Бактериостатическое и бактерицидное действие антибиотиков. Антибиотики разных групп. Антибиотик с противовирусной активностью

Множество микроорганизмов окружают человека. Есть полезные, которые живут на коже, слизистых и в кишечнике. Они помогают пераваривать пищу, участвуют в синтезе витаминов и защищают организм от патогенных микроорганизмов. А их тоже немало. Многие заболевания вызываются деятельностью бактерий в организме человека. И единственным способом справиться с ними являются антибиотики. Большинство их них оказывает бактерицидное действие. Это свойство таких препаратов помогает предотвратить активное размножение бактерий и приводит к их гибели. Различные средства с таким эффектом широко используются для внутреннего и наружного применения.

Что такое бактерицидное действие

Это свойство препаратов применяется для уничтожения различных микроорганизмов. Обладают таким качеством различные физические и химические агенты. Бактерицидное действие - это способность их разрушать бактерий и этим вызывать их гибель. Скорость этого процесса зависит от концентрации действующего вещества и численности микроорганизмов. Только при применении пенициллинов бактерицидное действие не усиливается при увеличении количества препарата. Бактерицидным действием обладают:

Где требуются такие средства

Бактерицидное действие - это то свойство некоторых веществ, которое постоянно требуется человеку в хозяйственной и бытовой деятельности. Чаще всего такие препараты применяются для дезинфекции помещений в детских и медицинских учреждениях, и заведениях общественного питания. Используют их для обработки рук, посуды, инвентаря. Особенно нужны бактерициндные препараты в медицинских учреждениях, где они применяются постоянно. Многие хозяйки используют такие вещества и в быту для обработки рук, сантехники и пола.

Медицина - это тоже та область, где препараты бактерицидного действия используют очень часто. Наружные антисептики кроме обработки рук применяются для очищения ран и борьбы с инфекциями кожи и слизистых. Химиотерапевтические препараты - это пока единственное средство лечения различных инфекционных заболеваний, вызываемых бактериями. Особенность таких препаратов в том, что они разрушают клеточные стенки бактерий, не затрагивая клетки человека.

Антибиотики бактерицидного действия

Такие препараты для борьбы с инфекцией используются чаще всего. Антибиотики делятся на две группы: бактерицидные и бактериостатические, то есть те, которые не убивают бактерии, а просто не дают им размножаться. Первая группа используется чаще, так как действие таких препаратов наступает быстрее. Их применяют при острых инфекционных процессах, когда происходит интенсивное деление клеток бактерий. У таких антибиотиков бактерицидное действие выражается в нарушении синтеза белка и предотвращении построения клеточной стенки. В результате этого бактерии гибнут. К таким антибиотикам относятся:

Растения с бактерицидным действием

Способностью уничтожать бактерии обладают и некоторые растения. Они менее эффективны, чем антибиотики, действуют намного медленнее, но в качестве вспомогательного лечения применяются часто. Бактерицидное действие оказывают такие растения:

Местные дезинфицирующие средства

Такие препараты, обладающие бактерицидным действием, используются для обработки рук, инвентаря, медицинских инструментов, пола и сантехники. Некоторые их них безопасны для кожи и даже используются для лечения инфицированных ран. Их можно разделить на несколько групп:

Правила применения таких препаратов

Все бактерицидные средства являются сильнодействующими и могут вызывать серьезные побочные эффекты. При использовании наружных антисептиков обязательно соблюдать инструкцию и не допускать передозировки. Некоторые дезинфицирующие средства очень ядовиты, например, хлор или фенол, поэтому при работе с ними нужно защищать руки и органы дыхания и четко соблюдать дозировку.

Химиотерапевтические препараты для приема внутрь также могут быть опасными. Ведь вместе с патогенными бактериями они уничтожают и полезные микроорганизмы. Из-за этого у пациента нарушается работа желудочно-кишечного тракта, наблюдается недостаток витаминов и минералов, снижается иммунитет и появляются аллергические реакции. Поэтому при применении бактерицидных препаратов нужно соблюдать некоторые правила:

принимать их необходимо только по назначению врача;
очень важна дозировка и режим приема: действуют они только при наличии в организме определенной концентрации действующего вещества;
нельзя прерывать лечение раньше срока, даже если состояние улучшилось, иначе бактери могут вывыработать устойчивость;
запивать антибиотики рекомендуется только водой, так они лучше действуют.

Бактерицидные препараты оказывают влияние только на бактерии, уничтожая их. Они неэффективны против вирусов и грибков, но губят полезные микроорганизмы. Потому самолечение такими препаратами недопустимо.

Тысячелетия бактерии вызывали огромное количество заболеваний, против которых медицина была бессильна. Однако в 1928 году британский бактериолог Александр Флеминг сделал случайное, но действительно эпохальное открытие. Он занимался изучением различных свойств стафилококков, которых выращивал в лабораторных чашках. Однажды после длительного отсутствия Флеминг заметил, что на одной из чашек образовался плесневый грибок, который убил всех стафилококков. Из подобных плесеней был выделен первый антибиотик – пенициллин.

Эра антибиотиков позволила медицине сделать огромный шаг вперед. Благодаря им врачи смогли эффективно лечить многочисленные инфекционные заболевания, которые раньше приводили к летальному исходу. Хирурги получили возможность проводить тяжелые и длительные операции, поскольку антибиотики многократно снизили частоту послеоперационных инфекционных осложнений.

Со временем фармакологи находили все новые и новые вещества, которые губительно воздействовали на бактерий. На сегодняшний день в арсенале врачей имеется широчайший спектр антибактериальных препаратов.

По своему влиянию на бактерии выделяют:

Бактериостатические антибиотики – не убивают бактерий, но блокируют у них возможность размножаться. Из данной группы препаратов отличным терапевтическим эффектом обладает итальянский антибиотик Зитромакс, который содержит 500 мг азитромицина. В высоких концентрациях препарат обладает бактерицидным действием.
Бактерицидные антибиотики – уничтожают бактерий, которые затем выводятся из организма. Отлично себя зарекомендовали препараты фторхинолонового ряда, например ципрофлоксацин. Он входит в состав высокоэффективного итальянского антибиотика Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг.

По химической структуре выделяют:

Пенициллины – бактерицидные антибиотики, которые вырабатываются грибами рода Penicillium. Препараты: Бензилпенициллин, Оксациллин, Ампициллин, Амоксициллин и др.
Цефалоспорины – бактерицидные антибиотики. Применяются для уничтожения широкого спектра бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину. Препараты: I поколение – Цефазолин, Цефалексин, II поколение – Цефуроксим, Цефаклор, III поколение – Цефтриаксон (в виде порошка + вода для инъекций: Фидато 1г/3,5 мл, Роцефин 1г/3,5 мл), Цефиксим (Супрацеф 400 мг, Цефиксорал 400 мг, Супракс 400 мг), Цефодизим (Тимесеф 1г/4 мл порошок + вода для инъекций), IV поколение - Цефепим.
Карбопинемы – резервные антибиотики с бактерицидным действием. Применяются только при очень тяжелых инфекциях, в том числе внутрибольничных. Препараты: Имипенем, Меропенем.
Макролиды – обладают бактериостатическим эффектом. Относятся к числу наименее токсичных антибиотиков. В высоких концентрациях проявляют бактерицидный эффект. Препараты: Эритромицин, Азитромицин (Зитромакс 500 мг), Мидекамицин, Кларитромицин (Клацид 500 мг - обладает широким спектром действия. Клацид 500 мг также существует в форме таблеток с модифицированным высвобождением).
Хинолоны и фторхинолоны – очень эффективные бактерицидные средства широкого спектра действия. Если какой-либо другой препарат не оказывает лечебного эффекта, то прибегают к антибиотикам именно этой группы. Препараты: Налидиксовая кислота, Ципрофлоксацин (Ципроксин 250 мг и Ципроксин 500 мг), Норфлоксацин и др.
Тетрациклины – бактериостатические антибиотики, которые применяются для лечения болезней дыхательной системы, мочевыводящих путей и тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии и бруцеллеза. Препараты: Тетрациклин, Доксициклин.
Аминогликазиды – бактерицидные антибиотики с высокой токсичностью. Применяются для лечения тяжелых инфекций при перитонитах или заражении крови. Препараты: Стрептомицин, Гентамицин, Амикацин.
Левомицетины – бактерицидные антибиотики, имеют повышенную опасность серьезных осложнений при приеме внутрь. Использование таблетированной формы ограничено – только при серьезных инфекциях костного мозга. Препараты: Хлорамфеникол, Ируксол мазь для наружного применения, Синтомицин.
Гликопептиды – обладают бактерицидным действием. Бактериостатически действуют против энтерококков, некоторых видов стафилококков и стрептококков. Препараты: Ванкомицин, Тейкопланин.
Полимиксины – бактерицидные антибиотики с достаточно узким спектром действия: синегнойная палочка, шигеллы, сальмонеллы, E. coli, клебсиеллы, энтеробактер. Препараты: Полимиксин B, Полимиксин M.
Сульфаниламиды – сегодня используются достаточно редко, так как многие бактерии выработали к ним устойчивость. Препараты: Сульфадимидин, Сульфален, Сульфадиазин.
Нитрофураны – оказывают бактериостатический и бактерицидный эффект в зависимости от концентрации. Применяются редко при неосложненных инфекциях с легким течением. Препараты: Фуразолидон, Нифурател, Фуразидин.
Линкозамиды – бактериостатические антибиотики. В больших концентрациях проявляют бактерицидное действие. Препараты: Линкомицин, Клиндомицин.
Противотуберкулезные антибиотики – специализированные антибиотики для уничтожения микобактерии туберкулеза. Препараты: Изониазид, Рифампицин, Этамбутол, Пиразинамид, Протионамид и др.
Прочие антибиотики - Грамицидин, Гелиомицин, Диуцифон, и другие, в том числе с противогрибковым эффектом – Нистатин и Амфотерицин B.

Каждый антибиотик имеет свой механизм бактерицидного или бактериостатического действия. Поэтому препараты из каждой группы способны воздействовать только на определенные виды микроорганизмов. По этой причине, при решении вопроса "Какой антибиотик лучше?" необходимо сначала точно установить возбудителя инфекции, а затем принимать именно тот антибиотик, который эффективен против данной бактерии.

Существует также иной способ лечения, который пользуется огромной популярностью у современных врачей и пациентов. Они назначают антибактериальные препараты с очень широким спектром действия. Это позволяет не устанавливать вид бактерии и начать лечение немедленно. Если выбранный препарат не создает необходимого лечебного эффекта, то его меняют на другой антибиотик широкого спектра действия.

Данный подход позволяет сэкономить значительные средства пациенту. Посудите сами: хороший комплекс анализов для выявления мочеполовой инфекции обойдётся пациенту в сумму, более 30 000 рублей. А упаковка новейшего антибиотика Зитромакс стоит всего 4 500 руб. Антибиотик Зитромакс это антибиотик широкого спектра действия, он покрывает значительную часть спектра всех распространённых инфекций и вероятность излечения им без установления возбудителя очень велика. А если выбор оказался всё-таки неточным, то назначается антибиотик, покрывающий другой спектр возможных инфекций, что уже приближает результативность лечения к 100%. При этом препараты заодно уничтожают ещё ряд болезнетворных бактерий, которые пока не успели причинить организму заметный при общей диагностики вред. Так что лечение антибиотиками широкого спектра действия получило своё распространение вполне обосновано и будет в чести ещё, вероятно, очень долго, до тех пор, пока стоимость и достоверность анализов не улучшится хотя бы на порядок.

Мы рассмотрели 15 разновидностей антибиотиков. Казалось бы, с таким огромным набором самых разнообразных антибиотиков проблема бактериальных инфекций должна быть навсегда решена. Однако под влиянием препаратов бактерии начали вырабатывать различные защитные механизмы. Постепенно некоторые из них и вовсе потеряли чувствительность к определенным антибиотикам. Еще Флеминг заметил, что если на бактерий воздействуют малыми дозами пенициллина или его влияние кратковременное, то бактерии не умирали. Более того, они становились устойчивыми к обычным дозам пенициллина.

На сегодняшний день антибактериальные препараты находятся в свободной продаже. Многие пациенты зачастую при малейших признаках простудного заболевания сразу начинают принимать антибиотики. При этом они забывают, что подобные простудные болезни зачастую вызывают вирусы. Антибиотики же абсолютно не влияют на вирусы. Прием антибиотика в этом случае только усилит токсическую нагрузку на организм и будет способствовать прогрессированию заболевания .

Поэтому крайне важно соблюдать определенные правила антибактериальной терапии :

Принимать антибиотики необходимо только при бактериальных инфекциях!
Строго соблюдать дозировку препарата, кратность приема и длительность лечения! Обычно препараты принимают 7 дней, если иное не прописано в прилагаемой инструкции.
Крайне желательно определять вид бактерии возбудителя и его чувствительность к разным видам антибактериальных препаратов. Затем можно принимать антибиотик узкого спектра действия (именно против данного возбудителя). Неадекватный прием антибиотиков широкого спектра действия ведет к появлению устойчивых бактерий.
Для повышения эффективности лечения при тяжелых инфекциях можно принимать антибиотики с различным спектром действия или с разными путями введения (инъекции, таблетки, мази, суппозитории и др.).
Антибиотикотерапию рекомендовано дополнять приемом пребиотиков и пробиотиков, которые способствуют сохранению нормальной микрофлоры кишечника (Бифидумбактерин, Бифинорм, Лактобактерин, Лактулоза, Линекс, Хилак-форте).

Таким образом, необходимо четко понимать когда, как и какие именно антибактериальные препараты следует принимать. Прием антибактериального препарата должен проводиться строго по инструкции. Соблюдайте правила антибактериальной терапии - это поможет антибиотику действовать эффективно и быстро. При всём развитии медицинской науки - не существует антибиотика от всех бактерий. Определите конкретного возбудителя и воздействуйте на него целевым антибиотиком. Антибиотики вам здорово помогут, если вы - поможете антибиотикам, и подбор целевого антибиотика - лучший образ действия.

Грамотный прием антибиотиков - это не только залог быстрого выздоровления. Правильное лечение способствует сохранению эффективности для вас антибактериального препарата на долгие годы. Ведь после такого эффективного лечения никаких патогенных бактерий не остается в организме вовсе. В этом случае не может быть и речи об образовании бактерий, устойчивых к данному лекарственному средству.

Тетрациклины

Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусистетические.

Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов. В основе их структуры лежит конденсированная четырехциклическая тетрациклиновая система.

Тетрациклины действуют бактериостатически: угнетают биосинтез белков микробной клетки в рибосомах. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. Обладают широким спектром действия, который распространяется на грамположительные и грамотрицательные кокки и палочки. Тетрациклины эффективны против стафиллококков, стрептококков, пневмококков и актиномицетов, а также против спирохет, риккетсий, хламидий и простейших. На протея, синегнойную палочку, микобактерии, вирусы и грибы не действуют.

Тетрациклины являются средствами выбора при тяжелых инфекциях: бруцеллез, холера, чума, сыпной и брюшной тиф. Эффективны при пневмонии, вызванной микоплазмами, хламидийных инфекциях, гонорее, сифилисе, лептоспирозах, амебной дизентерии, риккетсиозах и др.

Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе через плацентарный. Определенные количества проходят через гематоэнцефалический барьер. Выделяются тетрациклины с мочой и желчью, часть их подвергается обратному всасыванию из кишечника.

Тетрациклины образуют труднорастворимые невсасывающиеся комплексы с ионами металлов, при этом снижается их противомикробная активность. Поэтому не следует одновременно принимать внутрь тетрациклины с молочными продуктами, антацидными средствами, лекарственными средствами железа и другими металлами.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

Раздражающее действие при приеме ЛС внутрь является одной из основных причин диспептических явлений (тошноты, рвоты, поноса), глоссита, стоматита и других нарушений в слизистой пищеварительного канала;

Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Депонируются в тканях, богатых кальцием (костной, эмали зубов, связываются с ионами кальция, при этом нарушается структура скелета, происходит окрашивание (в желтый цвет) и повреждение зубов;

Угнетают кишечную микрофлору и способствуют развитию кандидомикоза, суперинфекции (стафиллококковый энтерит). Для предупреждения и лечения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином .

Противопоказано применение тетрациклинов беременным и кормящим женщинам, детям в возрасте до 12 лет. С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, лейкопении, заболеваниях ЖКТ.

Биосинтетические тетрациклины. Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, покрытых оболочкой.Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Полусинтетические тетрациклины . Доксициклина гидрохлорид (медомицин, тардокс) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки.

Выпускается ЛС Юнидокс солютаб в виде быстрорастворимых таблеток. В состав препарата входит доксициклин в виде моногидрата, поэтому он реже вызывает нежелательные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, и его можно применять с 8 лет.

Хлорамфениколы

Существует четыре стереоизомера природного хлорамфеникола, из которых активным в отношении микроорганизмов является только левовращающий, получивший название левомицетин.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с нарушением синтеза белка микроорганизмов (бактериостатическое действие).

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

Основные показания к его применению – брюшной тиф, паратиф, кишечные инфекции, риккетсиозы, бруцеллез и другие инфекции.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

Выраженное угнетение кроветворения вплоть до апластической анемии с летальным исходом; поэтому применение левомицетина требует регулярного контроля картины крови;

Раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

Угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидомикоз;

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, детский возраст.

