Классификация антигистаминных средств по поколениям. Современные антигистаминные препараты. Относительным противопоказаниями являются

В настоящее время существуют следующие методы консервативного лечения АР:

  1. обучение больного
  2. предупреждение контакта с аллергенами;
  3. медикаментозная терапия;
  4. специфическая иммунотерапия;
  5. хирургическое лечение.

Лечение АР имеет своей целью не только устранение острой, выраженной симптоматики и аллергической воспалительной реакции с гиперчувствительностью, но и изменение иммунного статуса больного. Этим целям отвечает причинная терапия, которая предусматривает или полную элиминацию разрешающих факторов или стойкое торможение готовности организма к аллергическим реакциям.

Лечение АПР должно быть комплексным и ступенчатым. Терапевтические возможности при АР представлены в таблице.

Необходимо проводить следующие элиминационные мероприятия:

  1. Элиминационные (устранение контакта с аллергеном)
  2. Иммунологические (использование СИТ)
  3. фармакотерапевтические (использование широкого арсенала лекарственных препаратов).
  4. Обучение пациентов (усвоение навыков поведения с целью уменьшения остроты реагирования на аллергены).
  5. Хирургические (преимущественно малоинвазивные оперативные вмешательства, направленные на восстановление носового дыхания и ликвидации очагов хронической инфекции).

Задача лечебных мероприятий состоит в том, чтобы влияние АР на качество жизни и работоспособность пациента было как можно минимальным.

До начала лечения необходимо уточнить форму заболевания (легкая, средняя, тяжелая), а также эпизодичность появления симптомов. Эти термины определены в программе ВОЗ Aria (2001).

  1. Определение “легкая форма” означает, что у пациента имеются лишь незначительные клинические признаки болезни, не нарушающие дневную активность или сон. Пациент осознает наличие проявления заболевания.
  2. Определение «среднетяжелая форма» означает, что симптомы нарушают сон пациента, препятствуют работе, учебе, занятиям спортом. Качество жизни существенно снижается.
  3. Термин «тяжелая форма» означает, что симптомы настолько выражены, что пациент не может нормально работать, учиться, заниматься спортом или досугом в течение дня и спать ночью, если не получает лечение. (Allergic rhinitis and impact on asthma (ARIA). WHO initiave, 2001)

Предупреждение контакта с аллергенами

Наиболее эффективная причинная терапия АР это элиминация аллергена:

  1. Устранение аллергенов уменьшает тяжесть течения АР, иногда приводит к исчезновению симптоматики.
  2. Эффект от элиминации может полностью проявиться лишь через недели и месяцы.
  3. В большинстве случаев полное устранение контакта больного с аллергенами невозможно.
  4. Устранение аллергенов должно проводится до или совместно с медикаментозным лечением.

Меры по предупреждению контакта с аллергенами

1. Пыльцевые аллергены.

Больше находиться в помещении во время цветения растений. Закрывать окна в квартире, носить защитные очки, поднимать стекла и использовать защитный фильтр в кондиционере автомобиля во время езды за городом. Постараться уехать из постоянного места жительства в другую климатическую зону (например, взять отпуск) на время сезона цветения. Избежать контакта с пыльцой часто невозможно из-за ее высокой проникающей способности.

2. Аллергены домашней пыли.

Использовать защитные покрытия для постельного белья. Заменить пуховые подушки и матрасы, а также шерстяные одеяла на синтетические, стирать их каждую неделю при температуре 60°С. Избавиться от ковров, плотных занавесок, мягких игрушек (особенно в спальне), производить влажную уборку не реже 1 раза в неделю, причем использовать моющие пылесос с одноразовыми пакетами и фильтрами или пылесосы с резервуаром для воды, особое внимание уделять уборке мебели, обитой тканями. Желательно, чтобы уборку не проводил сам больной. Установить в квартире очистители воздуха

3. Аллергены домашних животных

По возможности избавиться от домашних животных, не заводить новых. Животные никогда не должны находиться в спальне. Регулярно мыть животных

Единственная эффективная мера по элиминации аллергенов шерсти животных -это удаление животных (кошек, собак) из дома и тщательная чистка ковров, матрасов и мягкой мебели. Однако даже этих мер бывает недостаточно, чтобы полностью элиминировать кошачьи аллергены. Хотя частое мытье кошек и уменьшает количество аллергенов в смывных водах, клинические исследования не выявили благотворного эффекта от этой процедуры, если она выполняется раз в неделю. Если удаление кошки неприемлемо для пациента, животное по крайней мере должно содержаться вне спальни или вне дома.

Медикаментозное лечение

В фармакотерапии АР используются 5 основных групп лекарственных препаратов, причем место каждой из этих групп достаточно четко определено их механизмом действия на отдельные моменты патогенеза или симптомы заболевания.

  1. Антигистаминные средства.
  2. Кортикостероиды.
  3. Стабилизаторы тучных клеток.
  4. Сосудосуживающие препараты.
  5. Антихолинергические средства.

Пероральные и топические антигистаминные препараты:

Все современные антигистаминные средства оказывают действие на Н1 – гистаминовые рацепторы — они не уничтожают непосредственно гистамин, но препятствуют его связи с Н1 – гистаминовыми рецепторами, тем самым устраняя влияние гистамина на органы мишени.

В настоящее время в лечении АР используются антигистаминные препараты, которые делятся на 3 поколения.

Антигистаминные препараты 1-го поколения появились в начале 40-х годов XX столетья, некоторые из них применяют и в настоящее время:

  1. Димедрол.
  2. Тавегил.
  3. Дипразин.
  4. Пипольфен.
  5. Супрастин.
  6. Диазолин (мебигидролин)

Для препаратов 1-го поколения характерна конкурентная блокада, обратимая связь с Н1 – рецепторами. Поэтому для достижения клинического эффекта препараты следует принимать до 3-4 раз в сутки или использовать высокие дозы.

Невысокая эффективность этих препаратов вызывает их влияние и на другие типы рецепторов, что сопровождается рядом дополнительных нежелательных эффектов:

  1. Сухость слизистых оболочек полости рта, носа, горла, расстройство мочеиспускания, нарушение аккомодации (блокада М-холинорецепторов).
  2. Депрессия.
  3. Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу – желудочковая тахикардия.
  4. Местноанестезирующее действие.
  5. анальгезирующий эффект и потенцирование анальгетиков.
  6. Противорвотное действие.
  7. Благодаря липофильности они проникают в ЦНС, вызывая спектр побочных действий (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, слабость, вялость, рассеивание внимания).
  8. Расстройства ЖКТ (повышение аппетита, тошнота, понос, неприятные ощущения в области эпигастрия).
  9. Развитие тахифилаксии – толерантность при длительном применении, со снижением их терапевтического эффекта.
  10. Аллергические реакции при использовании более 10 дней.

Пероральные антигистаминные средства широко применяют при лечении АР.

Механизм действия их обусловлен тем, что они, обладая структурой, сходной со структурой гистамина, конкурируют с ним и блокируют Н1 – рецепторы. При этом выделившийся гистамин лишен возможности связаться с достаточным количеством Н1-рецепторов.

Н1-антигистаминовые препараты делят на три поколения.

1-е поколение (препараты с седативным эффектом): димедрол (дифенгидрамин) таб 50 мг, раствор 1% — 1мл, супрастин (хлорпирамин) -таб. 25 мг., раствор 2% — 1мл. , тавегил (клемастин) -таб. 1 мг. , раствор 0.1% (2мг) — 2 мл., пипольфен (прометазин) драже 25 мг. , раствор 2.5% — 1 мл, Фенкарол (хифенадин) — таб. 25 мг, диазолин (мебгидролин) таб., драже 50-100 мг.

Кроме блокады Н1 рецепторов эти препараты обладают высокой способностью блокировать холинорецепторы, альфа-адренорецепторы, а так же легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Кроме того отмечается неполное связывание с Н1-рецепторами (~ 30 %), кратковременность терапевтического действия (1,5 — 3 ч.), тахифилаксия (привыкание на 7 сутки), потенцирование седативного эффекта алкоголя и депрессантов центральной нервной системы. В связи с чем вызывают следующие побочные эффекты:

  1. Сонливость, чувство усталости или возбуждения, нарушение сна, тревога, психозы, нару- шение координации движения, концентрации внимания.
  2. Головокружение, головная боль, понижение давления, учащение пульса.
  3. Сухость слизистых оболочек, кожи, расширение зрачков, нечеткость зрения.
  4. Боли в желудке, запоры, тошнота, рвота, стимуляция аппетита, задержка мочи.
  5. Ухудшение дренажной функции бронхов.
  6. Увеличение массы тела.

К нежелательным явлениям можно отнести необходимость постоянной смены препаратов вследствие тахифилаксии, а так же необходимость часто увеличивать дозу препарата для достижения необходимого стабильного терапевтического эффекта, увеличивая тем самым частоту и силу побочных явлений.

На этом основании были выработаны противопоказания к их применению:

  1. Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания, концентрации.
  2. При астено-вегетативном синдроме
  3. Бронхиальная астма
  4. Глаукома
  5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, атония кишечника
  6. Аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания
  7. Прием успокаивающих, снотворных препаратов, ингибиторов МАО
  8. Сердечно-сосудистые заболевания
  9. Риск увеличения массы тела
  10. Беременность, кормление
  11. детский возраст до 1–го года.

В настоящее время при АР в основном применяются антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколений. Однако некоторые антигистаминные препараты 1-г поколения, не уступая последним по активности блокировать Н1-рецепторы, имеют и свои преимущества:

  • более низкую стоимость и доступность для широкого круга больных
  • возможность использовать у лиц с расстройствами сна и повышенной возбудимости 2-е поколение. Препараты 2-го поколения были разработаны в 1981 году. Они имеют следующие преимущества:
  • высокая специфичность и сродство к Н1-рецепторам
  • быстрое начало действия
  • достаточно длительный эффект – до 24 часов
  • возможность использования высоких доз, достаточных для купирования у больных дневных и ночных симптомов
  • отсутствие блокады других типов рецепторов, особенно М-холинергических
  • отсутствие транспорта через гематоэнцефалитический барьер – отсутствие седативных эффектов
  • отсутствие влияния пищи на абсорбцию
  • отсутствие тахифилаксии при длительном приеме.

