентирование на клиническую картину болезни. Если симптомы уходят слишком медленно, то допускают некоторое увеличение дозы, а также, в редких случаях, кратности приема поднимается до двух раз в сутки.
Детям после 12 лет
Детям старшего возраста разрешается применять дозировку как для взрослого человека, если при этом вес составляет больше, чем 50 кг. Если это не так и вес меньше, то доза должна подбираться врачом индивидуально, корректируясь по мере наблюдения за состоянием. Также для подростка 12 и более лет наиболее вероятна кратность приема в 2 раза в сутки.
Отдельно выносится схема применения препарата при менингите бактериальной природы: тогда первая доза должна быть около 100 мг на кг, после чего ее медленно нужно уменьшать до стандартной дозы, вводимой пациенту подходящего возраста и веса.
Цефтриаксон при ангине у детей должен вводиться с учетом изменений в течении болезни во время лечения, а при отите препарат должен назначаться с учетом состояния и реакции на лечение.
Как правильно разводить уколы
Как уже было сказано выше, новокаином разводить препарат не рекомендуется из-за большого количества проблем, возникающих в результате этого сочетания. Однако, использование лидокаина для разведения препарата, как для взрослого пациента, также нельзя из-за аллергических реакций на сам лидокаин.
Важно!
Это делает уколы намного более болезненными, что немного снижает удобство применения лекарства. Поэтому в случае, если введение ребенку препарата становится проблемой, то лучше всего будет посещать процедурный кабинет либо же приглашать медицинскую сестру на дом. Медсестра сможет сделать укол более быстро и безболезненно, что существенно облегчит весь процесс лечения.
Противопоказания
Как и в случае с другими препаратами, первое противопоказание - это, аллергии на составляющие. В случае если проявились признаки такой реакции на препарат, либо если уже имели место аллергические реакции на лекарства цефалоспоринового ряда, то лучшим решением будет отказаться от лечения Цефтриаксоном в пользу других антибиотических средств. На данный момент их достаточно большое количество.
Кроме того, использование этого препарата нежелательно для недоношенных детей и малышей, имеющих серьезные проблемы с почками, либо же печенью. В случае если у детей имеются какие-либо существенные заболевания ЖКТ, то применение препарата должно быть с контролем состояния его желудка и кишечника, ввиду небольшого негативного влияния средства на ЖКТ.
Побочные эффекты
Негативные реакции Цефтриаксона у детей возникают достаточно редко и они, как правило, такие же, как и для взрослых людей:
- аллергические реакции, чаще всего они выражаются в виде сыпи или покраснений на коже;
- расстройство работы желудка;
- тошноты;
- головная боль.
Однако в целом, несмотря на то, что Цефтриаксон считается достаточно сильным препаратом, побочные эффекты у пациентов проявляются нечасто.
Аналоги для детей
Как правило, из-за неудобства и болезненности введения, родители могут захотеть найти медикамент, которым было бы лечиться удобнее, чем Цефтриаксоном. Чаще всего, их взгляд направлен на суспензии с антибиотиком. Потому наиболее популярные аналоги Цефтриаксона в детской практике - это:
- суспензия Сумамед;
- суспензия Супракс.
Оба этих препарата принимаются внутрь. Однако следует понимать, что они не являются полными аналогами Цефтриаксона. Они отличаются от него и по широте спектра действия, и по нежелательным эффектам, и по противопоказаниям. Именно из-за подобных отличий замены антибиотиков должны проводиться только под контролем врача.
Кроме того, следует знать, что из-за вероятности развития бактериальной устойчивости, частая замена одних антибиотиков на другие вообще запрещена. Бактериальная устойчивость может привести к тому, что вылечить обычную болезнь станет сложно, а в особо тяжелых случаях, и вовсе невозможно, так как препараты перестанут действовать.
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
| Доза* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
Загрузка...