Хлорамфеникол нельзя назначать более 2 недель, одновременно с ЛС, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, пирозолоны и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) получают из культуральной жидкости и синтетическим путем. Обладает очень горьким вкусом, что затрудняет его применение внутрь в таблетках.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, суппозиториев. Левомицетин выпускается в глазных каплях, входит в состав комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь», «Меколь боримед» для лечения ран, ожогов, вагинальных суппозиториев «Левометрин», ушных капель «Отидеп».

Аминогликозиды

Аминогликозиды в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.

Являются антибиотиками широкого спектра действия: эффективны в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей, сальмонеллы и др.) микроорганизмов. Высокоактивны в отношении кислотоустойчивых бактерий, в т.ч. микобактерий туберкулеза, синегнойной палочки, простейших. Не влияют на грибки, вирусы, риккетсии, анаэробы. Резистентность возбудителей развивается медленно, но возможна перекрестная устойчивость ко всем ЛС данной группы.

Аминогликозиды при пероральном применении из кишечника не всасываются, поэтому их вводят инъекционно. Могут назначаться местно при заболеваниях кожи и глаз. Плохо проникают в клетки и эффективны лишь при внеклеточном расположении возбудителей. Выводятся почками, создавая в моче высокие концентрации.

Аминогликозиды относятся к токсичным антибиотикам. Основными специфическими нежелательными эффектами являются повреждение слуховых нервов (ототоксическое действие вплоть до глухоты) и поражение почек (нефротоксическое действие). Выраженность этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Аминогликозиды могут нарушать нервно-мышечную проводимость, что может быть причиной угнетения дыхания. При лечении аминогликозидами необходимо проводить не реже 1 раза в неделю исследование мочи и аудиометрию. Отмечаются также и аллергические реакции.

Аминогликозиды противопоказаны при заболеваниях почек, нарушениях функции печени и слухового нерва. Их нельзя назначать вместе с диуретиками.

В зависимости от времени открытия, спектра действия и других характеристик выделяется три поколения аминогликозидов.

А м и н о г л и к о з и д ы 1-го п о к о л е н и я более эффективны в отношении микобактерий туберкулеза, возбудителей кишечных инфекций.

Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Применяют главным образом при лечении туберкулеза, редко - чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.

Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу.

Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно в виде мази для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированной мази «Неодекс», «Банеоцин» , «Неодерм», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс» и др.

А м и н о г л и к о з и д ы 2-го п о к о л е н и я обладают наибольшей активностью в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки и некоторых стафилококков.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Применяется в инъекциях, глазных каплях, гидрогелевых пластинах. Входит в состав комбинированных глазных капель «Гентадекс ».

Тобрамицина сульфат высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину. Выпускаются глазные капли Тобрекс, Тобром, входит в состав комбинированных глазных капель «Тобрадекс», «Дексатобром » с глюкокортикоидами.

А м и н о г л и к о з и д ы 3-го п о к о л е н и я обладают более широким спектром противомикробного действия, включая аэробные грамотрицательные бактерии (синегнойная палочка, протей, кишечная палочка и др.), и микобактерии туберкулеза. На большинство грамположительных анаэробных бактерий не влияют.

Амикацина сульфат является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2 раза в сутки.

Фрамицетин (фраминазин, изофра) обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции верхних дыхательных путей. Выпускается в виде спрея для носа.

Макролиды и азалиды

В эту группу объединяются антибиотики, в структуру которых входит макроциклическое лактонное кольцо. Биосинтетические макролиды являются продуктом жизнедеятельности лучистых грибов, в последнее время получены также полусинтетические ЛС. Механизм антимикробного действия макролидов связан с торможением синтеза белков микробной клетки.

По спектру противомикробного действия макролиды напоминают бензилпенициллины: активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов. В отличие от пенициллинов макролиды активны в отношении риккетсий, хламидий, анаэробов и др. К макролидам чувствительны те микроорганизмы, которые выработали устойчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Их используют в качестве антибиотиков резерва при непереносимости пенициллинов, особенно при инфекциях, вызванных стрептококками, пневмококками и клостридиями.

Достаточно всасываются при назначении через рот, хорошо проникает во все ткани. Через гематоэнцефалический барьер и плаценту не проходят. Выделяются с желчью, частично с мочой.

Применяют для лечения пневмонии, тонзиллитов, ангины, скарлатины, дифтерии, коклюша, рожистого воспаления, трофических язв, инфекций мочевых и желчевыводящих путей и др. Имеются детские лекарственные формы.

Макролиды являются достаточно безопасными антимикробными средствами. Нежелательные побочные явления наблюдаются относительно редко: диарея, аллергические реакции, поражения печени при длительном применении. Противопоказаны при повышенной индивидуальной чувствительности, заболеваниях печени.

Биосинтетические макролиды . Эритромицин является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Входит в состав суспензии для лечения угревой сыпи «Зинерит ».

Мидекамицин (макропен, фармапен ) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин) применяют при инфекциионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, гинекологических заболеваниях 2-3 раза в сутки.

Джозамицин (вильпрафен) применяется при пневмонии, тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей 2 раза в сутки.

Полусинтетические макролиды. Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных атипичными бактериями – хламидии, легионеллы, микоплазмы. Проявляют противовоспалительный эффект.

Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин) , являются эффективным полусинтетическими макролидами. Быстро всасываются при приеме внутрь, накапливаются в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.

Выпускается препарат Зетамакс в виде суспензии замедленного высвобождения, которая после однократного приема действует до 7 суток.

Линкозамиды

Линкозамиды делятся на биосинтетические и полусинтетические.

Биосинтетические линкозамиды. Линкомицина гидрохлорид (линкоцин) в терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: аэробных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), анаэробных бактерий. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развивается медленно. Относится к антибиотикам резерва, назначаемым при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам.

Хорошо всасывается при назначении через рот, проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Выделяется почками и с желчью.

Применяют при сепсисе, остеомиелите, пневмонии, абсцессе легкого, гнойных и раневых инфекциях, местно – при гнойно-воспалительных заболеваниях в виде мазей, рассасывающихся пленок (Линкоцел, Феранцел ).

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, стоматит, псевдомембранозный колит, нарушения кроветворения; при быстром внутривенном введении – понижение АД, головокружение, слабость.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Полусинтетические линкозамиды. Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели, вагинальные суппозитории).

Оксазолидиноны

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами в микробной клетке. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.

Рифамицины

Рифампицин – полусинтетическое производное рифамицина. Является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.) Устойчивость к ЛС развивается быстро.

Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Возможно применение при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.

Нежелательные побочные эффекты: дисфункция печени, аллергические реакции, диспептические явления, почек, лейкопения.

Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.

Рифамицин (отофа) активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих воспалительные заболевания уха. Применяются при отитах в виде капель.

Рифаксимин (альфа нормикс) – антибиотик широкого спектра противомикробной активности, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции. Применяют при инфекциях ЖКТ.

Антибиотики разных групп

Фузидин-натрий является производным фузидиевой кислоты. Антибиотик с узким спектром действия, в основном влияет на грамположительные бактерии: стафилококки, менингококки, гонококки, в отношении пневмококков и стрептококков менее активен. Не влияет на грамотрицательные бактерии, грибы и простейшие. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, кожные сыпи, желтуха.

Фузафунгин (биопарокс) антибиотик для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает противовоспалительное действие. Назначают ингаляционно при заболеванияз верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал) – производное фосфоновой кислоты. Обладает широким спектром действия и бактерицидным типом действия (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Применяется при инфекциях мочевых путей: цистит, уретрит. Выпускается в гранулах для перорального приема.

Hg 2+. Cu 2+), химиотерапевтические средства (сульфаниламиды, препараты мышьяка) и другие вещества, задерживающие полностью размножение бактерий или другие микроорганизмов, т. е. вызывающие Бактериостаз. Действие Б. в. обратимо: при их удалении, добавлении инактиваторов Б. в. рост бактерий возобновляется. Например, действие ионов металлов прекращается в присутствии сероводорода, освобождающего от них поверхность бактериальных клеток. Действие Б. в. прекращают также вещества, обладающие большой адсорбционной способностью (например, белки). Этим объясняется снижение активности Б. в. кровью, гноем и т. п. В малых концентрациях бактериостатическим действием обладают также Бактерицидные вещества. Угнетая размножение болезнетворных микробов в организме человека или животных, Б. в. действуют как лечебные препараты. С помощью безвредных для человека Б. в. предохраняют от порчи микробами различные пищевые продукты, виноградное сусло, молоко и т. п. Для этого применяют бензойную кислоту, окуривание сернистым газом, перекись водорода, различные антибиотики, не употребляемые в медицинской практике.

Большая советская энциклопедия. - М. Советская энциклопедия. 1969-1978 .

Смотреть что такое Бактериостатические вещества в других словарях:

БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА - бактериостатики, вещества, обладающие свойством временно приостанавливать размножение бактерий. Выделяются многими микроорганизмами (актиномицетами, грибами), а также некоторыми высшими растениями; оказывают регулирующее действие на популяции … Экологический словарь

Бактериостатические агенты б средства - Бактериостатические агенты, б. средства * бактэрыястатычныя агенты, б. сродкі * bacteriostatic agents or b. remediums вещества, вызывающие остановку или за медление роста бактерий, но не уничтожающие их. К ним относятся сульфаниламидные препараты … Генетика. Энциклопедический словарь

Бактерии - (греч. bakterion палочка) большая группа (тип) микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов, обладающих клеточной стенкой, содержащих много дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), имеющих примитивное ядро, лишённое видимых … Большая советская энциклопедия

Бактериостаз - (от Бактерии и греч. stasis cтояние на месте) полная задержка роста и размножения бактерий, вызванная неблагоприятными физическими или химическими факторами или отсутствием необходимых условий для их роста (влажность, температура, pH … Большая советская энциклопедия

Антибиотики - I Антибиотики (греч. anti против + bios жизнь) образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие … Медицинская энциклопедия

Антибиотики - Тест на чувствительность бактерий к разным антибиотикам. На поверхность чашки Петри, на которой растут бактерии, положе … Википедия

Тетрациклины - Базовая химическая структура тетрациклинов Тетрациклины#160;(англ.#160;tetracyclines) группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойства … Википедия

Флемоклав Солютаб - Действующее вещество ›› Амоксициллин* + Клавулановая кислота* (Amoxicillin* + Clavulanic acid*) Латинское название Flemoсlav Solutab АТХ: ›› J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов Фармакологическая группа: Пенициллины в … Словарь медицинских препаратов

Серебро - У этого термина существуют и другие значения, см. Серебро (значения). 47 Палладий ← Серебро → Кадмий … Википедия

Хвоя - Еловая ветка с хвоей и молодыми шишками Хвоя листоподобные органы многих голосеменных (хвойных) растений сосны, ели, туи и др. Ювенильная хвоя чащ … Википедия

Медицинский колледж

Рассмотрено и одобрено на заседании ЦМК Протокол №__ «__»_________2015г. Председатель ЦМК ___________Е.Левковская

Экзаменационный билет № 6 Экзамен промежуточный ОП 07. «Фармакология» по специальности: 34.02.01 «Сестринское дело» СПО базовой подготовки

УТВЕРЖДАЮ Директор медицинского колледжа __________Малетин О.В. «__»____________ 2015 г.

1. Антибиотики, особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект. Основные группы антибиотиков.

2. Классификация гипотензивных средств. Механизмы и локализация действия гипотензивных средств разных групп (нейротропного, миотропного действия и влияющих на водно-солевой баланс).

3. Выпишите рецепт: 5 таблеток Варфарина по 0,025г.

4. Назовите средство для купирования приступа стенокардии.

5. Женщина, 23 лет, доставлена в родильный дом в связи с начавшейся родовой деятельностью. У роженицы отмечаются редкие кратковременные сокращения матки. Диагностирована слабость родовой деятельности. Какой гормональный препарат мог бы быть включен в медикаментозные схемы стимуляции родовой деятельности?

1. Антибиотики особенности терапии, понятие резистентность, бактерицидный и бактериостатический эффект

Антибиотики – вещества преимущественно микробного происхождения, их полусинтетические или синтетические аналоги подавляющие жизнедеятельность чувствительных к ним микроорганизмов.

§ Антибиотики назначают на основании посева и определения чувствительности к антибиотикам.

§ Курс терапии должен длиться в среднем 5-7 дней.

§ В комплексе с антибиотиками нужно назначать препараты для нормализации микрофлоры кишечника, противоаллергические препараты и витамины.

Резистентность - сопротивляемость (устойчивость, невосприимчивость) организма к воздействию различных факторов. Бактерицидный эффект – это эффект направленный на уничтожение бактерий. Антибиотики, обладающие бактерицидным действием: пенициллины цефалоспорины карбапенемы, монобактамы, аминогликозиды.

Бактериостатический эффект – это эффект направленный на остановку размножения бактерий в организме. Антибиотики обладающие бактериостатическим действием: макролиды, тетрациклины, левомицетины.

2. Антигипертензивные (гипотензивные) препараты снижают системное артериальное давление. Действие средств направлено на уменьшение работы сердца, уменьшение тонуса артериальных сосудов, объема циркулирующей крови. Ограничение приёма НАТРИЯ ХЛОРИДА с пищей снижает АД поэтому для лечения гипертонической болезни рекомендуют бессолевую диету.

1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства):

Бета-адреноблокаторы Метопролол, Бисопролол.

Альфа-адреноблокаторы: Празозин, Тропафен, Тамсулозин.

Симпатолитики: Резерпин, Октадин, Орнид.

Ганглиоблокаторы: Пентамин, Пахикарпин.

2. Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему

Ингибиторы АПФ: Каптоприл, Эналаприл.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: Лозартан и Валсартан.

3. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия

Вазодилятаторы Папаверин, Дибазол.

4. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики)

Петлевые: Фуросемид, Торасемид.

Тиазидные Индапамид, Гипотиазид.

5. Антагонисты кальция: Нифедепин, Амлодипин.

6. Стимуляторы имидазолиновых рецепторов Моксонидин.

7. Альфа 2адреномиметики центрального типа действия Клофелин оказывает седативное, снотворное действие.

3. Варфарин – антикоагулянт непрямого типа действия

Бактериостатическое действие антибиотиков это

Бактериостатические антибиотики

Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусистетические.

Тетрациклины нередко вызывают нежелательные побочные эффекты и осложнения:

Оказывают токсическое действие на печень, почки, систему крови;

Способны вызывать фотосенсибилизацию и связанные с ней дерматиты;

Биосинтетические тетрациклины. Тетрациклина гидрохлорид является антибиотиком короткого действия – 6-8 часов. Назначается внутрь в таблетках, покрытых оболочкой.Мазь тетрациклиновую глазную используют для лечения местных процессов – трахомы, блефаритов, бактериальных конъюнктивитов.

Полусинтетические тетрациклины. Доксициклина гидрохлорид (медомицин, тардокс) хорошо всасывается из ЖКТ, медленно выводится из организма, поэтому назначают в меньшей суточной дозе, 1-2 раза в сутки.

Выпускается ЛС Юнидокс солютаб в виде быстрорастворимых таблеток. В состав препарата входит доксициклин в виде моногидрата, поэтому он реже вызывает нежелательные эффекты, особенно со стороны ЖКТ, и его можно применять с 8 лет.

Хлорамфеникол (левомицетин) имеет широкий спектр действия. Он охватывает грамположительные и грамотрицательные бактерии и кокки, риккетсии, спирохеты, хламидии. Не активен в отношении анаэробов, синегнойной палочки, простейших, микобактерий, грибков и вирусов. Устойчивость микроорганизмов к нему развивается относительно медленно. Из ЖКТ левомицетин всасывается хорошо. Проникает во все ткани, в том числе проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. В печени подвергается химическим превращениям и в виде метаболитов выделяется почками.

В качестве нежелательных побочных эффектов известны:

Раздражение слизистых оболочек пищеварительного тракта (тошнота, рвота);

Угнетение нормальной кишечной флоры, дисбактериоз, кандидомикоз;

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, дерматита, лихорадки и др.

Противопоказания: угнетение кроветворения, болезни печени, беременность, детский возраст.

Местно используют Синтомицин – синтетический рацемат левомицетина в виде линиментов, суппозиториев. Левомицетин выпускается в глазных каплях, входит в состав комбинированных мазей «Ируксол», «Левомеколь», «Меколь боримед» для лечения ран, ожогов, вагинальных суппозиториев «Левометрин», ушных капель «Отидеп».

Аминогликозиды в своей структуре содержат аминосахара, связанные с агликоном, т.е. имеют гликозидную структуру. Они обладают бактериостатическим и бактерицидным типом действия в зависимости от дозы, их механизм антимикробного действия заключается в нарушении синтеза белков в рибосомах микробной клетки.

Стрептомицина сульфат – продукт жизнедеятельности лучистых грибов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. Применяют главным образом при лечении туберкулеза, редко - чумы, туляремии, инфекций мочевыводящих путей, органов дыхания. Вводят лекарственное средство чаще всего в мышцу 1-2 раза в сутки, а также в полости тела.