Препараты:

  1. Терфенадин (селдан, трексил). Первый неселективный антигистаминный препарат. Может вызывать желудочковые аритмии. В настоящее время запрещен во многих странах.
  2. Астемизол (гисманал). У некоторых больных они стимулируют аппетит и вызывают прибавку массы тела. Описаны случаи нарушения ритма сердца.
  3. Лоратадин (кларитин, лоратадин-КМП, лорастин, ринорол, агистам, лорано), таблетки по 10 мг по 10 и 30 в упаковке, сироп 1 мг/мл – 120 мл во флаконе. Является препаратом наиболее изученным и наиболее применяемым при АР с 1993 года.
    Кроме антигистаминного действия обладает мембраностабилизирующим эффектом, ингибирует хемотаксис эозинофилов, агрегацию тромбоцитов, снижает проницаемость сосудов обусловливая тем самым способность уменьшать отечность слизистой носа (деконгестивный эффект), снижать чувствительность бронхов к гистамину.
    Кларитин не вызывает тахифилаксию, что дает возможность проведения длительной профилактической терапии столько сколько необходимо. Возможен длительный курс приема при необходимости — до1 года. Возможные побочные эффекты на уровне плацебо. Противопоказания — индивидуальная непереносимость. Дозировки: 1 раз в сутки в любое время независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 12 лет – 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа), дети с 2-х до 12 лет – 5 мг (1/2 таб. Или 5 мл сиропа), дети с 1года до 2-х лет – 2,5 мг (1/4 таб. или 2,5 мл сиропа).
  4. Цетиризин (цетрин, зиртек. аллертек).
    Цетрин – таблетки по 10 мг. Эффективный быстродействующий препарат. Действие наступает через 20 минут и продолжается 24 часа. Удобен в применении – 1 раз в сутки, в независимости от приема пищи. Обладает выраженным противозудным эффектом. Не вызывает сонливости, не обладает кардиотоксическим действием. Обладает бронхорасширяющим эффектом, что важно для больных АР в сочетании с бронхиальной астмой.
  5. Акривастин (семпрекс). Действие препарата наблюдается через 30 мин. После приема средней дозы. Максимальный эффект, который совпадает с максимальной концентрацией препарата в плазме, наступает через 1,5-2 часа, эффективность сохраняется до 12 часов. Дозировка: взрослые и дети старше 12 лет по 1 капс. (8 мг) 3 раза в день.
  6. Эбастин (кестин).
  7. Хифенадин (фенкарол). Механизм противоаллергического действия фенкарола объясняется не только его способностью блокировать Н1-рецепторы и тем самым предотвращать действие на них гистамина, но и активировать диаминооксидазу (гистаминазу), что приводит к уменьшению содержания гистамина в тканях.
  8. Кетотифен (задитен) таблетка 1 мг, сироп 0,2 мг/мл. Эффективен при лечении АР и БА. Препарат безопасен и эффективен для детей даже трехмесячного возраста.
    Дозировка: взрослым по 1 таб. (1 мг) 2 р/д с едой. Дети от 6 месяцев до 3-х лет – 0,05 мг на 1 кг веса тела два раза в день с едой. В возрасте старше 3 лет: по 1 мг два раза в день с едой. Отсутствие привыкания, возможны побочные эффекты: седативное действие, сухость во рту, головокружение прибавка в весе.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения относят фексофенадин и дезлоратадин.

Фексофенадин (телфаст, фексофаст, алтива) активный метаболит антигистаминового препарата второго поколения терфенадина. Зарегистрирован в 1996 году для лечения АР используется доза 120 мг 1 раз в сутки. Имеет преимущества:

  • высокая селективность блокады Н1-гистаминовых рецепторов
  • быстрое всасывание, отсутствие влияния пищи на этапе всасывания
  • действует через 30 мин. После приема, достигает максимальной концентрации в крови через 1-2 часа, продолжительность действия 24 часа
  • отсутствие токсичности, он не проявляет канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия
  • характеризируется широким терапевтическим индексом (соотношение терапевтической и токсической доз более 30)
  • не проникает через ГЭБ, не вызывает побочные реакции сос тороны ЦНС, не обладает седативным эффектом
  • не требует коригирования дозы ни при хронической печеночной недостаточности, ни при почечной недостаточности, так как повышение его концентрации в крови при этих состояниях (до двух- трех раз) не достигает токсического уровня
  • не требует коррекции дозы у пожилых людей
  • не влияет на электрофизиологию сердца
  • не вызывает снижение эффективности за счет тахифилаксии
  • возможно использовать вместе с другими медикаментами (антибиотики, противогрибковые, сердечные средства)

Телфаст единственный антигистаминный препарат официально разрешенный к применению у пилотов и диспетчеров авиации в США, Великобритании, Австралии и Бразилии.

Препарат противопоказан:

  1. при беременности и кормлении грудью
  2. в детском возрасте до 12 лет

Дезлоратадин (Эриус) фирма «Шеринг-Плау» США – биологически активный метаболит антигистаминового средства второго поколения лоратадина. Зарегистрирован в 2000 году.

Обладает не только высокой селективностью и аффиностью к Н1-гистаминовым рецепторам, но также тормозит выработку важнейших цитокинов, хемокинов и клеточную активность, что определяет его антиаллергические и противовоспалительные свойства. Он на сегодня демонстрирует наиболее высокий селективный антагонизм в отношении Н1-рецепторов гистамина (в 50-200 раз выше, чем у лроатадина, цетиризина, фексофенадина).

Эриус обеспечивает деконгестантный эффект при АР и уменьшает выраженность бронхообструкции при бронхиальной астме.

Не влияет на ЦНС, не оказывает седативного эффекта и негативного воздействия на работу сердца, не вызывает психологические нарушения. Выпускается в таблетках по 5 мг и в сиропе 0,5 мг/ мл. Длительный терапевтический эффект и высокая безопасность эриуса позволяет назначать его 1 раз в сутки, независимо от приема пищи в любое время: взрослые и дети с 12 лет – 5 мг (1 таблетка), дети с 6-11 лет – 2,5 мг (5 мл сиропа), дети 2-5 лет 1,25 мг (2,5 мл сиропа). Эриус является средством первого выбора при лечении АР пероральными антигистаминными препаратами.

Местные антигистаминные средства

В настоящее время существует 2 местных антигистаминных препарата – азеластин(аллергодил) и левокабастин. Они являются эффективными и высокоселективными блокаторами Н1-гистаминных рецепторов. Азеластин и левокабастин в виде назального спрея быстро купируют зуд и чихание. Препараты имеют высокий профиль безопасности.

Аллергодил (назальный спрей) Acta Medica, флакон объемом 10 мл и дозатор. Показал надежную эффективность при лечении САР и КАР. Действие наступает через 15 мин и длится 12 часов. Можно при менять до исчезновения симптомов, но не более 6 месяцев подряд. Дозировка: взрослые и дети страше 6 лет – одно впрыскивания в каждую половину носа два раза в день. Не обладает системным побочным действием. Побочные эффекты: иногда раздражение слизистой носа. В единичных случаях наблюдаются носовые кровотечения.

Местные (топические) глюкокортикостероиды (ГК)

Применение топических глюкокортикостеридов (ГКС) при АР обосновано фактом воздействия их на патогенетические звенья развития патологического процесса. Кортикостероиды, обладая выраженным противовоспалительным действием, уменьшают высвобождение цитокинов и хемокинов, снижают количество антиген-презентирующих клеток, Т-клеток, эозинофилов и тучных клеток в слизистой оболочке полости носа и околоносовых пазух. Кроме того, ГКС уменьшают секрецию желез слизистой оболочки, экстравазацию плазмы и клеток и тканевой отек. Они также снижают чувствительность рецепторов слизистой оболочки носа к гистамину и механическим раздражителям, то есть в определенной степени воздействуют и на неспецифическую назальную гиперреактивность.

В настоящее время для лечения АР используется ряд топических ГКС, которые являются наиболее эффективными противоаллергическими препаратами:

  1. Бекламетазона дипропионат (Альдецин, Беконазе, Насобек).
  2. Флютикозон пропионат (Фликсоназе).
  3. Мометазона фуорат (назонекс).
  4. Авамис (Флютиказона фуроат).

Беклометазон включен ВОЗ в Консенсус по лечению бронхиальной астмы (1993г.) и аллергического ринита (1984г.) у взрослых и детей (руководство ВОЗ «Диагностика и лечение АР и его влияние на астму» (ARIA) 2000г.)

Альдецин – дозированный глюкокортикоид в аэрозольном баллончике, содержит 200 доз по 50 мкг беклометазона дипропионата. Суточная доза Альдецина 400 мкг в сутки – взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы в каждую половину носа 2 раза в сутки.

Беконазе – назальный спрей, содержит 200 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мкг 2 раза в сутки. Применяется беконазе только у взрослых после 18 лет. Не используется больше 3-х месяцев.

Побочные действия:

  1. В редких случаях перфорация носовой перегородки.
  2. Сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки, неприятный вкус и запах, редко – носовые кровотечения.
  3. Имеются сообщения о повышении внутричерепного давления, появления глаукомы.
  4. Описаны случаи реакций гиперреактивности, которые проявлялись в виде крапивницы, зудом покраснением и отеком глаз, лица, губ и глотки.

Насобек – интраназальный спрей (водная суспензия) содержит 200 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мг — взрослым и детям с 12 лет по 2 дозы (100 мг) в каждую половину носа 2 раза в сутки. Препарат насобек в большинстве случаев эффективен при САР.

Побочные действия. Наблюдается сухость и раздражение слизистой оболочки носа и горла, а также кровяные корки в носу. Редко неприятные обонятельные и вкусовые восприятия.

Противопоказания: геморрагический диатез, частые носовые кровотечения, грибковые заболевания, туберкулез легких, возраст детей до 12 лет.

Фликсоназе – водная суспензия флютикозона пропионата , содержащая 120 доз по 50 мкг. Суточная доза 200 мг – взрослым и детям старше 12 лет по 100 мг (2 дозы) в каждую половину носа 1 раз в сутки, предпочтительно утром. В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждую половину носа 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (4дозы) в каждую половину носа. Детям в возрасте 4-11 лет – по 50 мг (1 доза) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 200 мкг (2 дозы) в каждую половину носа. Системных эффектов при местном применении препарата обнаружено не было. Препарат не дает немедленного эффекта и терапевтическое действие проявляется после 3-4 дней лечения.

Побочные действия: в редких случаях вызывает сухзость и раздражение слизитсых оболочек носа и горла, неприятные вкусовые ощущения, а также носовые кровотечения.

Назонекс (мометазона фуроат ) 0.1% — водный назальный дозированный спрей. Содержит 120 стандартных доз по 50 мкг. Назонекс обладает наиболее выраженным среди всех ГКС противовоспалительным действием, оказывая влияние на раннюю и позднюю фазы аллергического воспалительного ответа.

Препарат действует быстро, эффект проявляется через 7-12 часов, что выгодно отличает его от других ингаляционных ГКС. Назонекс обладает отличной переносимостью и наиболее высокой безопасностью (биодоступность менее 0,1%), что обусловливает отсутствие системного действия даже при 20-кратном увеличении дозы. Высокая безопасность позволяет применять препарат у детей с 2-х лет.