Канамицина сульфат по свойствам близок к стрептомицину, но является более токсичным. Назначают 2 раза в сутки в мышцу.

Неомицина сульфат в отличие от стрептомицина и канамицина неактивен в отношении микобактерий туберкулеза. Более токсичен. Парентерально не используется. Его применяют местно в виде мази для лечения инфицированных ран, ожогов. Входит в состав комбинированной мази «Неодекс», «Банеоцин», «Неодерм», вагинальных таблеток «Тержинан», «Сикожинакс» и др.

Гентамицина сульфат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, сепсисе, раневых инфекциях, ожогах и др. Назначается 2 раза в сутки. Применяется в инъекциях, глазных каплях, гидрогелевых пластинах. Входит в состав комбинированных глазных капель «Гентадекс».

Тобрамицина сульфат высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Показания к применению аналогичны гентамицину. Выпускаются глазные капли Тобрекс, Тобром, входит в состав комбинированных глазных капель «Тобрадекс», «Дексатобром» с глюкокортикоидами.

Амикацина сульфат является полусинтетическим производным канамицина. Является высокоактивным ЛС. Назначают при бактериальных инфекциях тяжелого течения: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, абсцесс легкого, туберкулез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей и др. Кратность введения инъекций - 2 раза в сутки.

Фрамицетин (фраминазин, изофра) обладает бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, вызывающих инфекции верхних дыхательных путей. Выпускается в виде спрея для носа.

Макролиды и азалиды

Биосинтетические макролиды. Эритромицин является активным антибиотиком. Назначают его внутрь и местно для лечения ожогов, пролежней в мазях и растворах. В кислой среде желудка эритромицин частично разрушается, поэтому его следует применять в капсулах или таблетках, покрытых оболочкой, обеспечивающей освобождение ЛС только в тонком кишечнике. Интервал приема - 6 часов. Входит в состав суспензии для лечения угревой сыпи «Зинерит».

Мидекамицин (макропен, фармапен) – природный макролид второго поколения. Обладает широким спектром действия. Назначают 3 раза в сутки.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин) применяют при инфекциионно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, дыхательных путей, гинекологических заболеваниях 2-3 раза в сутки.

Джозамицин (вильпрафен) применяется при пневмонии, тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей 2 раза в сутки.

Полусинтетические макролиды.Обладают более широким спектром действия. Эффективны в лечении инфекций, передающихся половым путем, стафилококковых инфекций кожи и мягких тканей, инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных атипичными бактериями – хламидии, легионеллы, микоплазмы. Проявляют противовоспалительный эффект.

Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин), являются эффективным полусинтетическими макролидами. Быстро всасываются при приеме внутрь, накапливаются в тканях дыхательных путей, почек, печени. Назначают при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, инфекциях мочеполовой системы 2 раза в сутки.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен в отношении Helicobacter pylori. Хорошо всасываются из ЖКТ, выделяется почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кожи, мягких тканей, язвенной болезни желудка и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс) – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалиды. В высоких концентрациях в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Применяют при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, гонорее и др. Назначают 1 раз в сутки. Нежелательные эффекты проявляются крайне редко.

Выпускается препарат Зетамакс в виде суспензии замедленного высвобождения, которая после однократного приема действует до 7 суток.

Линкозамиды делятся на биосинтетические и полусинтетические.

Биосинтетические линкозамиды.Линкомицина гидрохлорид (линкоцин) в терапевтических дозах действует на микробную клетку бактериостатически, при более высоких концентрациях может наблюдаться бактерицидный эффект. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Противопоказания: нарушение функции почек, печени, беременность.

Полусинтетические линкозамиды. Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин) – полусинтетическое производное линкомицина, схожее с ним по спектру противомикробного действия, но более активное – в 2-10 раз. Лучше всасывается из кишечника. Назначается внутрь, парентерально и местно (кремы, гели, вагинальные суппозитории).

Линезолид (зивокс) нарушает синтез белка, связываясь с рибосомами в микробной клетке. Спектр действия: грамположительные микроорганизмы (стафилококки, энтерококки), грамотрицательные микроорганизмы: гемофильная палочка, легионелла, гонококк, анаэробы. Хорошо всасывается из ЖКТ, создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Проникает через ГЭБ. Выводится через почки. Применяется инъекционно при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные эффекты: тошнота, рвота, диарея, изменение вкуса, анемия, головная боль.

Рифампицин – полусинтетическое производное рифамицина. Является антибиотиком широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении микобактерий туберкулеза, является противотуберкулезным ЛС 1 ряда. Активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий (кокки, палочки сибирской язвы, клостридии, бруцеллы, сальмонеллы, протей и др.) Устойчивость к ЛС развивается быстро.

Основными показаниями к применению ЛС является туберкулез легких и других органов. Возможно применение при инфекциях дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, остеомиелите, гонорее, менингите.

Противопоказания: гепатит, нарушение функции почек, беременность, лактация, детям грудного возраста.

Рифамицин (отофа) активен в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих воспалительные заболевания уха. Применяются при отитах в виде капель.

Рифаксимин (альфа нормикс) – антибиотик широкого спектра противомикробной активности, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции. Применяют при инфекциях ЖКТ.

Антибиотики разных групп

Фузидин-натрий является производным фузидиевой кислоты. Антибиотик с узким спектром действия, в основном влияет на грамположительные бактерии: стафилококки, менингококки, гонококки, в отношении пневмококков и стрептококков менее активен. Не влияет на грамотрицательные бактерии, грибы и простейшие. Действует бактериостатически. Хорошо всасывается при энтеральном приеме. Проникает во все ткани, накапливается в костной ткани. Применяется при стафилококковых инфекциях, особенно при остеомиелите.

Нежелательные побочные эффекты: диспептические явления, кожные сыпи, желтуха.

Фузафунгин (биопарокс) антибиотик для местного применения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Оказывает противовоспалительное действие. Назначают ингаляционно при заболеванияз верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал) – производное фосфоновой кислоты. Обладает широким спектром действия и бактерицидным типом действия (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей. Применяется при инфекциях мочевых путей: цистит, уретрит. Выпускается в гранулах для перорального приема.

1.Рациональная антибиотикотерапия. Побочное действие антибиотиков на организм человека и на микроорганизмы. Формирование антибиотико-резистентных и антибиотикозависимых форм бактерий.

Рациональня а\бтерапия.- направлена на предупреждение резистентных форм, терапевтической концентрации. Минимальная ингибирующая концентрация/или мин подавляющая конц-это мин конц а/б, подавляющая рост бакт. Терминальная конц в 2-4 р больше. Меры борьбы направлены на получение резистентных видов: 1)новые гр или хим модификац а/б 2)нельзя использовать как крнсерванты 3)получ а/б, которые подавляют адгезию и ферменты бактериальной клетки 4)прицельная а/б терапия-определяет чувствительность штамма к а/б и лечат тем, к которые наиболее чувствительны 5)нельзя использовать в медецине-в ветеринарии 6)запрещается для профилактики.

Побочное действие антибиотиков.

Формирование атипичных форм микробов;

Формирование антибиотикорезистентных и антибиотикозависимых форм микроорганизмов.

2.Реакция преципитации и ее разновидности. Механизм и методы постановки, практическое применение.

Реакция преципитации и ее варианты. Сущность данной реакции состоит в осождение (прециnитации) антигена, находящегося в дисперсном коллоидном состоянии, воздействием специфических антител в растворе электролита. Механизмы реакций агглютинации и преципитации аналогичны и описываются теорией «решетки».

Реакция преципитации является высокочувствительным тестом, так как позволяет обнаружить малые количества антигена или гаптена. Высокая чувствительность реакции преципитации позволяет использовать ее для выявления антигенов с помощью известных анти-сывороток. В одном из вариантов последовательные разведения антигена наслаивают на стандартное разведение диагностической сыворотки в пробирках, при этом осадок образуется в виде кольца на границе двух сред (кольцепреципитация). Реакцию оценивают по максимальному разведению антигена, при котором наблюдается кольцо преципитации визуально. Кроме того, помутнение может быть зафиксировано инструментальными методами - нефелометрией и др. Реакция преципитации применяется в лабораторной практике при диагностике инфекционных заболеваний, а также в судебной медицинской экспертизе для определения видовой принадлежности белков, в частности белков кровяных пятен, спермы, помощью этой реакции в санитарной практике определяют фальсификацию рыбных и мясных изделий. В биологии реакция преципитации используется становления степени ил филогенетического родства различных видов животных и растений.

Иммунодиффузия. взаимодействие антигена с антителами происходит не жидкости, а в геле

ИММ ноэлектрофорез (ИЭФ) представляет собой электрофореза в геле с иммунодифузией.

Иммуноблотиг - один из современных высокоточных вариантов электрофореза- с анализом разделенных белков иммунологическим методом.

Реакция Кумбса (антиглобулиновый тест.). Неполные антитела в отличие от нормальных моновалентны, поскольку они имеют один активный центр, способный взаимодействовать только с одним эпитопом: в то время как другие эпитопы остаются не связанными. В результате этого не происходит образования крупных комплексов, выпадающих в осадок в растворе электролита. Последние проявляются только в реакциях с бивалентными антителами. Для исправления этого положения вводится антиглобулиновая сыворотка (АГС), содержащая бивалентные антитела к глобулину, которая свяжет между собой моновалентные антитела, содержащиеся в исследуемом материале Таким образом про изойдет визуально видимая реакция гемагглютинации или агглютинация, свидетельствующая о наличии в исследуемой сыворотке неполных (моно валентных) антител. Например, в случае беременности резус-отрицательной женщины резус-положитель-

плодом у нее в сыворотке крови появятся неполные антитела. Для их выявления в пробирку с исследуемой сывороткой крови вносят резус-положительные эритроциты, а затем АГС. Появление гемагглютинации свидетельствует о положительной реакции.

3.Стафилококки,классификация,характиристика биологических свойств. Токсины, ферменты патогенности. Заболевания вызванные стафилококками. Патогенез, эпидемиология, роль стафилококков в госпитальных инфекциях. Методы микробиологической диагностики стафилококковой инфекции, специфическая профилактика и терапия.

Род стафилококки. к сем. микрококкоцеа. образуют капсулу. Элективная среда-молочно-солевой агар. Колонии гладкие, блестящие, без запаха, приподняты над агаром. Диф-диагн.ср.- с добавл. соли. Все Гр+ кокки, расположенные гроздьями. Факультативн анаэробы, на обычных питательных средах образуют пигмент: белый, золотист, лим-желт. хорошо растут на пит ср, содерж Nacl ,расщепляют многие углеводы. Факторы патогености: капсула, лейкоцидин, гемолизин, белок А, энтеротоксин, фибринолизин (растворяет фибрин, ограничивающий местн. восп. очаг), плазмокоагулаза (свертывание плазмы крови), гиалуронидаза (спос-ет распр-ю стаф. в тк. вследствие нарушения прониц-ти) лецитиназа (разруш.лецитин в составе клет.мембр. лейкоцитов), ДНКаза-имеет золотистый 1) ф-р колонизации: ф-т липаза- разр жирн к-ты,способствует накоплению. 2)ф-р инвазии-гиалуронидаза, фибринолизин, плазмокоагулаза 3) факт защиты от фагоцитоза: микрокапсула, пептидогликан, тейхоевые к-ты, белок А 4) антилизоцимная акт-ть 5) факт,поврежд кл и тк: гемотоксин=гемолизин.Стаф энтеротоксиныA,B,C,D,E- накапл в продуктах и вызыв пищ отравлен(пищ токсикоз) 6)ф-р защиты от антимикр препаратов:ф-т беталактамаза.Эпид-я:Обнар-ся на коже и слиз.Резервуаром золот. Стаф. явл-ся здоровые носители и больные.Наиб. опасность предст. бактерионосители и больные с кожными поражениями. Стаф. резистентны к усл. ср.Стаф вызыв всевозм воспал проц: ранев инф,пневмония,бронхиты.пораж почек и мочепол сист и генерализ инф. менингит и сепсис. Имм-т после инф-ии недолг,местн. Диагн: 1) иссл материал(гной) подверг. б/с иссл-ю и высевают на пит. ср.2) б/л:исслед мат-л кровь, мокрота, фекалии. После выделения чист.культ. опред. видов. принадл-ть. Для стаф.aureus-плазмокоагулаза, гемолизин и белокА. Фаготипирование для установления источника инф-ии. Также необходимо определение чувств-ти к ряду а/б. 3)серол прим редко Проф-ка: борьба с источн инф-ии, предупрежд забол в ЛУ. Леч-е: а/б (в-лактамные препараты), цефалоспорины, реже тетрациклины

Антибио́тики (от др.-греч. ἀντί - против + βίος - жизнь) - вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток, чаще всего прокариотических или простейших.

По ГОСТ(СТ СЭВ)

Антибиотик - вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост микроорганизмов или вызывать их гибель.

Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже - немицелиальными бактериями.

Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственных средств.

Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний.

Антибиотики не воздействуют на вирусы, и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты А, В, С, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь).

Терминология

Полностью синтетические препараты, не имеющие природных аналогов и оказывающие сходное с антибиотиками подавляющее влияние на рост бактерий, традиционно было принято называть не антибиотиками, а антибактериальными химиопрепаратами. В частности, когда из антибактериальных химиопрепаратов известны были только сульфаниламиды, принято было говорить обо всём классе антибактериальных препаратов как об «антибиотиках и сульфаниламидах». Однако в последние десятилетия в связи с изобретением многих весьма сильных антибактериальных химиопрепаратов, в частности фторхинолонов, приближающихся или превышающих по активности «традиционные» антибиотики, понятие «антибиотик» стало размываться и расширяться и теперь часто употребляется не только по отношению к природным и полусинтетическим соединениям, но и к многим сильным антибактериальным химиопрепаратам.

История

Основная статья: Изобретение антибиотиков

Изобретение антибиотиков можно назвать революцией в медицине. Первыми антибиотиками были пенициллин и стрептомицин.

Классификация

Огромное разнообразие антибиотиков и видов их воздействия на организм человека явилось причиной классифицирования и разделения антибиотиков на группы. По характеру воздействия на бактериальную клетку антибиотики можно разделить на две группы:

бактериостатические (бактерии живы, но не в состоянии размножаться),
бактерицидные (бактерии погибают, а затем выводятся из организма).

Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:

Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы:
- Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum;
- Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.

Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.

Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактериостатическое.

Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

Антибиотики разных групп - Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий, Полимиксина M сульфат, Полимиксина B сульфат, Грамицидин, Гелиомицин.

Противогрибковые препараты - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.

Противолепрозные препараты - Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.

Бета-лактамные антибиотики

Основная статья: Бета-лактамные антибиотики

Бе́та-лакта́мные антибио́тики (β-лактамные антибиотики, β-лактамы) - группа антибиотиков, которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца. К бета-лактамам относятся подгруппы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов и монобактамов. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрёстную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины

Основная статья: Пенициллины

Пеницилли́ны - антимикробные препараты, относящиеся к классу β-лактамных антибиотиков. Родоначальником пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин G, или просто пенициллин), применяющийся в клинической практике с начала 1940-х годов.

Цефалоспорины

Основная статья: Цефалоспорины

"Це́фалоспори́ны (англ. cephalosporins) - это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам - ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики - цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные.

Карбапенемы

Основная статья: Карбапенемы

Карбапенемы (англ. carbapenems) - класс β-лактамных антибиотиков, с широким спектром действий, имеющие структуру, которая обусловливает их высокую устойчивость к бета-лактамазам. Не устойчивы против нового вида бета-лактамаз NDM1.

Макролиды

Основная статья: Макролиды

Макроли́ды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Макролиды относятся к числу наименее токсичных антибиотиков.

Также к макролидам относят:

азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода;
кетолиды - 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.

Кроме этого, в группу макролидов номинально входит относящийся к иммунодепрессантам препарат такролимус, химическую структуру которого составляет 23-членное лактонное кольцо.

Тетрациклины

Основная статья: Тетрациклины

Тетрацикли́ны (англ. tetracyclines)- группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками. Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости.

Аминогликозиды

Основная статья: Аминогликозиды

Ами́ногликози́ды - группа антибиотиков, общим в химическом строении которых является наличие в молекуле аминосахара, соединённого гликозидной связью с аминоциклическим кольцом. По химическому строению к аминогликозидам близок также спектиномицин, аминоциклитоловый антибиотик. Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.

Линкозамиды

Основная статья: Линкозамиды

Ли́нкозами́ды (син.: линкосамиды) - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Действие обусловлено подавлением в бактериальных клетках синтеза белка путем связывания 30S-субъединицы рибосомальной мембраны. Линкозамиды устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются. Используется при инфекциях, вызванных грамположительными кокками (преимущественно в качестве препаратов второго ряда) и неспорообразующей анаэробной флорой. Их обычно сочетают с антибиотиками, влияющими на грамотрицательную флору (например, аминогликозидами).

Хлорамфеникол

Основная статья: Хлорамфеникол

Хлорамфеникол (левомицетин) - антибиотик широкого спектра действия. Бесцветные кристаллы очень горького вкуса. Хлорамфеникол - первый антибиотик, полученный синтетическим путём. Применяют для лечения брюшного тифа, дизентерии и других заболеваний. Токсичен. Регистрационный номер CAS:. Рацемическая форма - синтомицин.

Гликопептидные антибиотики

Основная статья: Гликопептидные антибиотики

Гликопептидные антибиотики - класс антибиотиков, состоит из гликозилированных циклических или полициклических нерибосомных пептидов. Этот класс антибиотиков ингибирует синтез клеточных стенок у чувствительных микроорганизмов, ингибируя синтез пептидогликанов.

Полимиксины

Основная статья: Полимиксины

Полимикси́ны - группа бактерицидных антибиотиков, обладающих узким спектром активности против грамотрицательной флоры. Основное клиническое значение имеет активность полимиксинов в отношении P. aeruginosa. По химической природе это полиеновые соединения, включающие остатки полипептидов. В обычных дозах препараты этой группы действуют бактериостатически, в высоких концентрациях - оказывают бактерицидное действие. Из препаратов в основном применяются полимиксин В и полимиксин М. Обладают выраженной нефро- и нейротоксичностью.

Сульфаниламидные антибактериальные препараты

Основная статья: Сульфаниламиды

Сульфани́лами́ды (лат. sulfanilamide) - это группа химических веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид - простейшее соединение класса - также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Хинолоны

Основная статья: Хинолоны

Хиноло́ны - группа антибактериальных препаратов, также включающая фторхинолоны. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Фто́рхиноло́ны (англ. fluoroquinolones) - группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению. (Антибиотики являются продуктами природного происхождения либо близкими синтетическими аналогами таковых, в то время, как фторхинолоны не имеют природного аналога). Фторхинолоны подразделяют на препараты первого (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) и второго поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин). Из препаратов группы фторхинолонов ломефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин и моксифлоксацин входят в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Производные нитрофурана

Основная статья: Нитрофураны

Ни́трофура́ны - группа антибактериальных средств. К нитрофуранам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также хламидии и некоторые простейшие (трихомонады, лямблии). Обычно Нитрофураны действуют на микроорганизмы бактериостатически, однако в высоких дозах они могут оказывать бактерицидное действие. К нитрофуранам редко развивается устойчивость микрофлоры.

Противотуберкулёзные препараты

Основная статья: Противотуберкулёзные препараты

Противотуберкулёзные препараты - препараты активные по отношению к палочке Ко́ха (лат. Mycobactérium tuberculósis). Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A.

По активности противотуберкулезные препараты подразделяют на три группы:

наиболее эффективные (изониазид, рифампицин),
умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин),
низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон)

Противогрибковые антибиотики

Нистатин - противогрибковый препарат полиенового ряда, используется в терапии кандидозов. Впервые выделен из Streptomyces noursei в 1950 году.
Амфотерицин B - лекарственное средство, противогрибковый препарат. Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба и встраиваетсмя в мембрану, формируя низкоселективный ионный канал с очень высокой проводимостью. В результате происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. и других грибов. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы.
Кетоконазол, торговое наименование Низорал (действующее вещество, по ИЮПАК: цис-1-ацетил-4--метокси]фенил]пиперазин) - противогрибковый лекарственный препарат, производное имидазола. Важными особенностями кетоконазола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы. Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов.
Миконазол - препарат для местного лечения большинства грибковых заболеваний, в том числе дерматофитов, дрожжевых и дрожжеподобных, наружных форм кандидоза. Фунгицидный эффект миконазола связан с нарушением синтеза эргостерина - компонента клеточной мембраны гриба.
Флуконазол (Fluconazole, 2-(2,4-дифторфенил)-1,3-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)-2-пропанол) - распространённый синтетический лекарственный препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Номенклатура

Долгое время не существовало каких-либо единых принципов присвоения антибиотикам названий. Чаще всего их называли по родовому или видовому наименованию продуцента, реже - в соответствии с химическим строением. Некоторые антибиотики названы в соответствии с местностью, откуда был выделен продуцент, а, например, этамицин получил название от номера штамма (8).

В 1965 году Международный комитет по номенклатуре антибиотиков рекомендовал следующие правила:

Если известна химическая структура антибиотика, название следует выбирать с учётом того класса соединений, к которому он относится.
Если структура не известна, название даётся по наименованию рода, семейства или порядка (а если они использованы, то и вида), к которому принадлежит продуцент. Суффикс «мицин» присваивается только антибиотикам, синтезируемым бактериями порядка Actinomycetales.
В названии можно давать указание на спектр или способ действия.

Действие антибиотиков

Антибиотики в отличие от антисептиков обладают антибактериальной активностью не только при наружном применении, но и в биологических средах организма при их системном (перорально, внутримышечно, внутривенно, ректально, вагинально и др.) применении.

Механизмы биологического действия

Нарушение синтеза клеточной стенки посредством ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и их переноса к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин, флавомицин) или синтеза хитина (никкомицин, туникамицин). Антибиотики, действующие по подобному механизму обладают бактерицидным действием, не убивают покоящиеся клетки и клетки, лишенные клеточной стенки (L-формы бактерий).
Нарушение функционирования мембран: нарушение целостности мембраны, образование ионных каналов, связывание ионов в комплексы, растворимые в липидах, и их транспортировка. Подобным образом действуют нистатин, грамицидины, полимиксины.
Подавление синтеза нуклеиновых кислот: связывание с ДНК и препятствование продвижению РНК-полимеразы (актидин), сшивание цепей ДНК, что вызывает невозможность её расплетания (рубомицин), ингибирование ферментов.
Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин).
Нарушение синтеза белка: ингибирование активации и переноса аминокислот, функций рибосом (стрептомицин, тетрациклин, пуромицин).
Ингибирование работы дыхательных ферментов (антимицины, олигомицины, ауровертин).

Взаимодействие с алкоголем

Алкоголь может влиять как на активность, так и на метаболизм антибиотиков, влияя на активность ферментов печени, расщепляющих антибиотики. В частности, некоторые антибиотики, включая метронидазол, тинидазол, левомицетин, ко-тримоксазол, цефамандол, кетоконазол, латамоксеф, цефоперазон, цефменоксим и фуразолидон химически взаимодействуют с алкоголем, что приводит к серьёзным побочным эффектам, включающим тошноту, рвоту, судороги, одышку и даже смерть. Употребление алкоголя с этими антибиотиками категорически противопоказано. Кроме того, концентрация доксициклина и эритромицина может быть, при определённых обстоятельствах, существенно снижена при употреблении алкоголя.

Антибиотикорезистентность

Основная статья: Антибиотикорезистентность

Под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика.

Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности.

Механизмы резистентности

У микроорганизма может отсутствовать структура на которую действует антибиотик (например бактерии рода микоплазма (лат. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину, так как не имеют клеточной стенки);
Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам-отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной);
Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат. Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов)
Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма;
Микроорганизм в состоянии выкачивать антибиотик из клетки [источник не указан 412 дней].

Применение

Антибиотики используются для предотвращения и лечения воспалительных процессов, вызванных бактериальной микрофлорой. По влиянию на бактериальные организмы различают бактерицидные (убивающие бактерий, например, за счёт разрушения их внешней мембраны) и бактериостатические (угнетающие размножение микроорганизма) антибиотики.

Другие области применения

Некоторые антибиотики обладают также дополнительными ценными свойствами, не связанными с их антибактериальной активностью, а имеющими отношение к их влиянию на макроорганизм.

Антибиотики: оригинальные и дженерики

Основная статья: Дженерик

В 2000 году был опубликован обзор, в которой приводятся данные сравнительного анализа качества оригинального антибактериального препарата и 40 его дженериков из 13 разных стран мира. У 28 дженериков количество высвобождающегося при растворении активного вещества было значительно ниже, чем у оригинального, хотя все они имели соответствующую спецификацию. У 24 из 40 препаратов были превышены рекомендованный 3% лимит посторонних примесей и порог содержания (>0,8%) 6,11-ди-О-метил-эритромицина А – соединения, ответственного за возникновение нежелательных реакций.

Изучение фармацевтических свойств дженериков азитромицина, наиболее популярных в России, также показало, что общее количество примесей в копиях в 3,1–5,2 раза превышает таковое в оригинальном препарате «Сумамед» (производитель Teva Pharmaceutical Industries), в том числе неизвестных примесей – в 2–3,4 раза.

Важно, что изменение фармацевтических свойств препарата-дженерика снижает его биодоступность и, следовательно, в конечном итоге приводит к изменению специфической антибактериальной активности, уменьшению концентрации в тканях и ослаблению терапевтического эффекта. Так, в случае с азитромицином одна из копий при кислом значении pH (1,2) в тесте растворимости, моделирующем пик отделения желудочного сока, растворялась лишь на 1/3, а другая – слишком рано, на 10-й минуте, что не позволит препарату полностью всосаться в кишечнике. А один из дженериков азитромицина терял способность к растворению при значении pH 4,5.

Роль антибиотиков в естественных микробиоценозах

Не ясно насколько велика роль антибиотиков в конкурентных отношениях между микроорганизмами в естественных условиях. Зельман Ваксман полагал, что эта роль минимальна, антибиотики не образуются иначе как в чистых культурах на богатых средах. Впоследствии, однако, было обнаружено, что у многих продуцентов активность синтеза антибиотиков возрастает в присутствии других видов или же специфических продуктов их метаболизма. В 1978 Л. М. Полянская на примере гелиомицина S. olivocinereus, обладающего свечением при воздействии УФ излучения, показала возможность синтеза антибиотиков в почвах. Предположительно особенно важны антибиотики в конкуренции за ресурсы среды для медленнорастущих актиномицетов. Было экспериментально показано, что при внесении в почву культур актиномицетов плотность популяции вида актиномицета, подвергающегося действию антагониста, падает быстрее и стабилизируется на более низком уровне, чем другие популяции.

По данным опроса, проведённого в 2011 году Всероссийским центром изучения общественного мнения (ВЦИОМ), 46 % россиян считают, что антибиотики убивают вирусы так же хорошо, как и бактерии.

См. также

Антисептики
Пробиотики
Дисбактериоз
Устойчивость к антибиотикам

Примечания

Molecular Pharmacology, Vol 11, 166-173, 1975 Antibiotics as Tools for Metabolic Studies XVIII. Inhibition of Sodium- and Potassium-Dependent Adenosine Triphosphatase JOHN B. SUSA, HENRY A. LARDY

Антибиотики - это. Что такое Антибиотики?

образуемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животных организмов вещества, а также полусинтетические и синтетические аналоги этих веществ, избирательно подавляющие развитие микроорганизмов или клеток злокачественных опухолей.

Возникновение учения об А. связано с открытием в 1929 г. английским исследователем Флемингом (A. Fleming) антимикробного действия плесневого грибка Penicillium, активное начало которого было названо пенициллином. В очищенном виде пенициллин был получен в Великобритании в 1940 г. Флори и Чейном (Н.W. Florey, Е.В. Chain) и независимо от них в СССР в 1942 г. З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной. Разработка методов биологического синтеза, выделения и очистки пенициллина, создание его лекарственных форм обеспечили возможность медицинского применения антибиотиков.

Описано более 6 тыс. природных А., многие десятки тысяч полусинтетических производных. Наибольшее практическое значение имеют около 50 антибиотиков, выпускаемых в разнообразных лекарственных формах.

Различают А. узкого спектра антимикробного действия, активные преимущественно в отношении грамположительных (природные или некоторые полусинтетические Пенициллины, Макролиды, фузидин, линкомицин и др.) или грамотрицательных (полимиксины) микроорганизмов; широкого спектра, активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (Тетрациклины, Аминогликозиды, левомицетин, некоторые полусинтетические пенициллины, Цефалоспорины, рифампицин); противотуберкулезные (стрептомицин, канамицин, рифампицин, флоримицин, циклосерин); противогрибковые (нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.); действующие на простейших (мономицин); противоопухолевые (актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.). Кроме того, получены А., действующие на гельминты (гигромицин В), а также А., обладающие свойствами иммунодепрессантов, например циклоспорин А (см. Иммунокорригирующие средства). По основным механизмам противомикробного действия выделяют А., угнетающие синтез клеточной стенки бактерий (пенициллины, цефалоспорины, А. из группы ванкомицина); нарушающие функции рибосом и процессы синтеза белков в микробных клетках (макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин); изменяющие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов и обладающие детергентным действием на них (полимиксины, нистатин, леворин, амфотерицин В и др.); нарушающие синтез РНК бактерий (рифампицин). Механизмы действия противоопухолевых А обусловлены главным образом нарушением метаболизма ДНК и РНК опухолевых клеток. По характеру противомикробного действия А. разделяют на бактерицидные (быстро вызывающие гибель микробных клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и размножение микробных клеток). Бактерицидным действием обладают в основном А., угнетающие синтез клеточной стенки, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов или блокирующие в них синтез РНК. Для подавляющего большинства А., нарушающих внутриклеточный синтез белка и функции рибосом, характерно бактериостатическое действие на микроорганизмы. Исключением являются А. из группы аминогликозидов, которые отличаются тем, что не только нарушают функции рибосом и внутриклеточный синтез белка, но и, вероятно, вторично (непрямым путем) угнетают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Избирательность действия А. разных групп неодинакова. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются пенициллины и цефалоспорины. т.к. они вмешиваются в процессы синтеза специфических белков клеточной стенки микроорганизмов и не влияют на синтез клеточных мембран макроорганизма, в образовании которых участвуют белковые субстраты, существенно отличающиеся от белков микробных клеток по химическому строению. Низкой избирательностью действия характеризуются противоопухолевые антибиотики, которые влияют на метаболизм ДНК и РНК не только в малигнизированных, но и в нормальных (особенно в быстро пролиферирующих) клетках организма. Этим обусловлена выраженная токсичность противоопухолевых антибиотиков. Эффективность антибиотикотерапии определяется несколькими факторами. Прежде всего следует учитывать спектр противомикробного действия А. Поскольку многие болезни (например, брюшной и сыпной тифы, сифилис, сибирская язва, чума, туберкулез) вызываются определенными видами возбудителей, при таких заболеваниях А. с соответствующими спектрами противомикробного действия назначают обычно сразу после установления клинического диагноза, т.е. до выделения и идентификации возбудителя. При раневых инфекциях, пневмониях, менингитах, инфекции мочевых путей и т.п. выбор А. целесообразно проводить на основе идентификации возбудителя (или ассоциации возбудителей) и изучения антибиотикограммы, что требует значительных затрат времени. Однако при этих болезнях антибиотикотерапию необходимо начинать в возможно более ранние сроки после установления диагноза, поэтому в таких случаях обычно назначают какой-либо А. широкого спектра действия (например, ампициллин, цефалоспорины, канамицин, тетрациклины) или сочетания этих антибиотиков (например, ампициллин с канамицином). В последующем (после выделения возбудителей и изучения их антибиотикограммы) при необходимости проводят соответствующую коррекцию антибиотикотерапии.

Для достижения терапевтического эффекта используют обычно антибиотики с бактериостатическим действием. При тяжелых инфекциях (например, сепсисе, менингококковой инфекции), а также при инфекционных заболеваниях у лиц с ослабленным иммунитетом применяют А. с бактерицидным типом действия.

В процессе антибиотикотерапии важное значение имеет назначение оптимальных доз и способов введения препаратов с учетом их фармакокинетики в организме больного. Оптимальными являются такие дозы А., при которых концентрация А. в крови в 2-3 раза превышает величину его минимальной подавляющей концентрации в отношении выделенного возбудителя. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью при выборе А. и определении их доз необходимо принимать во внимание особенности фармакокинетики отдельных препаратов. Так, среди А. имеются препараты (гентамицин, сизомицин, стрептомицин, карбенициллин, цефалоридин, цефалексин и др.), выделение которых значительно уменьшается при почечной недостаточности, что способствует усилению их токсичности при данной патологии. Дозы таких А. уменьшают в соответствии со степенью нарушения выделительной функции почек (по клиренсу креатинина). Коррекцию доз некоторых А. (препаратов бензилпенициллина, ампициллина, оксациллина, линкомицина и цефалотина) проводят только при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Выделение эритромицина, доксициклина, левомицетина, рифампицина и фузидина из организма при почечной недостаточности не изменяется, поэтому эти А. при нарушениях выделительной функции почек назначают в обычных дозах. При тяжелом течении инфекционных болезней применяют обычно препараты А. для парентерального введения. Для лечения кишечных инфекций (дизентерии, энтеритов и др.) используют препараты А., предназначенные для приема внутрь. При необходимости прибегают к местному введению А., например внутриплеврально при плевритах, в брюшную полость при перитонитах. Эффективность антибиотикотерапии во многом определяется ее оптимальной продолжительностью: лечение А. должно проводиться до стойкого закрепления терапевтического эффекта. Комбинации А. применяют с целью расширения спектра действия и усиления антибактериального эффекта, а также снижения частоты и выраженности побочного действия. Комбинированная антибиотикотерапия показана в основном в следующих случаях: в начале лечения при подозрении на смешанную инфекцию (вызываемую ассоциацией возбудителей) и тяжелом течении заболевания; с целью усиления антибактериального эффекта (например, пенициллин + стрептомицин при септическом эндокардите или заболеваниях дыхательных путей, вызванных гемофильными палочками); для предупреждения или замедления образования резистентных форм при назначении макролидов, фузидина и других А., характеризующихся быстрым развитием устойчивых к их действию возбудителей; с целью снижения лечебных доз А., обладающих токсичностью (например, гентамицин + карбенициллин при лечении синегнойной инфекции). При выборе комбинации следует избегать сочетаний А. с бактерицидным и бактериостатическим типом действия, т.к. бактериостатические А., как правило, значительно ослабляют противомикробный эффект бактерицидно действующих препаратов.