Важным достоинством назонекса является также местная безопасность. Препарат не только не вызывает характерной для местных ГКС атрофии слизистой оболочки полости носа, но и способствует восстановлению мерцаткельного эпителия.

Назонекс – единственный интраназальный ГКС, содержащий глицерин в качестве увлажнителя. Дозировки: взрослые и дети старше 11 лет – по 2 дозы (по 5 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Суточная доза 200 мкг, поддерживающая доза – 100 мкг в сутки. Дети с 2-х до 11 лет – по 1 дорзе (50 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки – суточная доза 100 мкг.

В программе ВОЗ ARIA (2001) интраназальные кортикостроидные аэрозоли предлагаются в качестве средства первого выбора при среднетяжелом и тяжелом течении КАР и как средство второй ступени (после антигистаминных препаратов) при САР.

Показания — лечение и профилактика сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у взрослых и детей с 2-х лет, а так же лечение обострений синуитов в качестве вспомогательного терапевтического средства вместе с антибиотиками

Обладает выраженным противовоспалительным эффектом, наиболее высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам, минимальной биодоступностью — менее 0,1% ,пол- ностью отсутствует системный эффект.Начало действия уже в первые сутки от момента применения. применяется 1 раз в сутки.Возможные местные побочные эффекты, характерные для всех топических стероидов (жжение в носу, фарингит, головная боль, носовые кровотечения) , незначительно отличаются от плацебо и в меньше чем у других стероидов.

Рекомендуемые дозы — при лечении САР и КАР: для взрослых и детей с 12-ти лет-по 2-е ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день, после достижения лечебного эффекта по 1-й инга- ляции. Для детей 2-11 лет -1 ингаляция в каждую ноздрю 1 раз в день.

При необходимости длительность курса может составлять до 12 месяцев.При этом доказано отсутствие системного и местного атрофогенный эффект, характерного для других стероидов.

Кромоны

Для лечения аллергических заболеваний применяют динатрия кромогликат (кромолин) и натрия недокромил. Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, тормозят их грануляцию, чем предупреждают освобождение медиаторов аллергического воспаления – гистамина, брадикинина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов. Биохимический эффект кромонов связан с блокадой внутриклеточного проникновения ионов кальция в сенсибилизированные тучные клетки. Препараты менее эффективны, чем антигистаминные средства и местные ГК, но являются безопасными и практически полностью лишены побочных эффектов.

Кромоны не являются основными средствами лечения АР, но показаны для профилактики и лечения легких и средних форм тяжести течения АР.

В настоящее время широко используются при лечения АР следующие кромоны:

  1. Кромогексал (динатриевая соль кромоглициловой кислоты) в виде назального спрея. Препарат обладает местным действием, при использовании его менее 7,5% дозы абсорбируется со слизистой оболочки и попадает в системный кровоток.
    Взрослым и детям назначают по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 4 раза в сутки (при необходимости до 6 раз). Длительность применения при КАР определяют индивидуально в зависимости от клинического течения заболевания.
    Побочные действия: легкое раздражение слизистой оболочки полости носа, тошнота, кожные высыпания. Не ре5омендуется использовать в 1-й триместр беременности и осторожно при кормлении грудью.
  2. Ифирал (кромогликат натрия) – 2 водный раствор в пластиковом флаконе-капельнице. Обладает местным действием.
    Дозировки: взрослые по 3-4 капли в каждую половину носа через каждые 6 часов. Дети старше 6 лет – по 1-2 капли в каждую половину носа через 6 часов. Курс лечения до 4 недель.
    Побочные действия: покалывание, жжение в полости носа, легкое раздражение слизистой оболочки носа, иногда кровотечения; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки носа, чихание; головная боль, нарушение вкуса, кашель, удушье, охриплость голоса, отек Квинке. Противопоказан при беременности и при кормлении грудью.
  3. Кромосол (кромогликат натрия) 2% р-р для интраназального применения в виде дозированного аэрозоля во флаконах объемом 28 мл (190 доз).
    Дозировка. Взрослые и дети старше 6 лет – по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 4-6 раз в сутки.
    В связи САР лечение необходимо начинать за 2 недели до начала цветения растений. При регулярном применении кромосол эффективно снижает симптомы САР и КАР и предупреждает обострения заболевания. Уменьшает потребность в антигистаминных средствах, уменьшая их нежелательные побочные действия.
    Побочные действия – в начале лечения иногда чувство раздражения слизистой оболочки носа, покашливание.

Деконгестанты

Деконгестанты (Д) или сосудосуживающие средства оказывают влияние на симпатическую регуляцию тонуса кровеносных сосудов за счет действия на адренергические рецепторы.

Они блокируют адренорецепторы слизистой оболочки полости носа, поэтому называются еще адреномиметиками (или симпатомиметиками), вызывают сужение кровеносных сосудов носовых раковин, уменьшают их отек.

В основном Д применяются местно, эффект наступает быстро. Применяют короткими курсами (3-10 дней) до наступления действия базисных препаратов, так как возможноразвитие медикаментозного ринита, повышениеартериального давления, особенно у лиц пожилого возраста. У детей Д применяют обычно 3-5 дней. Они лучше других топических препаратов устраняют заложенность носа. Детям младшего возраста желательно применять препараты короткого действия в связи с длительной ишемией не только кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, но и мозговых сосудов, что может провоцировать общие судороги. У детей до 1 года назначение сосудосуживающих капель должно быть очень осторожным.

Различают:

  • Альфа 1 – адреномиметики
  • Альфа2 – адреномиметики
  • Пронорадреналины (эфедрин)
  • Препараты, тормозящие утилизацию норадреналина (кокаин)

А. Неселективные альфа 2-адреномиметики: I. Оксиметазолина гидрохлорид (Африн, медистар, називин, назал-спрей, назол, риназолин, фервекс-спрей, оксиметазолин гидрохлорид) II. Ксилометазолин (галазолин, для нос, доктор Тайс, ксимелин, ксилометазолин, отривин, ризксин, фармазолин). III. Нафазолин (нафтизин). Б. Селективные альфа 2-адреномиметики: I. Нафазолин нитрат (санарин). II. Тетризолин гидрохлорид (тизин) III. Трамазолин гидрохълорид (лазолназал плюс) IV. Фенилэфрин (виброцил, полидекса, назол Бэби, назол Кидс)

  • Комбинированные препараты: содержит местный адреноблокатор, антигистаминные средства и другие лекарственные препараты (ринофлуимуцил, санарин-аналергин, виброцил, нок-спрей, доктор Тайс, полидекса)
  • Деконгестанты для перорального приема: — псевдоэфедрин (актифед, трайфед, клариназе)
  • фенилэфрины (оринол плюс).

Оксиметазолин гидрохлорид

1. Африн (Шеринг-Плау, США) – 0,05% назальный спрей, 20 мл во флаконе. Оказывает быстрое, выраженное сосудосуживающие действие, обеспечивает длительный эффект.

Способ применения и дозировка: взрослые и дети старше 6 лет по 2-3 впрыскивания в каждую половину носа 2 раза в день.

2. Називин (Мерк КГа А) – 0,01%, 0,025%, 0,05% раствор по 5-10 мл во флаконе.

Способ применения и дозировка: младенцы в возрасте до 4 недель по 1 кап. 0,01% р-ра в каждый носовой ход 2-3 раза в день. С 5 недель жизни и до 1 года по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Дети от 1 года до 6 лет: 0,05% р-р по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день.

Взрослые и дети старше 6 лет: 0,05% р-р по 1-2 кап. в каждый носовой ход 2-3 раза в день. Следует применять 3-5 дней. Не обладает системным действием.

Побочные действия: иногда жжение или сухость носовых оболочек, чихание. Злоупотребление називином может вызвать атрофию слизистой оболочки и реактивную гиперемию, медикаментозный ринит, повреждает эпителий слизистой оболочки.

3. Назол (Сагмел) – 0,05% назальный спрей по 15-30 мл во флаконе.

Способ применения и дозы: взрослые и дети старше 12 лет по 2-4 впрыскивания в каждой носовой ход 2 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет по 1 впрыскиванию каждые 12 часов. Не следует применять более 2 раз в сутки. Не рекомендуется применять более 3 дней.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз, нарушение функции почек, атрофический ринит, детский возраст до 6 лет.

4. Риназолин (Фармак) – 0,01%, 0,025%, 0,05% раствор по 10 мл во флаконе. Действие проявляется через 15 минут после приема препарата, продолжительность действия 10-12 часов.

Детям грудного возраста в течение первых 4 недель жизни закапывать в каждый носовой ход по 1 капле 0,01% р-ра 2 раза в сутки. Начиная с 5 недель до конца 1-го года жизни по 1-2 капли 2 раза в сутки.

Детям от 1-го года до 6 лет – 0,025% р-р 1-2 капли в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Взрослые и дети старше 6 лет: по 1-2 кап. 0,05% р-ра в каждый носовой ход 2 р/сут. Курс лечения 3-5 дней (в отдельных случаях до 7-10 дней)

Побочные эффекты: симптомы раздражения слизистой оболочки полости носа – сухость, ощущение жжения слизистой оболочки носа, чихание. Редко наблюдаются тошнота, возбуждение, тахикардия, повышение артериального давления, нарушение сна.

Ксилометазолин

1. Галазолин (Варшавский ФЗ) – 0,05% или 0,1% р-р по 10 мл во флаконе.

Способ применения и дозы: детям от 2 до 12 лет вводят по 2-3 кап. 0,05% р-ра в каждый носовой ход через каждые 8-10 часов.

Взрослым и детям после 12 лет вводят по 2-3 капли 0,1% р-ра в обе половины носа каждые 8-10 часов. Курс лечения 3-5 дней. Нельзя использовать более 2-х недель, так как это может привести к развитию вторичного медикаментозного ринита. Побочные эффекты: ощущение жжения или покалывания в полости носа, сухость слизистый оболочки носа.

2. Для Нос (Новартис) – 0,05%р-р по 10 мл во флаконе-капельнице, 0,1% спрей по 10 мл во флаконе при местном применении практически не абсорбируется.

Способ применения и дозы: взрослым и детям после 6 лет применяют по 1 впрыскиванию в каждую половину носа, не более 4 раз в сутки.

0,05% р-р: детям старше 6 лет – по 2-3 капли в обе половины носа, по 3-4 раза в сутки. Грудным детям и до 6 лет – по 1-2 капли в каждую половину носа 1-2 раза в сутки.

Побочные действия: при частом или длительном применении – сухость слизистой оболочки носоглотки, жжение, покалывание в полости носа, чихание, гиперсекреция.

3. Отривин (Новартис) – 0,05% и 0,1% р-ра во флаконе по 10 мл.

при местном применении препарат практически не абсорбируется, не нарушает функцию мерцательного эпителия слизистой оболочки полости носа.

Способ применения и дозы:

0,05% р-р грудным детям (с 3-хмесячного возраста) и детям до 6 лет по 1-2 капли в каждую половину носа 1-2 раза в сутки. Всего не более 3 раз в сутки.

0,1% р-р: взрослым и детям старше 6 лет по 2-3 капли в каждую половину носа, до 4-х раз в сутки. Продолжительность применения препарата – не более 3-х дней.

Противопоказания: не применять больным с транссфеноидальной гипофизэктомией или хирургическими вмешательствами с обнажением твердой мозговой оболочки.

4. Фармазолин (Фармак)- 0,05% и 0,1% р-ры во флаконах по 10 мл.

Действие препарата начинается через 5-10 минут после введения в полость носа, продолжается 5-6 часов.

Способ применения и дозы: взрослым и детям старше 12 лет по 103 капли 0,05% или 0,1% р-ра в каждую половину носа 103 раз в день.

Детям от 6 месяцев до 5 лет по 1-2 капли, детям до 6 месяцев по 1 капле 1-3 раз в день. Курс лечения 3-5 дней.

Противопоказания: закрытоугольная глаукома, атрофический ринит, артериальная гипертензия, гипертиреоз, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Нафазолин

Нафтизин (Белмедпрепараты) – 0,05% и 0,1% р-ры по 10 мл во флаконе.

Вызывает длительное сужение кровеносных сосудов. Пользоваться им длительное время не рекомендуется, так как постепенно снижается его терапевтическое действие.

Способ применения и дозы: 0,1% раствор взрослым и детям по 2-3 капли в обе половины носа 2-3 раза в день.

0,05% р-р детям старше 1 года по 1-2 капли в обе половины носа 2-3 раза в сутки

детям до 1 года препарат не назначают.

Противопоказания: артериальная гипертензия, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Б. Селективные альфа 2-адреномиметики

I. Нафазолин нитрат

1. Санорин (Галена)- эмульсия для интраназального применения во флаконе по 10 мл.

обладает сосудосуживающим и противовоспалительным действием. Отличается быстрым, выраженным и длительным действием.

Способ применения и дозы:

Взрослым по 1-3 капли эмульсии в каждую половину носа 2-3 раза в день.

Противопоказания: возраст до 2-хлет,артериальная гипертония, гиперплазия щитовидной железы, тахикардия, выраженный атеросклероз.

Побочные действия: раздражение слизистой оболочки, при длительном применении – отек слизистой оболочки, тошнота, головная боль, повышение артериального давления, тахикардия.

II. Тетризолин гидрохлорид

1. Тизин (Пфайзер) – 0,05% и 0,1% р-ры во флаконах по 10 мл.

Действие препарата начинается через 1 минуту после применения и продолжается в течение 4-8 часов.

Способ применения и дозы: 0,1% р-р для взрослых и детей старше 6 лет по 2-4 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день. 0,05% р-р для детей от 2 до 6 лет по 2-3 капли в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Тизин не следует применять более 3-5 дней.

Побочные действия: иногда наблюдаются реактивная гиперемия, ощущение жжения слизистой оболочки, общая реакция (тахикардия, головная боль, тремор, слабость, потливость, повышение артериального давления).

III. Трамазолин гидрохлорид

1. Лазолназал Плюс (Берингер Ингельхейм) – спрей во флаконе по 10 мл.

Содержит симпатомиметик трамазолин гидрохлорид, который обладает вазоконстрикторным действием и эфирные масла (эвкалипта, камфары и мяты), увлажняющие слизистую оболочку, что позволяет избежать сухости в носу. После назального впрыскивания действие наступает через несколько минут и длится 8-10 часов.

Способ применения и дозы: взрослые и дети старше 6 лет по 1 впрыскиванию в каждую половину носа 3-4 раза в сутки.

Использовать препарат не более 5-7 дней.

IV. Фенилэфрин – селективный альфа 2 –адреномиметик.

Уменьшает отек путем увеличения оттока крови из сосудов полости носа, не нарушая активного кровообращения в слизистой оболочке. Эффект наступает через 5 минут после введения препарата в полость носа.

1. Виброцил (Новартис) – комбинированный препарат с сосудосуживающим и противоаллергическим действием, содержит фенилэфрин и диметидин малеат, адаптирован для детского возраста.

Фенилэфрин – симпатомиметик, избирательно стимулирует альфа-адренорецепторы кавернозных венозных сосудов слизистой оболочки носа, обладает умеренным сосудосуживающим действием.

Диметинден – антагонист гистамин Н1-рецепторов.

Выпускается в виде капель, спрея и геля.

Капли в нос – 15 мл во флаконе с крышкой-капельницей. Способ применения и дозы: детям до 1 года – по 1 капле; детям от 1 года до 6 лет – по 1-2 капли, детям старше 6 лет и взрослым по 3-4 капли. Препарат закапывают в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Спрей назальный – 10 мл. Детям в возрасте старше 6 лет и взрослым назначают по 1-2 впрыскивания в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Гель назальный – 12 г в тубе. Детям в возрасте старше6 лет ивзрослым гель вводят в каждую половину носа 3-4 раза в день.

Виброцил не следует применять более 2 недель. Более длительные или чрезмерные применения вызывает тахифилаксию, отек слизистой оболочки (явления «рикошета») или медикаментозный ринит.

Антихолинергические средства

Препарат ипратропиума бромид является блокирует мускариновые рецепторы. Тормозит развитие местной ринореи, которая развивается с участием холинергических механизмов. В связи с этим ипратропиума бромид уменьшает только ринорею. У больных АР обычно наблюдаются заложенность носа, зуд и чихание, поэтому у подавляющего большинства таких пациентов предпочтительно применять другие препараты.

Аллергенспецифическая иммунотерапия (АСИ)

В 1907 году А.Безредко доказал, что состояние гиперчувствительности (аллергии) можно зхначительно снизить, если последовательно вводить возрастающие дозы причинного аллергена. Это открытие продолжили использовать в современной алергологии, проводя специфическую иммунную терапию (СИТ).

В настоящее время эффективность СИТ подтверждена в большом числе контролируемых исследований как за рубежом, так и в нашей стране. АСИ показана больным с клиническими признаками IgE-опосредованного заболевания, начинать ее следует на ранних этапах аллергических заболеваний, чтобы добиться максимального эффекта. АСИ должен проводить врач-аллерголог.

ПОКАЗАНИЯ К СИТ

  • Аллергический ринит (ринокнъюктивит)
  • Легкая и среднетяжелая форма бронхиальной астмы, при показателях более 70% FEV1 должных величин после адекватной терапии
  • Пациентам, у которых симптомы болезни не контролируются должным образом после элиминации аллергена и фармакотерапии
  • Пациентам, имеющим как бронхиальные, так и риноконъюктивальные симптомы
  • Инсектная аллергия
  • Пациентам, отказывающимся от длительного приема фармакологических препаратов
  • Пациентам, у которых фармакотерапия дает нежелательные побочные эффекты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К СИТ

  • Тяжелые иммунопатологические состояния и иммунодефициты
  • Онкологические заболевания
  • Тяжелые психические расстройства
  • Лечение бетта-блокаторами, включая топические формы
  • Невозможность соблюдения пациентом схемы назначенного лечения
  • Тяжелая форма бронхиальной астмы, неконтролируемая фармакотерапией (менее 70% после проведения адекватной терапии)
  • Сердечно-сосудистые заболевания, при которых возможны осложнения при использовании адреналина (эпинефрина)
  • Дети моложе 5 лет
  • Отсроченные положительные кожные пробы с антигеном (как антитела выступают иммуноглобулины преимущественно класса Е)
  • Острые инфекции
  • Соматические заболевания с нарушением функции органов и систем
  • Осложненное течение АР

Относительным противопоказаниями являются:

  • Возраст 50 лет и больше
  • Кожные заболевания
  • Хронические инфекционные заболевания
  • Слабовыраженные кожные пробы с аллергенами
  • Неэффективность предыдущей СИТ (если таковая проводилась)

Длительность СИТ определяет аллерголог. Обычно, максимальный эффект развивается через 1-2 года после ее начала, хотя ликвидация или значительное уменьшение проявлений аллергии может наблюдаться уже через 1-3 месяца. Оптимальным сроком проведения СИТ считают 3-5 лет, а если она не дает эффекта в течение года, ее прекращают.

В последние годы наряду с парантеральными методами СИТ с успехом используются неинвазивные методы введения аллерговакцин (сублингвальные, пероральные, интраназальные).

В настоящее время в Украине широко используется пероральная СМИТ (посредством драже с аллергенами). Относительная высокая эффективность пероральной СИТ обусловлена двумя двумя точками контакта аллергена с иммунокомпетентными клетками: в области лимфоглоточного кольца и в пейеровых бляшках кишечника, куда часть аллергена попадает с заглатываемой слюной. К преимуществам СИТ методом применения драже с аллергенами следует отнести (Д.И.Заболотный и соав., 2004):

  1. Высокую эффективность (свыше 80% отличных и хороших результатов);
  2. Меньшую частоту побочных реакций;
  3. Быстрое достижение поддерживающей дозы (11 дней);
  4. Меньшую необходимость в контроле со стороны медработников (возможность использования в сельской местности);
  5. Удобство для медработников и пациентов;
  6. Большую эстетичность метода, отсутствие неприятных ощущений, что уменьшает количество отказов от СИТ;
  7. Лучшую возможность комбинирования с фармакотерапией;
  8. Более высокую экономичность.

Согласно согласительному заключению по лечению АР (Allergy, 2000; 55), рекомендуются ступенчатые схемы лечения САР и КАР.

(С) В.В. Богданов, А.Г. Балабанцев, Т.А. Крылова, М.М. Кобицкий «Аллергический ринит (этиология, патогенез, клиника, диагностика, лечение профилактика)»
Методические рекомендации (для студентов, интернов, аспирантов, магистрантов, клинических ординаторов, семейных врачей, врачей общей практики, оториноларингологов, аллергологов, терапевтов, педиатров).
Симферополь — 2005 год
УДК 616.211.-002-056.3
А 50
Утверждено Ученым Советом стоматологического факультета Крымского государственного медицинского университета им. С.И. Георгиевского (протокол №4 от 17 ноября 2005 г.).

Аллергический ринит (АР) — заболевание слизистой оболочки полости носа, основой которого является аллергическое воспаление, вызываемое причинно-значимыми аллергенами. Хотя АР сам по себе и не является тяжелым заболеванием, он может изменять социальную жизнь пациентов, влиять на посещаемость и успеваемость в учебном заведении, работоспособность.