Антибиотикопрофилактику и предупредительную антибиотикотерапию применяют при угрожающей инфекции до развития клинических симптомов заболевания и с целью элиминации возбудителей (например, для предупреждения развития бленнореи у новорожденных, при обширных ранах, при контакте с больным чумой, для предупреждения бактериальных осложнений вирусных инфекций).

Резистентность (устойчивость) микроорганизмов к А. является сложной проблемой, возникающей на всех этапах химиотерапии бактериальных инфекций. Различают природную и приобретенную устойчивость микроорганизмов. Природная устойчивость определяется свойствами самого вида или рода микроорганизмов. Приобретенная устойчивость связана с изменением генома микробной клетки за счет мутаций и отбора устойчивых вариантов под влиянием А. Существует два типа приобретенной устойчивости: путем одноступенчатой мутации (так называемый стрептомициновый тип), когда нарастание устойчивости после контакта с А. возникает быстро, и путем многоступенчатых мутаций (так называемый пенициллиновый тип), когда развитие устойчивости происходит медленно, ступенеобразно. Передаваемая (трансмиссивная) резистентность связана с переносом генов резистентности к А. (иногда одновременно к ряду А. - множественная резистентность) от одного микроорганизма к другому с помощью внехромосомных генетических элементов - плазмид и транспозонов. Биохимические механизмы резистентности микроорганизмов к А. обусловлены инактивацией А. за счет действия специфических ферментов, образуемых устойчивыми микроорганизмами (резистентность к пенициллинам, аминогликозидам), изменением мишени действия А. (к тетрациклинам, макролидам и др.), затруднением транспорта А. через клеточную стенку возбудителя. Побочные явления при антибиотикотерапии могут быть разделены на 3 основные группы: аллергические, токсические и связанные с химиотерапевтическим эффектом А. Аллергические реакции могут возникать при применении большинства А., однако они различаются по характеру, тяжести течения и исходу; их возникновение не зависит от дозы, но они усиливаются при увеличении доз. К опасным для жизни относят Анафилактический шок, отек гортани: к неопасным для жизни - кожный зуд, крапивницу, конъюнктивит, ринит и др. Частота возникновения и тяжесть аллергических реакций при антибиотикотерапии определяются в основном аллергогенными свойствами А. и продуктов их превращения в организме, способами введения препаратов (аллергические реакции чаще возникают при местном и ингаляционном применении А.) и индивидуальной чувствительностью больных. Аллергические реакции наиболее часто наблюдаются при назначении А. из группы пенициллинов, особенно при применении длительно действующих препаратов (бициллинов).

Побочные эффекты токсического характера при антибиотикотерипии связаны со свойствами и механизмом действия А. Их выраженность обусловлена дозой введенного препарата, способом введения, его взаимодействием с другими лекарственными средствами, а также состоянием больного. Рациональное применение А. предусматривает выбор не только наиболее активного, но и наименее токсичного препарата, а также назначение его в дозах, безвредных для организма больного. Особой осторожности требует лечение новорожденных и детей раннего возраста, лиц пожилого возраста (вследствие особенностей процессов экскреции и метаболизма, нарушений водного и электролитного обмена).

Токсические эффекты обусловлены воздействием А. на отдельные органы и ткани. Так, нейротоксические осложнения связаны с поражением слуховых ветвей VIII пары черепных нервов (при использовании мономицина, канамицина, стрептомицина, флоримицина, ристомицина), влиянием на вестибулярный аппарат (при назначении стрептомицина, флоримицина, канамицина, неомицина гентамицина). В отдельных случаях при введении некоторых А. наблюдаются и другие нейротоксические осложнения (поражение зрительного нерва, полиневриты, головные боли, нервно-мышечная блокада). Нефротоксическое действие оказывают А. различных групп: полимиксины, аминогликозиды, цефалоспорины, амфотерицин В, гризеофульвин, ристомицин и др. Нефротоксические реакции чаще возникают у больных с нарушением выделительной функции почек. Для предупреждения нефротоксических реакций необходимо выбирать А., дозы и схемы его применения с учетом клинико-лабораторных данных о состоянии выделительной функции почек, а лечение проводить под постоянным контролем концентрации препарата в моче и крови. Токсическое действие А. на желудочно-кишечный тракт связано с их местнораздражающим влиянием на слизистые оболочки и проявляется тошнотой, рвотой, анорексией, болями в области живота, поносом. Угнетение кроветворения (иногда вплоть до гипо- и апластической анемии) наблюдается при применении левомицетина и амфотерицина В; гемолитическая анемия может возникать при использовании левомицетина. Имеются А., главным образом обладающие противоопухолевой активностью, которые оказывают прямое иммунодепрессивное действие. Наряду с этим некоторые антибактериальные А., например эритромицин, обладают иммуностимулирующим эффектом. Проявления эмбриотоксического действия могут отмечаться при лечении беременных стрептомицином, канамицином, неомицином, тетрациклином. В связи с возможным действием на плод применение токсичных А. в последние 3-6°нед. беременности противопоказано. Побочные явления, связанные с антимикробным эффектом А., выражаются в развитии Дисбактериоза и нарушений формирования специфического иммунитета при антибиотикотерапии бактериальных инфекций (например брюшного тифа).

Частота и выраженность побочных явлений при антибиотикотерапии (на основании анализа статистических данных) не превышает те же показатели при назначении других лекарственных препаратов (а иногда бывает значительно ниже). При соблюдении основных принципов рационального назначения А. удается добиться оптимального эффекта и свести к минимуму побочные явления.

Библиогр.: Ланчини Д. и Паренти Ф. Антибиотики, пер. с англ., М., 1985; Навашин С.М. Современные проблемы антибактериальной терапии, Тер. арх., т. 60, № 8, с. 3, 1988; Навашин С.М. и Фомина И.П. Рациональная антибиотикотерапия, М., 1982; Руководство по инфекционным болезням, под ред. В.И. Покровского и К.М. Лобана, М., 1986.

вещества, продуцируемые микроорганизмами, высшими растениями или тканями животного организма, обладающие способностью избирательно подавлять развитие микроорганизмов или клеток некоторых опухолей.

1. Определение химиотерапевтических средств.

2. Отличие химиотерапевтических препаратов от антисептиков и дезинфицирующих средств.

3. Сущность понятий: эмпирическая (вероятностная) и комбинированная противомикробная терапия, противомикробная химиопрофилактика.

Эмпирическая (вероятностная) терапия – применение противомикробных препаратов до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к тем или иным препаратам.

Комбинированная противомикробная терапия – использование двух и более химиотерапевтических средств с целью потенцирования или расширения антимикробных эффектов.

Противомикробная химиопрофилактика – использование химиотерапевтических средств с целью уменьшения риска возникновения инфекционных заболеваний и осложнений.

4. Сущность понятий: антибиотик, пробиотик (эубиотик).

Антибиотики (микробиотики) – химиотерапевтические вещества микробного, полусинтетического или синтетического происхождения, которые в малых концентрациях вызывают торможение размножения или гибель чувствительных к ним микробов и опухолевых клеток во внутренней среде (эндосоматически) животного организма.

Пробиотики (эубиотики, антонимы антибиотиков, "промоторы жизни") – это бактерийные препараты из живых микробных культур, предназначенные для коррекции микрофлоры хозяина, устранения дисбактериоза, лечения (долечивания) ряда острых кишечных инфекций.

Пробиотики способны повышать противоинфекционную устойчивость организма, оказывать в ряде случаев противоаллергенное действие, регулировать и стимулировать пищеварение.

Примеры пробиотиков : Лактобактерин, бифидум-бактерин, колибактерин, бификол, ацилакт .

5. Сущность понятий: бактерицидное и бактериостатическое действие.

Бактериостатическое действие – способность ЛС временно тормозить рост микроорганизмов (такое действие характерно для тетрациклинов, хлорамфеникола, эритромицина, линкозамидов и др.)

Бактерицидное действие – способность ЛС вызывать гибель микроорганизмов (этот вид действия характерен для b-лактамных антибиотиков, аминогликозидов, полимиксинов, макролидов II и III поколения, фторхинолонов и др.).

Следует заметить, что подразделение лекарственных средств на бактерицидные и бактериостатические условно, поскольку, практически любое бактерицидное средство в малых дозах является бактериостатическим, а ряд бактериостатических средств в больших дозах оказывают бактерицидное действие.

6. Сущность понятий: средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) и резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства).

Средства выбора (препараты первого ряда, основные средства) – это лекарственные средства, которые наиболее показаны для лечения данной патологии и позволяют с минимальными затратами и минимумом нежелательных последствий провести курс терапии

Резервные средства (препараты второго ряда, альтернативные средства) – это препараты, которые могут быть использованы для лечения данной патологии, но их обычно не используют вследствие нежелательного действия и/или дороговизны; применение средств этой группы должно проводиться только как крайняя мера (ultima ratio) при неэффективности препаратов первого ряда.

7. Сущность понятий минимальная ингибирующая (подавляющая) концентрация и минимальная бактерицидная концентрация.

Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) – минимальная концентрация химиотерапевтического или антисептического вещества, вызывающая Полное подавление заметного невооруженным глазом Роста данного микроорганизма на средах в стандартных условиях опыта.

Измеряется в мкг/мл или в ед. действия. Устанавливается посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие среды, содержащие различные концентрации препарата.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) – минимальная концентрация химиотерапевтического или антисептического средства, вызывающая Полную гибель бактерии в стандартных условиях опыта.

Измеряется в мкг/мл или ед. действия. Устанавливается посевом испытуемой культуры на плотные или жидкие питательные среды, содержащие различные концентрации препарата. Для отличия от МИК из стерильных зон или прозрачных пробирок делают высев на среды без препарата (появление роста указывает на статическое действие, отсутствие его – на цидное).

МБК и МИК используют в химиотерапии и антисептике для выбора эффективных для данного больного препаратов и доз.

8.Сущность понятий чувствительность и резистентность возбудителя, постантибиотический эффект.

Чувствительность возбудителя – отсутствие у него механизмов резистентности к ХС; при этом размножение возбудителя подавляется средней терапевтической дозой, превышающей минимальную ингибирующую концентрацию в 2-4 раза.

Резистентность возбудителя – наличие механизмов резистентности к ХС; рост возбудителя не подавляется концентрацией препарата, оказывающей токсический эффект in vivo.

Постантибиотический эффект – персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом.

9. Детерминанты избирательной токсичности химиотерапевтических средств.

1) ХС накапливаются в микробных клетках в концентрациях во много раз больших, чем в клетках млекопитающих

2) ХС действуют на структуры, которые имеются только в микробной клетке (клеточная стенка, ДНК-гираза II типа) и отсутствуют в клетке млекопитающих

3) ХС действуют на биохимические процессы, протекающие исключительно в микробных клетках и отсутствующие в клетках млекопитающих.

10. Сущность различия фармакодинамических и химиотерапевтических свойств.

1. Фармакодинамическая терапия оперирует на уровне архитектуры функциональных систем, ее эффекты, как правило, обратимы. Для химиотерапии же наиболее ценны агенты с максимально необратимым действией.

2. Фармакодинамические средства вызывают градуальный ответ системы организма, для химиотерапевтических средств наиболее желательные эффекты «все или ничего».

3. Химиотерапия имеет этиотропную стратегию, направленную на уничтожение возбудителя или на трансформированные клетки организма, а фармакодинамическая терапия может быть как этиотропной, так и патогенетической.

11. Основные принципы рациональной химиотерапии.

1. Возбудитель должен быть чувствителен к АБ

Правило «наилучшего предложения» – референтные таблицы с учетом региональных популяционных особенностей антибактериальной чувствительности.

2. АБ должен созадвать терапевтическую концентрацию в очаге.

3. Преимущественно адекватный режим дозирования в зависимости от:

ü возбудителя

ü динамики клинического течения инфекции

ü локализации инфекции

ü длительности и характера течения инфекции (острая, хроническая или бактерионосительство)

4. Оптимальная продолжительность противомикробной химиотерапии (пример: стрептококковый фарингит излечим за 10 сут, острый неосложеннный гонококковый уретрит за 1-3 дня, острый несоложненный цистит за 3 дня).

Для предупреждения побочных реакций, развития суперинфекции или резистентности продолжительность лечения должна соответствовать периоду эрадикации возбудителя.

5. Учет факторов пациента:

ü аллергоанамнез, иммунокомпетентность

ü функция печени и почек

ü переносимость АБ при пероральном приеме; комплаентность

ü тяжесть состояния

ü возраст, пол, наличие беременности или вскармливания ребенка, прием пероральных контрацептивов

ü побочные эффекты

6. Комбинированная антибиотикотерапия.

12. Показания для комбинированной антибиотикотерапии.

ü лечение тяжелых больных с подозрением на инфекцию неизвестного происхождения

ü предупреждение развития резистентных штаммов в некоторых клинических ситуациях

ü расширение спектра противомикробной активности (терапия микст-инфекций)

ü усиление противомикробного эффекты при тяжелых состояниях

ü снижение токсичности отдельных АБ

13. Принципы комбинированной антибиотикотерапии.

1. Нельзя комбинировать бактерицидные и бактериостатические АБ.

2. Нельзя совместно использовать АБ со сходными побочными эффектами.

4. Комбинированная антибиотикотерапия должна быть удобна для пациента и по возможности экономически выгодна

14. Принципы классификации антибиотиков.

А) по характеру антибактериального действия:

1. бактерицидные – вызывают гибель бактерий (пенициллины, цефалоспорины и т. д.)

2. бактериостатические – препятствуют росту и размножению бактерий (тетрациклины, амфениколы и т. д.)

Б) по спектру противобактериального действия:

1. средства, действующие преимущественно на Гр+ микроорганизмы (МБ)

2. средства, действующие преимущественно на Гр – МБ

3. АБ широкого спектра действия

В) по механизмам антибактериального действия:

1. АБ, нарушающие у МБ структуру клеточной стенки

2. АБ, нарушающие у МБ проницаемость цитоплазматической мембраны

2. АБ, нарушающие у МБ синтез белка

3. АБ, нарушающие синтез РНК

Г) по химической структуре

Д) по длительности действия

15. Основные механизмы действия антибиотиков.

1. Угнетение синтеза клеточной стенки:

ü Нарушение синтеза пентапептида-мономера

ü Нарушение синтеза пептидогликана из мономеров

ü Нарушение синтеза поперечных связей пептидогликана (угнетение транспептидазной реакции)

2. Нарушение функции клеточной мембраны:

ü Повышение проницаемости мембраны

ü Нарушение синтеза стеролов, входящих в состав мембраны клетки

3. Нарушение процессов синтеза белка:

ü Нарушение функции 30S-субъединицы рибосомы

ü Нарушение функции 50S-субъединицы рибосомы

4. Нарушение процессов синтеза нуклеиновых кислот:

ü Нарушение структуры ДНК

ü Нарушение синтеза РНК

16. Назовите побочные эффекты антибиотиков, обусловленные их аллергенным действием.

А) аллергические реакции:

ü лихорадка

ü ангионевротический отек

ü сывороточная болезнь

ü полиартрит

ü системная красная волчанка

ü анафилактический шок

Б) кожные реакции:

ü кореподобная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура)

ü крапивница

ü узловатая и мультиформная эритема

ü эксфолиативный или контактный дерматит

В) ротовая полость:

ü сухость, жжение, болезненность

ü зуд ротовой полости и языка

ü стоматит, острый глоссит, хейлоз, черный или коричневый налет на языке

Г) ЖКТ : тошнота, рвота, диарея

17. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с фармакодинамическим действием.

А) нервная система:

ü поражение VIII пары черепно-мозговых нервов

ü парестезия

ü нарушение сна или эмоционального статуса

ü периферический неврит

ü психозы или судороги

ü угнетение дыхания

Б) кровь:

ü эозинофилия (сенсибилизация к любому АБ)

ü апластическая или гемолитическая анемия

ü тромбоцитопения

ü лейкопения

ü гиперкалиемия, гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

В) выделительная система:

ü гематурия, кристаллурия, нарушение оттока мочи

ü острый тубулярный некроз, нефротоксичность

Г) ЖКТ: желтуха, гепатит, стеаторея

18. Назовите побочные эффекты и осложнения антибиотикотерапии, связанные с химиотерапевтическим действием.

А) Дисбактериоз – развивается при применении АБ широкого спектра действия, сопровождается подавлением, изменением спектра микрофлоры кишечника, колонизацией кишечника патогенной микрофлорой.

Проявления: псевдомембранозный колит, энтероколиты, кандидоз (оральный, фарингеальный, ректальный, перианальный)

Б) Иммунодепрессия

В) Реакции обострения (реакция Яриша-Герсгеймера) : бактериолиз, эндотоксиновый шок.