Эпидемиология АР

АР — заболевание, рост которого наблюдается ежегодно во всем мире. За последние 30 лет в течение каждого десятилетия заболеваемость в экономически развитых странах увеличивалась на 100% . Рост частоты и выраженности аллергических заболеваний связан со многими факторами, среди которых на первом месте стоит ухудшение экологии. По данным Минздрава России от 13% до 35% населения нашей страны страдают аллергическими заболеваниями, среди которых АР занимает 60-70% . Особенно велика распространенность АР в детской популяции, где она достигает по данным различных исследований от 10% до 28,7% . Подъем заболеваемости происходит в раннем школьном возрасте, чаще болеют мальчики. Повышенный риск АР отмечается у детей с наследственной предрасположенностью к атопии: установлено, что вероятность возникновения АР возрастает до 70%, если оба родителя страдают атопическими заболеваниями . Бронхиальная астма (БА) и АР часто являются сопутствующими заболеваниями. По данным H. Milgrom, D. Y. Leung до 78% пациентов с БА страдают АР и 38% пациентов с АР больны БА .

Патогенез АР

АР — это IgE-опосредованное воспаление слизистой оболочки носа . Сенсибилизация может быть обусловлена разнообразными аллергенами. В слизистой оболочке носа происходит связывание аллергена с аллерген-специфическими IgE-антителами, что запускает активацию тучных клеток. В ранней фазе аллергического ответа выделяются гистамин, триптаза, простагландин D 2 , лейкотриены (B 4 и C 4), кинины, тромбоксан А 2 (циклооксигеназный путь), гидроксиэйкозатетраеновые кислоты, липоксины (5-липооксигеназный путь) и фактор активации тромбоцитов . Медиаторы аллергической реакции стимулируют нервные окончания парасимпатических нервов, несущих импульсы в центральную нервную систему, оттуда они поступают к конъюнктиве глаз (назоокулярный рефлекс) . Симптомы АР (вазодилатация, гиперемия, повышение проницаемости сосудов, отек, клеточная инфильтрация базофилами и тучными клетками) реализуются также эозинофилами, макрофагами, Т-лимфоцитами. При обострении аллергического ринита активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки носа снижается более чем в 1,5 раза .

Клиническая картина АР

Аллергическое воспаление слизистой носа проявляется ринореей, чиханием, зудом, заложенностью носа . Интермиттирующий (сезонный) АР развивается чаще у детей в возрасте 4-6 лет, но может возникать и раньше. Симптомы появляются в период цветения растений, к которым пациент чувствителен. Могут возникать другие аллергические реакции: конъюнктивит, увеит, поражение желудочно-кишечного тракта и др. Клинические симптомы заболевания рецидивируют в период цветения определенных видов растений. Персистирующий (круглогодичный) АР характеризуется постоянной заложенностью носа, а также частым чиханием. Чаще аллергенами являются бытовые аллергены и споры плесневых грибов. Обострения круглогодичного АР связаны с воздействием неспецифичных раздражающих факторов (остропахнущие вещества, парфюмерия, дым и т. д.). У пациентов снижается обоняние, они жалуются на повышенную утомляемость, головную боль, частые носовые кровотечения, сухой кашель. При риноскопии наблюдается отек и бледность слизистой оболочки, слизистое отделяемое. Из-за постоянной заложенности носа может нарушаться сон. Дыхание через рот приводит к сухости слизистых оболочек и губ. Если заболевание развивается в раннем возрасте, могут сформироваться изменения лицевого скелета и неправильный прикус. Длительный отек слизистой оболочки способствует возникновению синуситов.

Классификация АР

  1. По частоте проявлений АР бывает:
    а) острый (эпизодический) АР — симптомы развиваются остро в результате контакта с аллергенами (продукты жизнедеятельности домашних или диких животных, клещей, домашней пыли);
    б) персистирующий (круглогодичный) АР;
    в) сезонный АР (поллиноз, пыльцевая аллергия) характеризуется ежегодной сезонностью симптомов (в период цветения конкретных растений). В средней полосе России отмечаются три пика поллиноза:
    • весенний (апрель-май, цветение кустов и деревьев);
    • летний (июнь-июль, цветение трав);
    • осенний (июль-октябрь, аллергия на пыльцу полыни, амброзии).
  2. По длительности АР бывает:
    а) интермиттирующий АР (симптомы наблюдаются < 4 дней в неделю или < 4 недель в году);
    б) персистирующий (круглогодичный) АР: cимптомы проявляются > 2 ч/день, > 4 дней в неделю и > 4 недель в году .
  3. По степени тяжести (оценивается субъективно в зависимости от качества жизни): легкий, среднетяжелый и тяжелый.
  4. В зависимости от наличия или отсутствия осложнений: неосложненный и осложненный (синусит, полипоз носа, дисфункция евстахиевой трубы, средний отит и др.).
  5. В зависимости от вида аллергена: пыльцевой, грибковый, бытовой, пищевой, эпидермальный.

Диагностика АР

Диагноз АР устанавливается на основании жалоб, данных анамнеза, клинических проявлений, эндоскопической картины и специфической аллергологической диагностики, направленной на выявление причинных аллергенов (определение IgE и цитологическое исследование отделяемого из носа, кожное тестирование). Необходимо обратить внимание на семейный анамнез. Назальный провокационный тест, активная передняя риноманометрия и акустическая ринометрия позволяют объективно оценить носовое дыхание. По рекомендации ВОЗ пациенты с персистирующим АР должны быть тщательно обследованы на наличие БА. Дифференциальную диагностику АР проводят с ОРЗ, полипами носа, анатомическими аномалиями, аденоидитами и другими заболеваниями.

Лечение АР

Элиминация аллергенов

Лечебные мероприятия должны быть, прежде всего, направлены на устранение этиологически значимых факторов. Рекомендуется ограничить пребывание на улице в период цветения растений, особенно в сухую, жаркую и ветреную погоду; в помещении использовать кондиционеры и воздушные фильтры; при возможности уезжать в другие климатические зоны в период цветения. Для устранения симптомов АР рекомендуется исключить из питания те группы продуктов, которые обладают перекрестными с пыльцой растений аллергенными свойствами.

Медикаментозная терапия

Кромоны

Кромоны (кромогликат натрия и недокромил натрия) обладают умеренным противовоспалительным действием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей и используются с целью профилактики аллергических заболеваний носа, глаз и бронхов. Кромоны в целом имеют высокий профиль безопасности. Они уменьшают высвобождение медиаторов аллергического воспаления. Кратковременность их действия требует частого приема (до 4-6 раз в день), что значительно снижает комплаентность, рекомендуется их применять в начальных стадиях заболевания, а также при легких формах ринита .

Топические кортикостероиды

Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным действием, наиболее эффективны при всех видах АР, уменьшают все симптомы, в частности, заложенность носа. Однако длительное их применение может приводить к нежелательным реакциям, прежде всего, к атрофии слизистой оболочки с возможными носовыми кровотечениями .

Антилейкотриеновые препараты

Антилейкотриеновые препараты разделяются на антагонисты лейкотриенов и ингибиторы синтеза лейкотриенов. Лейкотриены относятся к медиаторам ранней фазы аллергической реакции немедленного типа. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов эффективны при купировании симптомов АР. Также эти препараты широко применяют для лечения нетяжелых форм БА в сочетании с АР .

Деконгестанты

Деконгестанты (оксиметазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) восстанавливают носовое дыхание. Сосудосуживающие препараты могут применяться только короткими курсами. Их использование свыше 3-5 дней может приводить к развитию «синдрома рикошета» и медикаментозного ринита.

Аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ)

АСИТ состоит во введении в возрастающих дозах в организм пациента аллергена, к которому у него имеется повышенная чувствительность, в результате чего происходит снижение образования специфических IgЕ.

Антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты подразделяются на два поколения . Препараты 1-го поколения характеризуются неполным и обратимым связыванием с Н 1 -рецепторами, поэтому нередко необходим их повторный прием в течение суток. Антигистаминные препараты 1-го поколения, помимо гистаминовых, блокируют и другие рецепторы, в т. ч. М-холинергические и α-адренорецепторы, что приводит к уменьшению экзокринной секреции, повышению вязкости секретов; быстрому развитию тахифилаксии. Из-за высокой липофильности эти препараты хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, нарушение координации, вялость, головокружение. Препараты 2-го поколения, как правило, лишены недостатков препаратов 1-го поколения. Их особенностями являются:

  • хорошая переносимость, высокий профиль безопасности и эффективность;
  • менее выраженный седативный эффект (различен у разных препаратов этой группы), высокая селективность;
  • более активное торможение развития воспалительного процесса;
  • быстрое начало действия;
  • пролонгированное действие (до 24 часов);
  • редкое развитие тахифилаксии;
  • торможение высвобождения медиаторов воспаления; уменьшение экспрессии молекул адгезии (ICAM-1) на эпителиальных клетках, влияние на цитокины.

Антигистаминные препараты местного действия используют в острой стадии АР. Поскольку препарат действует непосредственно в месте аллергического воспаления, для него характерно быстрое начало лечебного действия — через 5-20 минут после применения. Топические антигистаминные средства обладают также некоторым противовоспалительным действием. Хотя этот эффект менее выражен, чем у топических кортикостероидов, но вероятность побочных эффектов ниже . К Н 1 -гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, антазолин, демитенден и левокабастин (табл.).

В настоящее время в мире в лечении АР наиболее широко используются левокабастин и азеластин. Они назначаются в качестве монотерапии при легкой форме АР. При раннем назначении препараты способны предотвращать развитие сезонного АР. При среднетяжелых и тяжелых формах АР рекомендуется одновременный прием пероральных антигистаминных препаратов .

Антигистаминный препарат 2-го поколения левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина. Он быстро устраняет симптомы АР. При однократном интраназальном введении препарата (50 мкг/доза) всасывается 30-40 мкг левокабастина. Период полувыведения составляет 35-40 ч. В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании, включавшем 244 больных с АР, было показано, что левокабастин и азеластин обладают сравнимой эффективностью, однако скорость наступления эффекта была выше у левокабастина . В экспериментальном исследовании, включавшем пациентов с АР в анамнезе, было показано, что интраназальное введение левокабастина за 5 минут до воздействия аллергена значительно снижает тяжесть аллергической реакции. При этом длительность защитного эффекта составляет не менее 24 ч . Высокая клиническая эффективность и профиль безопасности левокабастина при АР были показаны в ряде двойных слепых плацебо-контролируемых исследований . В доказательных исследованиях установлено, что левокабастин в форме назального спрея превосходит по клинической эффективности кромогликат натрия в аналогичной форме . Большой интерес представляют исследования, в которых левокабастин сравнивался с системным антигистаминным препаратом. В многоцентровом рандомизированном клиническом исследовании, включавшем 207 пациентов с круглогодичным аллергическим риноконъюнктивитом, сравнивалась эффективность левокабастина (в виде назального спрея и глазных капель) и цетиризина (перорально). В целом терапевтическая эффективность в обеих группах была сравнимой, но отмечено, что эффект при использовании левокабастина наступал намного быстрее (через 5 минут). В частности, через 1 час после применения препарата облегчение симптомов АР отметили 76% пациентов, получавших левокабастин, и только 38% пациентов, получавших цетиризин . Еще одно клиническое исследование включало 30 детей в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих круглогодичным АР. Основная группа получала цетиризин, контрольная группа — левокабастин в форме назального спрея. Клиническая эффективность препаратов была сопоставима, при этом в группе пациентов, получавших левокабастин, было отмечено меньше нежелательных явлений . Согласно исследованию у взрослых пациентов с круглогодичным АР, после трех месяцев применения левокабастина наблюдалось значительное уменьшение симптомов, при этом не было зафиксировано нежелательных эффектов . В отличие от интраназальных кортикостероидов левокабастин имеет высокий профиль безопасности . На российском рынке препарат левокабастин в виде назального спрея представлен продукцией под торговым наименованием Тизин® Алерджи. Во флаконах по 10 мл (100 доз) содержится левокабастина гидрохлорид в концентрации 0,54 мг/мл, в пересчете на левокобастин — 0,5 мг/мл. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность к любому из компонентов препарата и возраст до 6 лет. Применяют интраназально по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2-4 раза в сутки после очищения носовых ходов перед использованием.

Частота АР растет с каждым годом. Имеется большой выбор лекарственных средств для лечения этой патологии. Все они направлены на разные звенья патогенеза АР. Левокабастин (Тизин® Алерджи) избирательно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, за счет чего снижается выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина.

Т. к. левокабастин (Тизин® Алерджи) устраняет симптомы АР (чихание, зуд в полости носа, ринорея), улучшает носовое дыхание, действует патогенетически и обладает высоким уровнем безопасности, рекомендуется его использование при этом заболевании.

Литература

  1. Aberg N., Sundell J., Eriksson B., Hesselmar B., Aberg B. Prevalence of allergic disease in schoolchildren in relation to family history, upper respiratory tract infections, and residential characteristics // Allergy. 1996; 51: 232-237.
  2. Аллергические болезни. Диагностика и лечение. Практ. рук-во под ред. Р. Петтерсона. Пер. с англ. М., 2000, с. 733.
  3. Геппе Н. А., Снегоцкая М. Н., Конопелько О. Ю. Новое в профилактике и терапии сезонных аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2010. № 1. С. 20-26.
  4. Геппе Н. А., Озерская И. В., Малявина У. С. Мукоцилиарная система респираторного тракта при бронхиальной астме и аллергическом рините // Лечащий Врач. 2011. № 9. С. 17-20.
  5. Геппе Н. А., Фарбер И. М., Старостина Л. С. и др. Подбор рациональных методов терапии острых инфекционных и персистирующих аллергических ринитов легкой и средней степени тяжести у детей // Участковый педиатр. 2010. № 4. С. 10-11.
  6. Milgrom H., Leung D. Y. M. Allergic rhinitis. In: Kliegman R. M., Stanton B. F., St. Gemelll J. W,. Schor N. F., Behrman R. E, eds. Nelson Textbook of Pediatrics. 19 th ed. Philadelphia, Pa: Saunders Elsevier; 2011: chap 137.
  7. Белоусов Ю. Б. Аллергия. Механизмы развития аллергических реакций. 2007 г.
  8. Астафьева Н. Г., Удовиченко Е. Н., Гамова И. В. и др. Аллергические и неаллергические риниты: сравнительная характеристика // Лечащий Врач. 2013. № 5.
  9. Лопатин А. С., Гущин И. С., Емельянов А. В. и соавт. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. 2001; прил.: 33-44.
  10. Ревякина В. А. Современный взгляд на проблему аллергических ринитов у детей // Лечащий Врач. 2001. № 3. С. 22-27.
  11. Дранник Г. Н. Клиническая иммунология и аллергология. М.: Медицинское информационное агентство, 2003. 604 с.
  12. Hampel F. C. Jr., Martin B. G., Dolen J., Travers S., Karcher K., Holton D. Efficacy and safety of levocabastine nasal spray for seasonal allergic rhinitis // Am J Rhinol. 1999, Jan-Feb; 13 (1): 55-62.
  13. Lange B., Lukat K. F., Rettig K. et al. Efficacy, cost-effectiveness, and tolerability of mometasonefuroate, levocabastine, and disodium cromoglycate nasal sprays in the treatment of seasonal allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2005, Sep; 95 (3): 272-282.
  14. Knorr B., Matz J., Bernstein J. A. et al. Montelucast for Chronic Asthma in 6 to 14 year old Children. A randomized, double-blind trial // JAMA, 1998, vol. 279, № 15, p. 1181-1186.
  15. Геппе Н. А., Колосова Н. Г. Направления немедикаментозного лечения ринитов у детей // Педиатрия. Приложение к журналу Consilium Medicum. 2012. № 3. С. 71-74.
  16. Bousquet J., Annesi-Maesano I., Carat F. et al. DREAMS Study Group, Characteristics of intermittent and persistent allergic rhinitis // Clin Exp Allergy. 2005; 35: 728-732. Fokkens W. J., Lund V. J., Mullol J. et al. European Position Paper on Rhinosinusitis and Nasal Polyps 2012 // Rhinol.Suppl. 2012. Vol. 23. 3. P. 1-298.
  17. Борисова Е. О. Антигистаминные средства: этапы развития // Фармацевтический вестник. 2005, № 17, 380.
  18. Korsgren M., Andersson M., Borg O. et al. Clinical efficacy and pharmacokinetic profiles of intranasal and oral cetirizine in a repeated allergen challenge model of allergic rhinitis // Ann. Allergy Asthma Immunol. 2007, Apr; 98 (4): 316-321.
  19. Okubo K., Uchida E., Nogami S. Levocabastine nasal spray significantly improves perennial allergic rhinitis: a single-blind placebo-controlled study // Auris Nasus Larynx. 2010, Aug; 37 (4): 436-442.
  20. Corren J., Rachelefsky G., Spector S., Schanker H., Siegel S., Holton D., Karcher K., Travers S. Onset and duration of action of levocabastine nasal spray in atopic patients under nasal challenge conditions // J Allergy Clin Immunol. 1999, Apr; 103 (4): 574-580.
  21. Bachert C., Wagenmann M., Vossen-Holzenkamp S. Intranasal levocabastine provides fast and effective protection from nasal allergen challenge // Rhinology. 1996, Sep; 34 (3): 140-143.
  22. Dahl R., Pedersen B., Larsen B. Intranasal levocabastine for the treatment of seasonal allergic rhinitis: a multicentre, double-blind, placebo-controlled trial // Rhinology. 1995, Sep; 33 (3): 121-125.
  23. Schata M., Jorde W., Richarz-Barthauer U. Levocabastine nasal spray better than sodium cromoglycate and placebo in the topical treatment of seasonal allergic rhinitis // J Allergy Clin Immunol. 1991, Apr; 87 (4): 873-878.
  24. Drouin M. A., Yang W. H., Horak F. Faster onset of action with topical levocabastine than with oral cetirizine // Mediators Inflamm. 1995; 4 (7): S5-S10.
  25. Arreguín Osuna L., García Caballero R., Montero Cortés M. T., Ortiz Aldana I. Levocabastine versus cetirizine for perennial allergic rhinitis in children // Rev Alerg Mex. 1998, May-Jun; 45 (3): 7-11.
  26. Pacor M. L., Biasi D., Maleknia T., Carletto A., Lunardi C. Efficacy oflevocabastine in perennial rhinitis // Clin Ter. 1996, Jun; 147 (6): 295-298.
  27. Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma (ARIA) 2008 update (in collaboration with the World Health Organization, GA (2)LEN and AllerGen) // Allergy. 2008; 63, Suppl 86: 8-160.
  28. Лопатин А. С. Ринит: патогенетические механизмы и принципы фармакотерапии. М.: Литтерра, 2013. 368 с.

М. Н. Снегоцкая 1 , кандидат медицинских наук
Н. А. Геппе, доктор медицинских наук, профессор
И. А. Дронов, кандидат медицинских наук
М. Д. Шахназарова, кандидат медицинских наук
М. В. Пенкина

Содержание

Малому количеству людей посчастливилось ни разу в жизни не ощущать аллергических реакций. Большинству же приходится периодически сталкиваться с ними. Справиться с аллергией как взрослому, так и ребенку, помогут эффективные антигистаминные препараты. Такие средства помогают устранить негативные реакции на организма на те или иные раздражители. На рынке представлен широкий ассортимент антиаллергенных лекарств. Каждому человеку желательно уметь разбираться в них.

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

  • раннего атопического синдрома у ребенка;
  • сезонного либо круглогодичного ринита;
  • отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
  • тяжелого бронхита;
  • ангионевротического отека;
  • анафилактического шока;
  • пищевой аллергии;
  • энтеропатии;
  • бронхиальной астмы;
  • атопического дерматита;
  • конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
  • хронической, острой и других форм крапивницы;
  • аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

  1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
  2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
  3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
  4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

  • название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
  • действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
  • плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
  • минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

  • название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
  • действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
  • плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
  • минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.
  • название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
  • действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
  • плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
  • минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

  • название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
  • действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
  • плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
  • минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

  • название: Супрастинекс;
  • действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
  • плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
  • минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

  • название: Ксизал;
  • действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
  • плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
  • минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

  • название: Зодак;
  • действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
  • плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
  • минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

  • название: Цетрин;
  • действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
  • плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
  • минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

  • название: Ломилан;
  • действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
  • плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
  • минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

  • название: Диазолин;
  • действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
  • плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
  • минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

  • название: Супрастин;
  • действие: противоаллергическое;
  • плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
  • минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

  • название: Фенистил;
  • действие: гистаминоблокатор, противозудное;
  • плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
  • минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

  • Димедрол;
  • Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
  • Перитол;
  • Диазолин;
  • Супрастин (подходит младенцам);
  • Кларотадин;
  • Тавегил;
  • Цетрин (подойдет новорожденным);
  • Зиртек;
  • Кларисенс;
  • Циннаризин;
  • Лоратадин;
  • Зодак;
  • Кларитин;
  • Эриус (разрешен с рождения);
  • Ломилан;
  • Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

  • головная боль;
  • сонливость;
  • спутанность сознания;
  • снижение мышечного тонуса;
  • быстрая утомляемость;
  • запоры;
  • нарушения концентрации внимания;
  • помутнение зрения;
  • боль в животе;
  • головокружение;
  • сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • глаукома;
  • язва желудка или 12-перстной кишки;
  • аденома предстательной железы;
  • непроходимость мочевого пузыря;
  • детский или пожилой возраст;
  • болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

  1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
  2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
  3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
  4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
  5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Наименование лекарства, форма выпуска, объем

Приблизительная стоимость в рублях

Супрастин, таблетки, 20 шт.