19. Механизмы развития резистентности микроорганизмов к антибиотикам.

Приобретенная резистентность формируется при модификации детерминант природной чувствительности:

А) Снижение проницаемости внешних структур микроорганизма к АБ (либо с прекращением поступления АБ в клетку МБ, либо с усилением процессов выведения АБ из клетки; характерен для тетрациклинов, аминогликозидов)

Б) Маскировка или модификация мишени действия АБ:

ü хромосомная резистентность к бета-лактамам в результате модификации пенициллинсвязывающего белка

ü резистенстность к аминогликозидам в результате утраты или повреждения L-белков 30S-субъединицы бактериальной рибосомы и др.

В) Индукция экспрессии или появление новых форм ферментов биотрансформации АБ (бета-лактамазы для пенициллинов; аминогликозидтрансферазы, ацетилтрансферазы, фосфортрансферазы, нуклеотидилтрансферазы для аминогликозидов)

Г) Переход на коллатеральные метаболические пути (замена ПАБК фолиевой кислотой при применении сульфаниламидов)

20. Пути преодоления резистентности микроорганизмов к антибиотикам.

1) применение ЛС, ингибирующих ферменты микроорганизмов, разрушающих АБ (например, ингибиторов b-лактамаз)

3) своевременное выявление чувствительности микроорганизмов к антибиотикам в определенных регионах и замена одних АБ на другие с целью предупреждения развития привыкания МБ к АБ

4) подбор оптимальных доз и длительности применения АБ

21. Причины неэффективности противомикробной терапии.

А) на уровне выбора препарата для противомикробной терапии:

ü неправильный выбор, неадекватные дозы или путь введения

ü плохое всасывание ЛС, увеличенная скорость выведения или инактивации

ü плохое проникновение ЛС в очаг инфекции (ЦНС, костная ткань, клапаны сердца, предстательная железа, глазное яблоко)

ü недостаточная продолжительность курса терапии

ü позднее начало противомикробной терапии

ü ошибка в определении чувствительности возбудителя

Б) на уровне организма больного:

ü низкая резистентность (гранулоцитопения, лейкопения, СПИД)

ü наличие недренированного гнойного очага (абсцесса)

ü наличие инфицированного инородного тела, секвестра

ü инактивирующее действие биологических сред (pH мочи)

В) на уровне возбудителя:

ü развитие лекарственной устойчивости к АБ

ü присоединение суперинфекции

ü наличие исходной микст-инфекции

22. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез клеточной стенки.

1. b-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы)

2. Гликопептиды

3. Циклосерин

23. Назовите группы антибиотиков, нарушающих проницаемость цитоплазматической мембраны.

1. Полипептиды.

2. Полиены.

24. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез РНК.

1. Ансамицины.

2. Гризеофульвин

25. Назовите группы антибиотиков, ингибирующих синтез белков.

1. Аминогликозиды (аминоциклитолы)

2. Тетрациклины

3. Макролиды и азалиды

4. Амфениколы

5. Линкозамиды

6. Антибиотики стероидной структуры (Фузидиевая кислота )

26. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на покоящиеся микробные клетки.

Аминогликозиды, фторхинолоны, полимиксины.

27. Назовите группы антибиотиков с бактерицидным действием на делящиеся микробные клетки.

B-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины и цефамицины, монобактамы, карбапенемы), ансамицины (рифампицин).

28. Назовите группы бактериостатических антибиотиков.

Аминогликозиды (аминоциклитолы), тетрациклины, макролиды и азалиды, амфениколы, линкозамиды, антибиотики стероидной структуры (Фузидиевая кислота )

29. Назовите группы β-лактамных антибиотиков.

1) пенициллины

2) цефалоспорины и цефамицины

3) монобактамы

4) карбапенемы

30. Классификация пенициллинов (укажите высокоактивные препараты).

1) Биосинтетические пенициллины:

А) для парентерального введения: Бензилпенициллин (Na и К соли), бензилпенициллин прокаин, бензатина бензилпенициллин (бициллин –1.)

Б) для приёма внутрь: Феноксиметилпенициллин (пенициллин V ).

2) Изоксазолпенициллины (антистафилококковые пенициллины, устойчивые к β – лактамазам): Оксациллин, флуклоксациллин, клоксациллин.

3) Аминопенициллины (широкого спектра действия): Амоксициллин, ампициллин.

4) Карбоксипенициллины (антипсевдомонадные): Карбенициллин, тикарциллин.

5) Уреидопенициллины (антипсевдомонадные): Пиперациллин, азлоциллин.

6) Комбинированные препараты пенициллинов с ингибиторами β – лактамаз: Амоксиклав (а Моксициллин + калия клавуланат), уназин (ампициллин+сульбактам), тазоцин (пиперациллин + тазобактам).

31. Классификация цефалоспоринов (укажите высокоактивные препараты).

Цефалоспорины	Для парентерального введения	Для перорального введения
I поколения (узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр – флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)	*Цефазолин* *Цефрадин*	*Цефалексин* *Цефрадин*
II поколения (широкого спектра действия, более активные в отношении Гр- микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации), устойчивы к b – лактамазам)	*Цефуроксим* *Цефокситин* *Цефамандол*	*Цефуроксим аксетил* *Цефаклор*
III поколения (широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр – бактерий, в том числе продуцирующих b – лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; Проникают в ЦНС)	*Цефотаксим* *Цефтазидим* *Цефтриаксон*	*Цефиксим* *Цефподоксим*
IV поколения (широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; высоко устойчивы к b-лактамазам расширенного спектра; в отношении Гр – флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения)	*Цефепим* *Цефпиром*

32. Назовите наиболее активные антибиотики группы монобактамов и карбапенемов.

Монобактамы: Азтреонам.

Карбапенемы: Имипенем (тиенам), меропенем.

33. Назовите наиболее активные антибиотики гликопептиды и полипептиды.

Гликопептиды: Ванкомицин, тейкопланин..

Полипетиды: Полимиксины В, М, Е (колистин).

34. Назовите наиболее активные антибиотики ансамицины и амфениколы.

Ансамицины: : Рифампицин, рифабутин.

Амфениколы: Хлорамфеникол (левомицетин)

35. Назовите наиболее активные антибиотики аминогликозиды (аминоциклотолы).

I поколения: Стрептомицин, канамицин, неомицин.

II поколения: Гентамицин.

III поколения: Амикацин, нетилмицин, тобрамицин.

36. Назовите наиболее активные антибиотики тетрациклины и линкозамиды.

Тетрациклины:

а) синтетические: Тетрациклин, окситетрациклин

б) полусинтетические: Доксициклин, демеклоциклин, миноциклин, метациклин

Линкозамиды: Клиндамицин, линкомицин.

37. Назовите наиболее активные антибиотики макролиды и азалиды.

Макролиды и азалиды:

а) с 14-членным кольцом: Эритромицин, кларитромицин

б) с 15-членным кольцом (азалиды): Азитромицин

в) с 16-членным кольцом: Спирамицин

38. Назовите противогрибковые антибиотики.

Гризеофульвин, Полиены (нистатин, амфотерицин В)

39. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефазолин, цефалексин, цефрадин .

1. Цефалоспорины первого поколения.

2. Узкого спектра действия, высоко активные в отношении Гр+ бактерий и кокков (кроме энтерококков, метициллинрезистентных стафилококков), значительно менее активны в отношении Гр- флоры (кишечная палочка, клебсиелла пневмон., индол-негативный протей)

3. Не устойчивы к β-лактамазам.

4. Вводятся парентерально (Цефазолин, цефрадин ) и внутрь (Цефалексин, цефрадин )

40. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефуроксим, цефокситин, цефамандол, цефаклор.

1. Цефалоспорины второго поколения.

2. Широкого спектра действия, более активные в отношении Гр – микрофлоры (гемофильная палочка, нейссерии, энтеробактерии, индол-позитивный протей, клебсиеллы, моракселлы, серрации)

3. Устойчивы к b – лактамазам

4. Вводятся парентерально (Цефуроксим, цефокситин, цефамандол ) и внутрь (Цефаклор )

41. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: Цефотаксим, цефтазидим, цефиксим, цефтриаксон.

1. Цефалоспорины третьего поколения.

2. Широкого спектра действия, высоко активны в отношении Гр – бактерий, в том числе продуцирующих b – лактамазы; активны в отношении псевдомонад, ацинетобактер, цитобактер; Проникают в ЦНС

3. Высоко устойчивы к b – лактамазам

4. Вводятся парентерально (Цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон ) и внутрь (Цефиксим )

42. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности, устойчивость к β-лактамазам и путь введения следующих антибиотиков: цефипим, цефпиром.

1. Цефалоспорины четвертого поколения.

2. Широкого спектра действия, отличаются высокой активностью в отношении бактероидов и др. анаэробных бактерий; в отношении Гр – флоры равны по активности цефалоспоринам III поколения, в отношении Гр+ флоры менее активны, чем цефалоспорины I поколения

3. Высоко устойчивы к b-лактамазам расширенного спектра

4. Вводятся только парентерально.

43. Указать принадлежность к группе, особенности распределения, спектр антимикробной активности и побочные эффекты Фузидиевой кислоты .

Фузидиевая кислота – антибиотик стероидной природы (относится к бактериостатическим АБ, ингибирующим синтез белков).

Спектр АБ активности (САБА) : Гр+ кокки (все стафилококки) и анаэроб (Cl. difficile).

Особенности распределения : накапливается в костях и суставах, не проникает через ГЭБ.

Побочные эффекты : диспептические и диспепсические расстройства.

44. Указать принадлежность к группе, спектр антимикробной активности Циклосерина.

Циклосерин – противотуберкулезный АБ (из группы бактерицидных АБ, ингибирующих синтез клеточной стенки)

САБА: широкого спектра: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии, задерживает рост микобактерий туберкулеза.

45. Назовите препараты выбора для лечения инфекций, вызванных метициллинрезистентными стафиллоккоками.

Препарат первого выбора – Ванкомицин (гликопептид).

Альтернативный препарат: Ко-тримаксозол (комбинированный препарат, 5 частей Сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) + 1 часть Триметоприма (антиметаболита фолиевой кислоты).

46. Назовите группы химиотерапевтических средств, активных в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

1) антипротозойные ЛС

2) противотуберкулезные ЛС

3) противовирусные ЛС

4) антибиотические ЛС

47. Назовите основные химиотерапевтические препараты, активные в отношении анаэробов.

Группа микроорганизмов	Препарат первого выбора	Альтернативные препараты
Грамположительные анаэробы (пептококки, пептострептококки, клостридии)	Пенициллин: Пенициллин G Пенициллин V (для перорального)	1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин 3. Цефалоспорины 1-ого поколения. 4. Цефокситин (цефалоспорин 2-ого поколения для парентерального введения)
Грамотрицательные Bacteroides fragilis	1. Метронидазол (производное нитроимидазола) 2. Клиндамицин (линкозамиды)	1. Хлорамфеникол (амфениколы) 2. Имипенем (карбапенемы) 3. Уназин (ампициллин + сульбактам)
Остальные грамотрицательные анаэробы, кроме Bacteroides fragilis	1. Пенициллин: Пенициллин G (для парентерального введения) или Пенициллин V (для перорального) 2. Метронидазол (производное нитроимидазола)	1. Клиндамицин (линкозамиды) 2. Тетрациклин (биосинтетические тетрациклины) 3. Цефалоспорин 1-ого поколения 4. Цефокситин

48. Назовите химиотерапевтические препараты с высокой антипсевдомонадной активностью.

Препараты первого выбора : аминогликозиды второго {Гентамицин } или третьего {Амикацин, нетилмицин, тобрамицин } поколений + пенициллины широкого спектра действия: (карбоксипенициллины {Карбенициллин, тикарциллин } или уреидопенициллины {Пиперациллин, азлоциллин }.

Альтернативные препараты : Цефтазидим (цефалоспорин 3-го поколения для парентерального введения), Азтреонам (монобактамы), Имипенем (карбапенемы)

49. Показания к назначению тетрациклинов.

ü инфекции верхних дыхательных путей (острый синусит)

ü инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

ü инфекции желчевыводящих путей

ü ородентальные инфекции (периодонтит и др).

ü иерсиниоз

ü эрадикация H. pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами)

ü угревая сыпь, при неэффективности местной терапии

ü сифилис (при аллергии к пенициллину)

ü негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами

ü тазовые инфекции

ü риккетсиозы

ü особо опасные инфекции: чума, холера.

ü зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия, сибирская язва

50. Показания к назначению хлорамфеникола.

ü бактериальный менингит

ü абсцесс мозга

ü генерализованные формы сальмонеллеза

ü брюшной тиф

ü риккетсиозы

ü газовая гангрена

51. Показания к назначению стрептомицина.

ü туберкулез

ü бруцеллез, туляремия, чума (в комбинации с тетрациклином)

ü инфекции мочевыводящих путей и органов дыхания

ü бактериальный эндокардит, вызванный зеленящими стрептококками или энтерококками

52. Характеристика имипенема и меропенема по спектру действия, устойчивость к β-лактамазам и дигидропептидазе I .

1. Спектр действия : более широкий спектр по сравнению с пенициллинами, включая P. aeruginosa и неспорообразующие анаэробы.

2. Имипенем и меропенем устойчивы к b-лактамазе

3. Имипенем разрушается дигидропептидазой I, меропенем обладает значительной устойчивостью к дигидропептидазе I.

53. Показания к назначению карбапенемов.

ü тяжелые инфекции, в том числе нозокомиальные, вызванные полирезистентными микроорганизмами, а также смешанной микрофлорой:

Ø нижних дыхательных путей (нозокомиальная пневмония, абсцесс легкого)

Ø мочевыводящих путей

Ø интраабдоминальные и тазовые инфекции

Ø кожи, мягких тканей, костей и суставов

ü нейтропеническая лихорадка

ü бактериальный эндокардит

54. Побочные эффекты пенициллинов.

1. Аллергические реакции (сыпь, эозинофилия, отек Квинке, перекрестная аллергия) – наиболее часто на природные пенициллины.

2. Нейротоксические эффекты (в высоких дозах, при эндолюмбальном введении) – судороги, менингизм, галлюцинации, бред, кома (антагонисты – ГАМК)

3. Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – острый интерстициальный нефрит, дисбактериоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.

55. Побочные эффекты цефалоспоринов.

1. Аллергические реакции (у 5-10% больных): анафилаксия, лихорадка, сыпи, нефриты, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, перекрестная аллергия на пенициллины.

3. Диспепсические расстройства

4. Нефротоксичность

5. Нейротоксичность (нистагм, нарушение поведения, судороги, галлюцинации)

6. Гепатотоксичность, гипопротромбинемия, нарушение свертывания крови

7. Суперинфекция, дисбактериоз

56. Побочные эффекты карбапенемов.

1. Аллергические реакции

2. Местно раздражающее действие

3. Обратимые нарушения лейкопоэза

4. Головная боль

5. ЖКТ: тошнота, рвота (чаще при быстром внутривенном введении), в редких случаях диарея.

6. Дисбактериоз

7. Нейротоксичность: судороги (при быстром внутривенном введении у пациентов с тяжелыми заболеваниями ЦНС, почечной недостаточностью), головная боль.

57. Побочные эффекты аминогликозидов.

1. Нефротоксичность – картина интерстициального нефрита

2. Ототоксичность – вестибулярные и кохлеарные расстройства необратимого характера

3. Иногда нервно-мышечная блокада

58. Побочные эффекты тетрациклинов.

Характеризуются высокой частотой побочных реакций.

1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.

2. Диспептические явления, эзофагит.

3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекции.

4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.

5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).

6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени – особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.

7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.

8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

59. Побочные эффекты хлорамфеникола.

1. Миелотоксичность (анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения)

2. Острый лекарственный гемолиз, негемолитическая анемия, железодефицитная анемия, гипотрофия, миодистрофия.

3. «Серый коллапс» новорожденных, детей 2-3 месяцев (у новорожденных вследствие незрелости ферментных систем печени, метаболизирующих хлорамфеникол, препарат кумулируется и оказывает кардиотоксическое действие, что ведет к развитию коллапса, сердечной недостаточности; при этом кожные покровы приобретают серый оттенок).

4. Нейротоксичность: поражение зрительного нерва, периферические полинейропатии

5. Диспептические и диспепсические явления

60. Побочные эффекты макролидов.

1. Диспепсия

2. Гепатотоксичность

3. Местные реакции: флебит, тромбофлебит

61. Назовите группы синтетических противомикробных средств.

1. Сульфаниламидные препараты (СА) и триметоприм

2. Оксихинолины.

3. Нитрофураны.

4. Хинолоны.

5. Фторхинолоны.

6. Нитроимидазолы.

7. Метенамин (уротропин).

62. Классификация сульфаниламидных препаратов для резорбтивного действия по его продолжительности.

А) непродолжительного действия (Т1/2 < 10 ч): Сульфаниламид (Стрептоцид),

Сульфадимидин (сульфадимезин), сульфаэтидол (этазол).

Б) средней продолжительности действия (Т1/2 10-24 ч): Сульфадиазин.