Зиртек, капли, 10 мл

Фенистил, капли, 20 мл

Эриус, таблетки, 10 шт.

Зодак, таблетки, 30 шт.

Кларитин, таблетки, 30 шт.

Тавегил, таблетки, 10 шт.

Цетрин, таблетки, 20 шт.

Лоратадин, таблетки, 10 шт.

В условиях надвигающегося пика аллергического сезона необходимо остановиться на наиболее распространенной и актуальной в этот период патологии - аллергическом рините (АР). АР - заболевание, возникающее после контакта с аллергеном и обусловленное IgE-опосредованным воспалением слизистой оболочки носа, с характерными симптомами (ринорея, назальная обструкция, зуд носа, чихание), обратимыми спонтанно или под влиянием лечения (Allergic rhinitis and its impact on asthma; ARIA 2008 Update in collaboration with World Health Organization, GA2LEN and AllerGen).

Актуальность и распространенность АР

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность аллергических заболеваний каждые 10 лет удваивается. Если такая тенденция будет сохраняться, к 2015 г. половина жителей мира будет страдать той или иной аллергической патологией. В структуре аллергических заболеваний АР занимает одно из ведущих мест и является одной из глобальных проблем ВОЗ: данной патологией страдают от 10 до 25% населения земного шара. По данным эпидемиологических исследований, проведенных в разных странах, распространенность АР составляет от 1 до 40%. Так, например, в США АР страдают 10-30% взрослых и 40% детей, что ставит его на шестое место среди наиболее часто встречаемых хронических заболеваний в этой стране. В большинстве европейских стран данной патологией страдает 10-32% населения, Великобритании - 30%, Швеции - 28%, Новой Зеландии и Австралии - 40%, Южной Африке - 17%. По данным J. Bousquet et al. (2008), АР уже страдает около 500 млн человек по всему миру. Если говорить о распространенности АР в Украине, то она составляет в среднем до 22%, среди сельского населения - 14% (около 5,6 млн человек), среди городского - до 20% (около 8 млн человек). Однако официальная статистика распространенности заболевания, основанная на показателях обращаемости пациентов, в десятки раз ниже действительных значений и может не в полной мере отражать серьезность данной проблемы.

В течение тридцати последних лет в промышленно развитых странах распространенность АР возросла значительно, причем в Англии, Швеции и Австралии показатели заболеваемости удвоились; подобная тенденция наблюдается также в отношении других атопических заболеваний, например, таких как бронхиальная астма. АР также налагает тяжелое бремя на экономику стран, ежегодно являясь источником затрат в размерах от 2 до 5 млрд долларов США в виде прямых и непрямых расходов (Reed S.D. et al., 2004) и причиной около 3,5 млн пропущенных рабочих дней (Mahr T.A. et al., 2005).

Симптомы АР значительно ухудшают качество жизни пациентов, связанное со здоровьем. Они не только влияют на повседневную активность лиц, страдающих данным заболеванием, но также нарушают качество сна, что обусловливает слабость в течение дня и приводит к нарушению когнитивной функции (Devyani L. et al., 2004). Невозможность сосредоточиться является частой жалобой пациентов, страдающих ринитом, а в случае сезонного АР больные часто стараются избегать деятельности на свежем воздухе, чтобы не допускать контакта с аллергеном. Таким образом, АР становится причиной значительных ограничений в физическом, психологическом и социальном аспектах, что значительно снижает качество жизни пациента.

Важность данной проблемы обусловлена еще и тем, что АР является фактором риска развития БА. Объединенная группа специалистов по практической деятельности в отношении аллергических заболеваний и их параметров (Joint Task Force (JTF) on Allergy Practice and Parameters) утверждает, что устранение отрицательного влияния на повседневную активность у пациентов с ринитом определяет успешность лечения наравне с облегчением симптомов.

Новая классификация и подходы к терапии АР

Традиционно риниты классифицируют как аллергические, неаллергические и смешанные ; АР в свою

очередь подразделяли на сезонный и круглогодичный. Симптомы сезонного АР вызываются воздействием пыльцы, в то время как круглогодичный АР связан с аллергенами окружающей среды, которые обычно присутствуют на протяжении всего года. Такое разделение АР на сезонный и круглогодичный не является полностью корректным. У большинства пациентов с АР наблюдается сенсибилизация ко многим аллергенам, и под их воздействием они могут находиться круглый год (Wallace D.V. et al., 2008; Bauchau V., 2004). У многих пациентов симптомы часто присутствуют

круглый год, а сезонные обострения наблюдаются под влиянием пыльцы и плесневых грибков. Таким образом, старая классификация не отображает реальной жизненной ситуации.

Наиболее значительные изменения в данном вопросе были предложены в отчете ARIA (рис. 1). Согласно ему, АР подразделяется на интермиттирующий и персистирующий, а по степени тяжести классифицируется как легкий или среднетяжелый/тяжелый.

  • элиминационные мероприятия;
  • лекарственная терапия:
  • антигистаминные препараты (АГП);
  • глюкокортикостероиды (ГКС);
  • кромоны (натрия кромогликат, недокромил);
  • антагонисты рецепторов лейкотриенов;
  • деконгестанты и др.;
  • аллерген-специфическая иммунотерапия (АСИТ).

Останавливаясь подробней на медикаментозной терапии, следует отметить, что она требует эффективных и удобных для пациента препаратов с хорошим профилем безопасности. Рекомендации ARIA предлагают поэтапный подход к выбору терапии, на основе частоты и тяжести симптомов заболевания (рис. 2).

Как продемонстрировано на рис. 2, интраназальные АГП рекомендуются для лечения симптомов интермиттирующего ринита любой степени тяжести, а также персистирующего ринита. Рекомендации по лечению JTF и ВОЗ поддерживают мнение, высказанное в отчете ARIA, и рекомендуют АГП (как местные, так и пероральные формы) в качестве терапии первого выбора

при АР. Интраназальные ГКС также рассматриваются как препараты первой линии для пациентов с АР с более тяжелыми или постоянными симптомами.

Безусловно, наиболее часто назначаемой и популярной группой препаратов для лечения АР являются АГП нового поколения. Требования к данной группе препаратов на современном этапе достаточно высоки, и кроме высокой селективности в отношении периферических Н1-рецепторов, отсутствия седативного и кардиотоксического действия они должны обладать дополнительными противоаллергическими эффектами, а именно противовоспалительным, противоотечным, способностью стабилизировать мембраны тучных клеток. К таким современным АГП с допол-

нительными противоаллергическими эффектами относится представитель II поколения АГП азеластин и его форма для местного применения в виде назального спрея Аллергодил (MEDA Pharmaceuticals Switzerland).

Азеластин является АГП с тройным механизмом действия, что имеет свою доказательную базу:

  • антигистаминный эффект:
  • азеластин - высокоаффинный блокатор H1-гистаминовых рецепторов, его эффективность в 10 раз выше хлорфенамина (Casale, 1989);
  • азеластин показал самое быстрое начало действия среди всех ныне доступных препаратов для лечения АР (Horak et al., 2006);
  • противовоспалительный эффект:
  • у пациентов с сезонным АР азеластин достоверно уменьшает эозинофильную и нейтрофильную инфильтрацию благодаря снижению содержания внутриклеточных молекул адгезии (ICAM-1; Ciprandi et al., 2003, 1997, 1996);
  • in vitro азеластин блокирует выработку интерлейкинов, TNF и колоний гранулоцитов (Yoneda et al., 1997);
  • in vitro азеластин уменьшает приток ионов Ca2+, который индуцируется тромбоцитактивирующим фактором (Morita et al., 1993);
  • стабилизация мембран тучных клеток:
  • in vitro азеластин ингибирует секрецию IL-6, IL-8 и TNF-α из мастоцитов, возможно, благодаря уменьшению внутриклеточного содержания Ca2+ (Kempuraj et al., 2003);
  • азеластин эффективнее олопатадина в ингибировании высвобождения триптазы и гистамина из тучных клеток (Lytinas et al., 2002);
  • in vivo азеластин достоверно уменьшает уровень IL-4 и растворимого CD23 в слизи при АР. IL-4 и CD23 являются важными медиаторами продукции антител (Ito et al., 1998).

Данные фармакологические свойства препарата делают его наиболее подходящим для лечения такой аллергологической патологии, как АР.

Как упоминалось выше, интраназальные АГП являются препаратами первой линии для лечения АР , а также симптомов вазомоторного ринита. Интраназальный путь введения АГП имеет ряд преимуществ: во-первых, он позволяет препарату накапливаться непосредственно на слизистой оболочке носа, доставляя лекарственное средство точно в место воспаления в концентрациях значительно больших, чем те, которые могут быть достигнуты при системном применении; во вторых, при топическом использовании минимизируется риск взаимодействия с другими параллельно применяемыми лекарственными средствами, а значит, и возможность развития системных побочных реакций.

Азеластин является одним из наиболее быстродействующих (10-15 мин для назального спрея (Horak F. et al., 2006) среди доступных на сегодняшний день препаратов для лечения ринита, а его действие продолжается не менее 12 ч, позволяя, таким образом, вводить его 1 или 2 раза в сутки, что также можно отнести к преимуществу местной формы препарата.

Аллергодил назальный спрей допускает гибкое дозирование . Была продемонстрирована эффективность одной дозы препарата в каждый носовой ход 2 раза в день с улучшением профиля безопасности по сравнению с двумя дозами 2 раза в день у пациентов со среднетяжелым и тяжелым сезонным АР. Возможность режима введения в виде одного или двух впрыскиваний азеластина дает врачу возможность подобрать режим лечения индивидуально для каждого пациента. Выбор дозы должен основываться на тяжести и продолжительности симптомов, а также переносимости препарата (Bernstein J.A., 2007).

можно применять по необходимости благодаря быстроте его действия. Пациенты, принимающие азеластин по необходимости, продемонстрировали улучшение симптомов ринита, но без сопутствующего снижения уровня маркеров воспаления, которое наблюдается при регулярном приеме (Ciprandi G., 1997).

По сравнению с другими препаратами, которые применяются для лечениях АР, азеластин назальный

спрей более эффективен, чем пероральные АГП и интраназальный левокабастин.

Азеластин назальный спрей также обладает многими преимуществами по сравнению с интраназальными ГКС , несмотря на его менее выраженные противовоспалительные свойства. Препарат характеризуется более быстрым началом действия (Patel P. еt al., 2007), в то время как максимальный эффект интраназальных ГКС проявляется спустя несколько дней или даже недель (Al Suleimani Y.M. et al., 2007), что диктует необходимость начинать лечение до появления симптомов для достижения максимального эффекта терапии. Более того, при проведении сравнительных исследований эффективности азеластина и ряда интраназальных ГКС у пациентов с АР в отношении азеластина назального спрея были получены такие результаты:

  • эффективен так же как терапия интраназальным беклометазоном, но с более быстрым началом действия (Ghimire et al., 2007; Newson-Smith et al., 1997);
  • превосходит интраназальный будесонид в уменьшении выраженности таких симптомов, как чихание, заложенность носа, а также снижении показателей назального сопротивления (риноманометрический показатель вентиляции; Wang et al., 1997);
  • сравним по эффективности с интраназальным флютиказона пропионатом в улучшении качества жизни пациентов с симптомами АР (Behncke et al., 2006). При комбинированном применении интраназальных форм азеластина и флютиказона пропионата были получены дополнительные эффекты (Ratner et al., 2008);
  • быстрое - через 10-15 минут - начало действия и большая эффективность в уменьшении выраженности назальных симптомов по сравнению с мометазоном назальным спреем (Patel Р. et al., 2007);
  • так же эффективен, как триамцинолон назальный спрей, но более эффективен при глазных симптомах (Kalpaklioglu & Kavut, 2010).

Относительно безопасности и переносимости Аллергодила в исследованиях NDA (Non-Disclosure

Agreements) было продемонстрировано, что азеластин назальный спрей безопасен и хорошо переносится в пределах 4 нед лечения как взрослыми, так и детьми старше 12 лет (Weiler J.M. et al., 1994; Meltzer

E.O. et al., 1994; Ratner P.H. et al., 1994; Storms W.W. et al., 1994; LaForce C. еt al., 1996).

Выводы

Существует 10 причин, по которым Аллергодил (азеластин) назальный спрей (MEDA Pharmaceuticals

Switzerland) является препаратом выбора для лечения АР:

  • интраназальные АГП, в частности азеластин, являются препаратами выбора для лечения симптомов интермиттирующего ринита любой степени тяжести и персистирующего АР (Bousquet et al., 2008);
  • широкий спектр применения азеластина: как при АР, так и при симптомах вазомоторного ринита;
  • Аллергодил - АГП, обладающий тройным механизмом действия: антигистаминным, противовоспалительным, мембраностабилизирующим (Horak and Zieglmayer, 2009);
  • простота в применении для быстрого и эффективного купирования симптомов АР;
  • гибкая система дозирования, возможность применения препарата по требованию (Ciprandi et
  • al., 1997);
  • более быстрое начало действия препарата по сравнению с другими лекарственными средствами. Аллергодил начинает работать уже в течение 10-15 мин после его применения;
  • продолжительный период действия азеластина - 12 ч;
  • Аллергодил - препарат с достоверной эффективностью даже у пациентов, не отвечающих на терапию системными АГП (Liberman et al., 2005; LaForce et al., 2004), его эффективность сопоставима с таковой интраназальных ГКС с более быстрым началом действия;
  • хорошая переносимость: так как препарат применяется местно, он обладает низкой системной биодоступностью, в связи с чем побочные эффекты крайне редки (LaForce et al., 1996; Ratner et al., 1994);
  • значительное улучшение качества жизни у пациентов с АР при применении__Аллергодила (Meltzer & Sacks, 2006).

Антигистаминные препараты 1 поколения быстро абсорбируются из пищеварительного тракта. Приём пищи не влияет на величину абсорбции Mexитазина, однако снижает скорость его всасывания. Мебгидролин и хифенадин принимают после еды, хлоропирамин - во время еды,а клемастин - до еды.

Некоторые параметры фармакокинетики антигистаминных средств I поколения представлены в таблице 4. Звёздочкой помечено время, относящееся к пролонгированным формам препарата.

Таблица 4 - Фармакокинетические параметры антигистаминных средств

Препараты

Биодоступность

Связывание с белками крови

Время достижения С мах , ч

Т ½ ,

Антигистаминные препараты 1 поколения, действующие на периферические и центральные Н 1 - гистаминорецепторы

Диметинден

Дифенгидрамин

Клемастин

1-ая фаза 2,7-4,5;

2-ая фаза – 21-53

Мебгидролин

Прометазин

Хифенадин

Мехитазин

Хлоропирамин

Антигистаминные препараты 1 поколения, действующие на периферические Н 1 - гистаминорецепторы

Азеластин

Антигистаминные препараты ІІ поколения

Акривастин

Лоратадин

8,8-92-активный метаболит

15-19 -активный метаболит

Фармакологически активные метаболиты антигистаминных препаратов

Цитиризин

Левоцитиризин

Фексофенадин

Дезлоратадин

Н 1 – гистаминоблокаторы, обладающие мембраностабилизирующими свойствами

Кетотифен

1-ая фаза – 3-5;

2-ая фаза - 21

Большинство антигистаминных средств I поколения начинают действовать – через 30 минут, эффектдостигает максимума через I – 2 ч и сохраняется в течение 8-12 ч.

Антигистаминные препараты I поколения хорошо проникают через ГЭБ, обеспечивая седативный аффект, что ограничивает их клиническое применение. Антигистаминные препараты I поколения, в частности дифенгидрамин, выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (в ряде случаев может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью). Препараты проникают и через плацентарный барьер.

Антигистаминные препараты I поколения метаболизируются в основном гидроксилированием и метоксилированием (диметинден), метилированием (мебгидролин) S - окислением (прометазин). Препараты индуцируют микросомальные ферменты печени, выводятся через кишечник. В виде метаболитов выводятся почками в течение суток. У детей мехитазин выводится быстрее, чем у взрослых.

Антигистаминные препараты ІІ поколения и фармакологически активные метаболиты хорошо абсорбируются из пищеварительного тракта. Прием вместе с пищей замедляет абсорбцию лоратадина. При приёме лоратадина и его активного метаболита после еды AUC и время достижения С тах увеличиваются. Что же касается дезлоратадина, то приём пищи или алкоголя практически не влияет на фармакологические свойства препарата.

Прием эбасттина вместе с жирной пищей ускоряет его абсорбцию, однако это не приводит к изменению времени достижения С та х метаболита и не оказывает влияния на цинические эффекты эбастина. Приём пищи не оказывает существенного влияния на скорость абсорбции цетиризина и левоцитиризина, однако скорость их всасывания несколько снижается.

Антигистаминные препараты ІІ поколения и фармакологически активные метаболиты не проникают через ГЭБ.

Антигистаминные препараты ІІ поколения метаболизируются гидролизом (лоратадин). гидроксилированием (дезлоратадин), О-деалкилироваиием (левоцитиризин). Лоратадин практически полноегью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы лоратаднн может метаболизироваться изоферментом CYP2D6. Фексофенадип не подвергается метаболизму в печени; этот препарат обнаруживают в моче и кале в основном в неизменённом виде (таблица 5).

Таблица 5 - Активные метаболиты антигистаминных средств

Антигистаминные препараты ІІ поколении выводится почками и через кишечник. Т 1/2 лоратадина возрастает у пожилых людей, у больных с хроническими заболеваниями печени, а также при хроническом алкоголизме. Увеличение Т 1/2 цитиризина также отмечают у больных с хроническими заболеваниями почек. У лиц пожилого возраста, в то время как у детей в возрасте от 2 до 15 лет Т 1/2 снижен.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс левоцитиризина уменьшается, а Т 1/2 увеличивается, что требует соответствующего изменения режима дозирования препарата.

Левоцстиризин выделяется с грудным молоком. Показания к применению антигистаминных препаратов П поколения:

    аллергический ринит;

    конъюнктивит:

    риноконъюнктивит;

    поллиноз:

    крапивница;

    ангионевротический отёк;

    аллергические дерматозы;

    анафилактический шок и сывороточная болезнь;

    аллергические реакции на ЛС, пищевые продукты, косметику, домашнюю пыль, укусы насекомых.

Принципы выбора отдельных лекарственных средств данной группы

В различных клинических ситуациях

Выбор отдельных антигистаминных препаратов осуществляют на основании:

    клинического состоянияпациента;

    течения и тяжести аллергического заболевания;

    соотношения эффективности и безопасности препарата;

    направленности и выраженности изменения качества жизни пациента в зависимости отпроводимой терапии;

    фармакоэкономической обоснованности проводимой терапии.

При острых аллергических заболеваниях препараты выбора - антигистаминные средства, применяемые инъекционно и обеспечивающие быстрый клинический эффект. В этомслучае используют такие препараты, как дифенгидрамин. хлоропиримин, т.е. блокаторыН 1 - рецепторов I поколения. Препараты этой гpyппы применяют не более 7- 10 дней, поскольку при более длительном использовании их эффективность снижается, в то время как возрастает вероятность проявлении побочных эффектов.

При легком течении острых аллергических заболеваний (аллергический ринит, аллергичеасий конъюнктивит, локализованная крапивница), когда допустимо применение пероральных лекарственных форм, предпочтение отдают блокатором Н 1 - рецепторов П поколения и фармакологически активным метаболитам антигистаминных средств (акривастин. лоратадин, цетиризин. фексофенадин).

Противопоказания к применению разных ЛС несколько отличаются. Наиболее важными считают:

    гиперчувствительность;

    эпилепсию;

    закрытоугольную глаукому;

    синдром ночного апноэ;

    заболевания нижних отделов дыхательных путей;

    язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

    воспалительные заболевания пищеварительного тракта;

    печёночную недостаточность;

  • предрасположенность к задержке мочи;

    выраженную почечную недостаточность;

    гипертрофию предстательной железы;

    беременность;

    кормление грудью;

    неонатальный период (диметинден) н состояние недоношенности (дифенги дрнмин);

детский возраст до года (сироп клемастин), до 2 лет (лоратадин. прометазин), до 5 лет (сироп дезлоратадина, таблетки клемастииа), до 12 лет (акривастин, таблетки дезлоратадина, фексофенадин);

Пожилой возраст (прометазин).

НЛР на разные ЛС одной подгруппы также несколько отличаются, а также отличаются у оригинальных препаратов в сравнении с дженериками. Возможные проявления НЛР.



Оценка статьи:
1 Звезда2 Звезды3 Звезды4 Звезды5 Звезд (Пока оценок нет)
Загрузка...
Поделиться с друзьями:
Статьи на похожую тему
Закрыть
Найти на сайте
Например: виды гипсокартона