В) длительного действия (Т1/2 24-48 ч.): Сульфаметоксипиридазин, сульфадиметоксин, Сульфадоксин г) cверхдлительного действия (Т1/2 >60 ч.): Сульфален.

63. Назовите сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника.

Фталилсульфатиазол (фталазол), фталилсульфапиридазин (фтазин), Салазосульфаниламиды (Сульфасалазин и др.)

64. Назовите сульфаниламидные препараты для местного применения.

Сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра, мафенид.

65. Особенности терапевтического действия препаратов сульфаниламидов комбинированных с салициловой кислотой.

Эти препараты более эффективны при воспалительных заболеваниях кишечника: Сульфасалазин расщепляется кишечной микрофлорой с высвобождением Сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты ; 5-аминосалициловая кислота в просвете кишечника создает высокую концентрацию и оказывает свое главное противовоспалительное действие)

66. Показания к применению Сульфасалазина .

ü неспецифический язвенный колит

ü болезнь Крона

67. Механизм антимикробного действия сульфаниламидных препаратов.

Для образования жизненно необходимой фолиевой кислоты (которая участвует в синтезе нуклеиновых кислот) микроорганизмы нуждаются во внеклеточной парааминобензойной кислоте (ПАБК). Сульфаниламиды конкурируют с ПАБК за фермент дигидроптероатсинтетазу, что приводит к формированию нефункциональных аналогов фолиевой кислоты.

68. Антибактериальный спектр сульфаниламидов.

Изначально к сульфаниламидам были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки, однако в настоящее время они приобрели устойчивость.

Сульфаниламиды сохраняют активность против Нокардий, токсоплазм, хламидий, малярийных плазмодиев .

69. Механизм антимикробного действия триметоприма.

См. схему к вопросу 67.

Триметоприм ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу, которая превращает дигидрофолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую и препятствует синтезу фолиевой кислоты, необходимой для роста микроорганизмов.

70. Как изменятся химиотерапевтические свойства сульфаниламидов при комбинировании их с триметопримом? Почему?

Комбинация сульфаниламидов с Триметопримом приводит к значительному повышению (синергизму) химиотерапевтической активности обоих препаратов, т. к. вместе они вызывают угнетение двух последовательных этапов образования тетрагидрофолиевой кислоты.

71. Почему сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах?

Сульфаниламидные препараты требуется назначать в больших дозах, т. к. их конкурентный механизм действия требует создания в крови больного высокой концентрации ЛС для успешного лечения инфекций.

Для этого следует назначить первую ударную дозу, в 2-3 раза превышающую среднюю терапевтическую, и через определенные интервалы времени (в зависимости от периода полувыведения препарата) назначать поддерживающие дозы.

72. Назовите сульфаниламиды наиболее опасные в отношении кристаллурии.

Сульфадиазин, сульфадиметоксин, сульфален (плохо растворимые сульфаниламиды)

73. Осложнения терапии сульфаниламидами.

1. Нефротоксичность двух типов:

а) кристаллурия при кислой реакции мочи

б) нефрит гиперчувствительной природы

2. Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея)

3. Кожные реакции (сыпь, эксфолиативный дерматит)

4. Неврологические реакции

5. Гипотиреоидизм

6. Нарушения гемопоэза (анемия, лейкопения)

7. Гепатотоксичность

74. Назвать препараты, у которых с сульфаниламидами наблюдается перекрестная гиперчувствительность.

Ингибиторы карбоангидразы (Ацетазоламид ), тиазидные диуретики (Гидрохлоротиазид ), петлевые диуретики (Фуросемид, буметанид ) и пероральные противодиабетические средства из группы производных сульфонилмочевины (Глибенкламид ).

75. Почему местные анестетики ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

Сульфаниламиды малоэффективны в средах, где имеется много ПАБК (например, в очаге тканевого распада), из-за их взаимной конкуренции за один и тот же фермент дигидроптероатсинтетазу.

Новокаин (прокаин) и бензокаин (анестетин) гидролизуются с образованием ПАБК и поэтому ослабляют бактериостатическое действие сульфаниламидов.

76. Меры предосторожности, необходимые при терапии сульфаниламидами.

1. Для предупреждения кристаллурии больные при приеме сульфаниламидных препаратов должны получать обильное щелочное питье.

2. Корректный выбор препарата (при использовании препаратов длительного действия побочные явления обычно выражены в меньшей степени, что объясняется приемом этих препаратов в меньших дозах)

NB! Однако надо учитывать, что в связи с медленным выделением из организма и возможностью кумуляции, побочные явления у сульфаниламидов длительного действия могут быть более стойкими, чем при приеме сульфаниламидных препаратов короткого действия.

3. Тщательное соблюдение режима дозирования

77. Назовите препараты производные 8-оксихинолина.

Нитроксолин, хлорхинальдол

78. Спектр химиотерапевтического действия хлорхинальдола и нитроксолина.

Гр+ и Гр – бактерии (основное клиническое значение имеет активность против Гр – бактерий из семейства Enterobacteriaceae ); некоторые грибы (рода Candida и др.) и простейшие.

79. Особенности фармакокинетики производных 8-оксихинолина, имеющих в структуре нитрогруппу и содержащих галогены.

В отличие от других производных 8-оксихинолина, данные ЛС быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препаратов в моче.

80. Показания к применению нитроксолина.

ü инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами

ü профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях на мочевыводящих путей (катетеризация, цистоскопия)

81. Показания к применению хлорхинальдола.

ü кишечные инфекционных заболеваниях (дизентерии, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, кишечные инфекции, вызванные стафилококком, протеем и другими энтеробактериями)

ü дисбактериоз

82. Побочные эффекты нитроксолина и хлорхинальдола.

1. Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в животе, диарея)

2. Тахикардия (редко)

3. Аллергические реакции: сыпь, кожные высыпания

4. Нарушения со стороны ЦНС: в единичных случаях – атаксия, головная боль, парестезии

83. Назовите препараты группы нитрофурана.

Нитрофурантоин (фурадонин), фурагин (солафур), фуразолидон

84. Механизм действия нитрофуранов.

Нитрофураны повреждают ДНК и ферментные системы микроорганизмов.

85. Показания к применению фуразолидона.

ü бациллярная дизентерия, паратиф, пищевая токсикоинфекция

ü трихомонадный кольпит

ü лямблиоз

86. Показания к применению нитрофурантоина.

ü пиелиты, пиелонефриты, циститы, уретриты

ü профилактика при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации

87. Почему при лечении фуразолидоном необходимо ограничивать применение продуктов, содержащих много тирамина?

Фуразолидон является ингибитором моноаминоксидазы, а употребление продуктов, содержащих много тирамина (сыр, шоколад и др.) на фоне приема фуразолидона может привести к усилению сосудосуживающего эффекта тирамина и к развитию гипертонического криза.

88. Влияние фуразолидона на метаболизм этанола.

Фуразолидон обладает способностью сенсибилизировать организм к действию алкоголя и используется для лечения алкоголизма при недостаточной эффективности других средств или наличии противопоказаний к их применению.

После приема фуразолидона (в течение 10 – 12 дней) обычно вырабатывается отрицательная условнорефлекторная реакция на алкогольный напиток. Прием алкоголя на фоне фуразолидона вызывает ощущение жара в области лица и шеи, жжения во всем теле, тяжести в затылочной области, учащение пульса, снижение АД.

89. Осложнения при терапии нитрофурантоином.

1.Диспептические явления: чаще всего тошнота и рвота.

2.Гепатотоксичность.

3.Гематотоксичность.

4.Нейротоксичность: поражение ЦНС и периферического отдела, особенно при почечной недостаточности и длительных курсах (более 1,5 мес).

5.Легочные реакции:

А)острые(90%): отек легких, бронхоспазм;
б) хронические (10%): пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания, лихорадкой, эозинофилией

90. Побочные эффекты фуразолидона.

1. Диспепсические явления: тошнота, рвота, снижается аппетит.

2. Аллергические реакции: экзантемы и энантемы.

91. Различие в антибактериальном спектре кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

АБ спектр Налидиксовой кислоты : Грам(-) палочки (E. coli , шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы).

АБ спектр Оксолиновой кислоты : такой же, как У налидиксовой кислоты .

АБ спектр Пипемидовой кислоты : как у Налидиксовой кислоты + активна в отношении Pseudomonas

92. Различие в антимикробной активности оксолиновой и налидиксовой кислот .

Антимикробная активность Оксолиновой кислоты в 2-4 раза превосходит активность Налидиксовой кислоты (не отличаясь от нее по АБ спектру действия), однако Оксолиновая кислота является и более нейротоксичной.

93. Различие и сходство фармакокинетических свойств кислот: налидиксовой, оксолиновой и пипемидовой.

Сходные фармакокинетические свойства:

А) все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность препаратов не влияет

Б) не создают терапевтических концентраций в крови, многих органах и тканях; терапевтически значимые концентрации достигаются лишь в моче

Различия в фармакокинетических свойствах : наиболее активно в печени метаболизируются Налидиксовая и оксолиновая кислоты , наименее – Пипемидовая кислота.

94. Побочные эффекты кислоты налидиксовой.

1. Диспептические расстройства.

2. Цитопении.

3. Гемолитическая анемия (редко).

4. Возбуждение ЦНС: понижение судорожного порога.

5. Холестаз.

95. Какой препарат из производных хинолона вызывает меньше побочных эффектов со стороны ЦНС и почему?

Норфлоксацин , т. к. он не проникает через гемато-энцефалический барьер

96. Показания к применению хинолонов.

1. Инфекции мочевыводящих путей у детей: цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита (у взрослых в таких случаях лучше применять фторхинолоны)

2. Шигеллез у детей.

97. Принципиальное отличие структуры фторхинолонов от хинолонов, коренным образом изменившее их фармакологические свойства и антимикробное действие.

Фторхинолоны в отличие от хинолонов содержат:

А) в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл

Б) в положении 6 – атом фтора

Благодаря этим особенностям фторхинолоны обладают более широким спектром действия, по активности в отношении ряда бактерий они превосходят Налидиксовую кислоту В 10 – 20 раз.

98. Назовите наиболее используемые в клинической практике фторхинолоны.

А) хинолоны II поколения («грамотрицательные»): Норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Б) хинолоны III поколения («респираторные»): Левофлоксацин, спарфлоксацин.

В) хинолоны IV поколения («респираторные» + «антианаэробные»): Моксифлоксацин

99. Механизм действия фторхинолонов.

Ингибирование фермента ДНК-гиразы бактериальных клеток, который относится к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК ® гибель бактерий (бактерицидный эффект)

Также хинолоны влияют на:

А) РНК бактерий и синтез бактериальных белков

Б) стабильность мембран и другие жизненные процессы бактериальных клеток

100. Антимикробный спектр фторхинолонов.

По сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр активности , включающий:

А) стафилококки (в том числе пенициллинорезистентный S. aureus (PRSA) и некоторые метициллинрезистентные штаммы S. aureus (MRSA)

Б) грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М. catarrhalis)

В) грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы)

Г) грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E. coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы), P. aeruginosa.

Д) некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы)

Отдельные препараты (Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин ) Активны против M. tuberculosis

101. Фармакокинетические свойства фторхинолонов.

1. Все хорошо всасываются в ЖКТ, пища может замедлить всасывание, но на биодоступность не влияет.

2. Степень метаболизма в печени зависит от вида препарата

3. Фторхинолоны имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации во многих органах и тканях, проникают внутрь клеток

4. Выводятся преимущественно почками, частично с желчью.

102. Показания к назначению фторхинолонов.

ü инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония)

ü инфекции желчных путей

ü инфекции мочевых путей

ü простатит

ü интраабдоминальные и тазовые инфекции

ü кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)

ü тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов

ü гонорея

ü туберкулез (в качестве препаратов второго ряда)

103. Побочные эффекты фторхинолонов.

1. Торможение развития хрящевой ткани (поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям, у детей до 18 лет можно применять лишь по особым показаниям)

2. Развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), разрывы сухожилий при физической нагрузке (в редких случаях)

3. Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий

4. Фотодерматиты

5. Влияние на ЦНС (редко): судороги, психозы, галлюцинации, головная боль, головокружение, бессоница

6. Диспепсические расстройства: тошнота, рвота, диарея

7. Изменения функциональных показателей печени

8. Кожные высыпания

9. Суперинфекция (стрептококковая, кандидозная)

104. Противопоказания к назначению фторхинолонов.

Ø гиперчувствительность к фторхинолонам

Ø дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы

Ø беременность, кормление грудью

Ø детский возраст (до 18 лет)

105. Назовите препараты с группы нитроимидазола.

Метронидазол (трихопол), тинидазол.

106. Механизм действия метронидазола.

Прямое бактерицидное и противопротозойное действие:

А) электронакцепторная нитрогруппа метронидазола восстанавливается внутриклеточно только анаэробами или микроаэрофилами с образованием токсических метаболитов ® уменьшение редокс-потенциала, деспирализация и деструкция ДНК у чувствительных микроорганизмов

Б) повышает чувствительной опухолевых клеток к ионизирующей радиации (т. к. ингибирует тканевое дыхание)

107. Спектр антибактериального и антипротозойного действия метронидазола.

1. Большинство анаэробов: бактероиды (включая B. fragilis), клостридии (включая Cl. difficile), пептострептококки, фузобактерии

2. Некоторые простейшие: трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии

3. Helicobacter pylori

108. Фармакокинетика метронидазола.

1. Хорошо всасывается при приеме внутрь, биодоступность от приема пищи не зависит.

2. Метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

3. Хорошо распределяется, проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко, слюну, желудочный сок.

4. Полностью выводится из организма мочой в неизменном виде и в виде метаболитов, частично выделяется с калом.

5. При повторных введениях возможна кумуляция.

109. Показания к применению метронидазола.

ü постоперационная анаэробная инфекция (колоректальная хирургия, аппендицит, гистерэктомия)

ü гнойная анаэробная и смешанная инфекция

ü острый язвенный гингивит

ü трофические язвы, пролежни

ü анаэробная инфекция мочевых путей, органов дыхания и ЖКТ
воспалительные заболевания таза

ü бактериальные вагинозы

ü энтероколиты

ü абсцессы мозга

ü трихомоноз мочеполовых путей, амебиазы, лямблиозы

110. Побочное действие метронидазола.

1. Диспептические явления: тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту

2. Гематотоксичность: лейкопения, нейтропения

3. Нейротоксичность: головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги, нарушение сознания

4. Дисульфирамоподобный эффект

5. Аллергические реакции: сыпь, зуд

6. Местные реакции: флебиты и тромбофлебиты после внутривенного введения

111. Назовите препараты, вызывающие ярко-желтое окрашивание мочи.

Нитроксолин.

112. Назовите мишени действия противомалярийных средств.

А) эритроцитарные шизонты

Б) тканевые шизонты:

1) преэритроцитарные (первичные тканевые) формы

2) параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы

В) половые формы плазмодиев (гамонты)

113. Назовите средства, влияющие на эритроцитарные шизонты.

Мефлохин, хлорохин (хингамин), хинин, пириметамин (хлоридин), фансидар (пириметамин + сульфадоксин), Малоприм (Пириметамин + да Псон)

114. Назовите средства, влияющие на преэритроцитарные формы малярийного плазмодия.

Пириметамин, прогуанил (бигумаль)

115. Назовите средства, влияющие на половые формы малярийного плазмодия.

А) гамонтоцидные: Примахин

Б) гамонтостатические: Пириметамин

116. Принцип использования противомалярийных средств для личной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на преэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

117. Принцип использования противомалярийных средств для лечения малярии

Средства, влияющие на эритроцитарные формы плазмодиев.

118. Принцип использования противомалярийных средств для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).

Средства, влияющие на параэритроцитарные и эритроцитарные формы плазмодиев.

119. Принцип использования противомалярийных средств для общественной химиопрофилактики.

Средства, влияющие на половые формы (гамонты) плазмодиев.

120. Спектр противомалярийного действия мефлохина, хлорохина, хинина.

Мефлохин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. falciparum, Pl. vivax)

Хлорохин: гемантошизонтоцидное, гамонтотропное действие (Pl. vivax, Pl. ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum)

Хинин: гемантошизонтоцидное действие (Pl. vivax, Pl. ovale, Pl. malariae, но не Pl. falciparum), гамонтоцидное (Pl. vivax, Pl. ovale, меньше на Pl. falciparum)

121. Спектр противомалярийного действия пириметамина и прогуанила.

Пириметамин и прогуанил : гистошизотропное действие (Pl. falciparum)

122. Спектр противомалярийного действия примахина.

Примахин : гистотропное действие (P. vivax и P. ovale) , гамонтотропное действие (все типы плазмодиев), гематотропное действие (Pl. vivax).

123. Назовите препараты для личной химиопрофилактики.

Хлорохин, мефлохин; хлорохин+прогуанил; хлорохин+примахин; пириметамин; доксициклин

124. Назовите препараты для лечения малярии.

Хлорохин.

Если: а) хлорохин резистентный Pl. falciparum б) возбудитель неизвестен или в) микст-малярия, применяются: Мефлохин, хинин, хинил+доксициклин, пириметамин + сульфадоксин, пириметамин + дапсон.

125. Назовите препараты для профилактики рецидивов малярии (радикального лечения).

Примахин.

126. Назовите препараты для общественной химиопрофилактики.

Примахин.

127. Какой вид малярийного плазмодия не образует параэритроцитарных форм?

128. При какой форме малярии после излечения не отмечаются рецидивы? Почему?

Тропическая форма, вызываемая Pl. falciparum, т. к. у него отсутствуют параэритроцитарные формы, способствующие возобновлению эритроцитарного цикла развития плазмодия и наступлению отдаленных рецидивов.

129. Назовите средства, эффективные при любой локализации амеб.

Метронидазол, тинидазол (фасижин)

130. Назовите средства, эффективные при кишечной локализации амеб.

А) прямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете кишечника –Хиниофон, дилоксанид, этофамид ;

Б) непрямого действия, эффективные при локализации амеб в просвете и стенке кишечника – Доксициклин

131. Назовите средства, действующие на тканевые формы амеб.

А) эффективные при локализации амеб в стенке кишечника и печени: Эметина гидрохлорид

Б) эффективные при локализации амеб в печени: Хлорохин .

132. Механизм действия хиниофона.

Противомикробное и противопротозойное действие, обладает антиамебной активностью.

А) нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними

Б) связывается с Mg2+ и Fe, входящими в структуру некоторых ферментов амеб и вызывает их инактивацию

В) вызывает денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации

133. Фармакокинетические свойства хиниофона, обеспечивающие амебоцидное действие.

Всасывается из ЖКТ лишь на 10-15%, за счет чего создаются высокие концентрации вещества в просвете кишечника, обеспечивающие амебицидное действие хиниофона.

134. Фармакокинетические свойства дилоксанида фуроата.

Дилоксанида фуроат распадается в кишечнике и почти полностью (90%) всасывается и выводится с мочой в виде глюкуронидов. Оставшаяся не попавшая в кровь часть дилоксанида фуроата представляет собой активное антиамебное вещество, не подверженное действие кишечную флоры.

135. Побочные эффекты хиниофона.

А) аллергические реакции

Б) диарея

В) неврит зрительного нерва

136. Побочные эффекты эметина гидрохлорида.

А) диспептические и диспепсические расстройства

Б) кардиотоксичность: изменения ЭКГ, боли в сердце, тахикардия, аритмии, снижение сердечного выброса, гипотензия.

В) скелетные мышцы: боли, ригидность, слабость, возможно формирование абсцессов и некрозов

Г) кожа: экзематозные, эритематозные или уртикарные сыпи

Д) нефротоксичность

Е) гепатотоксичность

137. Побочные эффекты дилоксанида фуроата.

А) диспептические расстройства: тошнота, метеоризм

Б) кожные аллергические реакции: крапивница, зуд

138. Назовите противотрихомонадные средства для перорального применения.

Тинидазол

139. Назовите противотрихомонадные средства для перорального и интравагинального применения.

Метронидазол, трихомонацид, фуразолидон

140. Назовите противотрихомонадные средства для интравагинального применения.

Поливидон-йод, поликрезулен

141. Принципы лечения трихомониаза.

1) лечение обязательно необходимо проводить одновременно обоим половым партнерам, даже при отсутствии лабораторного подтверждения трихомонадной инвазии у одного из них

2) лечению подлежат как больные с воспалительными явлениями, так и трихомонадоносители

3) при острых неосложненных формах трихомониаза можно ограничиться назначением специфических противотрихомонадных средств внутрь, однако в затянувшихся, осложненных и хронических случаях общее этиотропное медикаментозное лечение обязательно должно быть дополнено методами стимуляции иммунных реакций организма, местным процедурами и комплексным физиотерапевтическим лечением

4) во время лечения запрещается половая жизнь и алкоголь

142. Назвать средства, применяемые при жиардиазе (лямблиоз).

Метронидазол, тинидазол, мепакрин (акрихин),фуразолидон

143. Механизм действия мепакрина.

Точно не установлен, считается, что мепакрин вклинивается между двумя цепочками ДНК, препятствуя работе транскриптазы и синтезу РНК.

144. Побочные эффекты мепакрина.

А) нейротоксичность: головокружение, головная боль

Б) диспепсические расстройства: тошнота, рвота, токсический психоз, судороги

В) обратимое желтое окрашивание кожи или мочи, черно-голубое окрашивание неба и ногтей

Г) гепатотоксическое действие (редко)

Д) гематотоксичность: анемия (редко)

145. Назвать препараты, применяемые при токсоплазмозе.

Пириметамин в комбинации с Сульфаниламидами (Сульфадиазин или Сульфадимидин ) и в комбинации с АБ (Клиндамицин, азитромицин, спиромицин )

146. Особенности терапии токсоплазмоза на фоне СПИДа.

Главное место в лечении хронических форм токсоплазмоза на фоне СПИДа занимает Гипосенсибилизирующая и иммуномодулирующая терапия , при этом показано:

1) проведение специфической гипосенсибилизации аллергеном токсоплазм (Токсоплазмином )

2) применение Левомизола (обладает иммуномодулирующими свойствами)

3) применение химиопрепаратов при появлении общетоксических явлений (пириметамин в сочетании с сульфазилом),

4) включение в курс лечения витаминов, десенсибилизирующих средств, лидазы, церебролизина

5) лечение органных поражений

147. Особенности терапии токсоплазмоза при угрозе заражения плода.

Средства, применяемые при токсоплазмозе, используют в комбинации с АБ.

148. Средства, применяемые для лечения висцерального лейшманиоза.

Стибоглюконат натрия, солюсурьмин, пентамидин

149. Средства, применяемые для лечения кожного лейшманиоза.

Мепакрин, мономицин

150. Побочные эффекты стибоглюконата натрия.

А) диспептические расстройства

Б) реакции гиперчувствительности: сыпи, лихорадка, артралгии, миалгии, кашель, пневмонит

В) нефротоксичность

Г) нейротоксичность: головная боль, общая слабость

Д) кардиотоксичность: изменения ЭКГ, боли в сердце, нарушения ритма

Е) боль в месте введения

Ж) повышение активности сывороточных трансаминаз и амилазы, панкреатит (чаще в субклинической форме)

151. Побочные эффекты пентамидина.

При ингаляционном применении:

ü аллергические реакции: кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка

ü анорексия, металлический привкус во рту

ü нейротоксичность: усталость, головокружение

При парентеральном применении:

ü артериальная гипотензия, обморок

ü тошнота

ü повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия

ü гематурия, протеинурия

ü гипогликемия с последующей гипергликемией

ü острый панкреатит

ü лейкопения, анемия, тромбоцитопения

152. Назовите препараты, применяемые при пневмоцистозе.

Ко-тримоксазол, пентамидин

153. Укажите причины, по которым терапия вирусных инфекций является сложной проблемой.

2) вирусы используют аппарат биосинтеза белков клеток макроорганизма, модифицируя его, поэтому трудно находить избирательно действующие противовирусные средства, которые поражали бы вирус не повреждая клетки-хозяина

154. Основные стадии репродукции вируса, «уязвимые» для воздействия противовирусных средств.

А) адсорбция вируса (блокада Гаммаглобулинами )

Б) «раздевание» вирусов (блокада Амантадином )

В) синтез нуклеиновых кислот вирусов (блокада антиметаболитами, аналогами пуриновых и пиримидиновых оснований, ингибиторами обратной транскрипции)

Г) синтез поздних вирусных белков (блокада Метисазоном, саквинаром )

Д) упаковка вируса (блокада Рифамипицином )

Е) освобождение вируса из клетки (блокада амантадинами )

155. Назовите ингибиторы адсорбции, пенетрации и «раздевания» вируса.

Гаммаглобулины Против кори, гепатита В и С, бешенства, цитомегаловирусной инфекции, амантадин, ремантадин.

156. Назовите ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот вируса.

А) аналоги нуклеозидов (ингибиторы обратной транскриптазы):

1) противотивогерпетические:

2) противоцитомегаловирусные: Ганцикловир

3) для лечения ВИЧ-инфекций:

Б) ингибиторы обратной транскриптазы ненуклеозидной структуры:

для лечения ВИЧ-инфекции: Невирапин, ифавиренц

В) производные фосфономоравьиной кислоты (органические фосфаты)

противогерпетические и противоцитомегаловирусные: Фоскарнет

157. Назовите ингибиторы синтеза РНК и поздних вирусных белков.

А) Интерфероны и интерфероногены – противовирусные препараты широкого спектра действия:

ü интерфероны моноцитарные (Интерферон альфа , Интерферон альфа-2а , Интерферон альфа-2 B ), Фибробластный (интерферон бета ), лейкоцитарные (Интерферон гамма-1 B )

ü интерфероногены: Тилорон, Арбидол

Б) Ингибиторы синтеза поздних вирусных белков – Для профилактики и лечения оспы: Метисазон

В) Ингибиторы протеаз (производные пептидов) – для лечения ВИЧ-инфекции:

158. Назовите ингибиторы самосборки вируса.

Рифампицин.

159. Назовите противогриппозные препараты .

Аминоадомантаны: Амантадин, ремантадин

160. Назовите противогерпетические препараты.

А) аналоги нуклеозидов: Трифлуридин, идоксуридин, ацикловир, фамцикловир, валацикловир, инозин пранобекс, видарабин

Фоскарнет

161. Назовите противоцитомегаловирусные препараты.

А) аналоги нуклеозидов: Ганцикловир

Б) производное фосфономуравьиной кислоты: Фоскарнет

162. Назовите препараты для лечения ВИЧ-инфекции.

А) ингибиторы обратной транскриптазы – аналоги нуклеозидов: Зидовудин, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, абакавира сульфат

Б) ингибиторы обратной транскриптазы не нуклеозидной структуры: Невирапин, ифавиренц

В) ингибиторы протеаз – производные пептидов: Саквинавир, индинавир, ритонавир

163. Назовите препараты для лечения респираторной синцитиальной инфекции.

Рибавирин

164. Назовите противовирусные препараты широкого спектра действия.

А) интерфероны моноцитарные (Интерферон альфа , Интерферон альфа-2а , Интерферон альфа-2 B ), Фибробластный (интерферон бета ), лейкоцитарные (Интерферон гамма-1 B )

Б) интерфероногены: Тилорон, Арбидол

165. Назовите вируцидные препараты местного действия.

Оксолин, теброфен, бутаминофен, бонафтон

166. Назовите гаммаглобулины, применяемые для лечения вирусных инфекций.

Антирабический гаммаглобулин, очищенный противокоревый гаммаглобулин человека, гаммаглобулины против гепатита В и С, цитомегаловирусной инфекции.

167. Механизм действия аминоадамантанов.

ü блокируют «раздевание» вирусов

ü блокируют освобождение вирусов

ü ингибируют выход вируса из клетки

168. Механизм действия рибовирина.

Ингибирует синтез вирусной РНК (снижает образование ГМФ) и белков.

169. Механизм действия зидовудина.

Ингибирование обратной транскриптазы вирусов ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации.

170. Механизм действия ганцикловира.

Ингибирует ДНК-полимеразу преимущественно цитомегаловируса ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации

171. Механизм действия фоскарнета.

Ингибирует ДНК-полимеразу ® нарушение синтеза ДНК вируса, торможение его репликации

172. Механизм действия трифлуридина.

Ингибирует синтез вирусной ДНК путем подмены тимидина.

173. Механизм действия ацикловира.

Ацикловир + тимидинкиназа вируса ® фосфорилирование ацикловира, образование ациклогуанозинтрифосфата ® ингибирование ДНК-полимеразы вируса ® угнетение синтеза вирусной ДНК, торможение репликации вируса

174. Механизм действия невирапина.

Соединяется с обратной транскриптазой и блокирует ее активность, вызывая разрушение каталитического участка фермента ® угнетение синтеза вирусных НК, торможение репликации вируса.

175. Механизм действия саквинавира.

Снижает активность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса ® нарушение образования функционально активных белков-ферментов и структурных белков вируса.

176. Механизм действия интерферонов.

А) нарушают проникновение вирусной частицы в клетку

Б) подавляют синтез мРНК и трансляцию вирусных белков путем влияния на ряд ферментов (протеинкиназу, фосфодиэстеразу, аденилатсинтетазу)

В) блокируют процесс сборки вирусной частицы и выход ее из клетки

Г) являются мощными эндогенными иммуномодуляторами и лимфокинами, активируют механизмы иммунной защиты клеток хозяина.

177. Механизм действия тилорона.

А) стимулирует образование в организме интерферонов альфа, бета, гамма

Б) оказывает иммуномодулирующее действие (стимулирует стволовые клетки костного мозга, в зависимости от дозы усиливает антителообразование, повышает соотношение высокоавидные/низкоавидные антитела, уменьшает степень иммунодепрессии, восстанавливает соотношение T-хелперы/T-супрессоры)

178. Показания к применению ацикловира.

ü первичный герпес половых органов – ускоряет заживление, но не предотвращает рецидивов

ü рецидив первичного герпеса половых органов

ü герпетический энцефалит

ü слизисто-кожный герпес

ü опоясывающий лишай – предотвращает новые высыпания, уменьшает боль, ускоряет заживление

ü ветряная оспа

ü профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга

179. Показания к применению трифлуридина.

Только местно при кератоконьюктивитах, вызываемых вирусом простого герпеса

180. Показания к применению идоксуридина.

ü герпетический кератит

ü глубокий стромальный герпетический кератите (вместе с глюкокортикостероидами)

181. Показания к применению фоскарнета.

ü инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами герпеса

ü цитомегаловирусный ретинит

ü как препарат резерва при герпесе на фоне СПИД при устойчивости к ацикловиру

182. Показания к применению ганцикловира.

ü цитомегаловирусные пневмония, ретинит

ü ретинит при ВИЧ

ü колиты, поражение печени при СПИДе

183. Показания к применению зидовудина.

ü СПИД у взрослых при содержании CD4-Т-лимфоцитов ниже 500/мкл крови

ü СПИД у детей старше 3 мес

184. Показания к применению амантадина и ремантадина.

ü профилактика гриппа А (но не В)

Показания к профилактическому применению ремантадина (рекомендации центров по контролю над заболеваниями, США, 1997):

O Члены семьи больного гриппом.

O Лица, тесно контактирующие с заболевшим гриппом.

O Лица, относящиеся к группам высокого риска по тяжелому течению гриппа: пожилые старше 65 лет, пациенты с хронической бронхолегочной, сердечно-сосудистой или почечной патологией, с сахарным диабетом, с иммуносупрессией, с гемоглобинопатиями

O Дети от 6 месяцев до 18 лет, длительно получающие аспирин (высокий риск развития синдрома Рея).

O Медицинский персонал.

ü лечение гриппа А при эпидемия (надо начать в первые 2 суток после появления клиническим симптомов)

ü при запоздалой вакцинации против гриппа (если с момента вакцинации прошло менее 2 недель)

ü для защиты от гриппа лиц с ИДС

185. Показания к применению рибавирина.

ü лечение заболеваний нижних дыхательных путей, вызванных респираторно-синтициальным вирусом, у новорожденных, детей младшего возраста (препарат 1-ого ряда)

ü грипп А и В при тяжелом течении инфекции у подростков (препарат 2-ого ряда)

ü геморрагическая лихорадка с почечным синдромом

ü гепатит С (в сочетании с интерфероном)

186. Антирабическое средство.

Антирабический иммуноглобулин, рифампицин.

187. Средство выбора при аногенитальных бородавках.

Подофиллотоксин (цитостатик)

188. Средство выбора при герпетических кератитах.

Идоксуридин.

189. Средство выбора при герпетических конъюнктивитах.

Трифлуридин.

190. Белорусское вируцидное средство местного действия.

Бутаминофен

191. Средство выбора для лечения генитального герпеса.

Ацикловир

192. Побочные эффекты ацикловира.

Обычно переносится хорошо, нежелательные эффекты возникают редко.

ü тошнота, рвота, диарея

ü головная боль

ü аллергические кожные реакции

ü повышенная утомляемость

ü увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени (при парентеральном введении)

193. Побочные эффекты фоскарнета.

Обладает довольно высокой токсичностью.

А) в месте введения: флебит, тромбофлебит

Б) нефротоксичность – протеинурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз, кристаллурия, интерстициальный нефрит
в) нарушения электролитного баланса – гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипофосфатемия; могут сопровождаться аритмиями, судорогами, нарушениями психики
г) диспептические и диспепсические расстройства

Д) нейротоксичность – головная боль, галлюцинации, депрессия, тремор, судороги

Е) гематотоксичность – анемия, гранулоцитопения

Ж) лихорадка

194. Побочные эффекты ганцикловира.

А) гематотоксичность: нейтропения, тромбоцитопения, анемия

Б) нефротоксичность – почечная недостаточность, азотемия
в) нейротоксичность – головная боль, заторможенность, психоз, энцефалопатия
г) диспептические и диспепсические расстройства.

Д) флебиты (местно)
е) сыпь, лихорадка, эозинофилия, повышение активности печеночных ферментов

195. Побочные эффекты зидовудина.

А) гематотоксичность: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга

Б) диспептические и диспепсические расстройства: тошнота, рвота, анорексия, извращение вкуса, боли в животе, диарея, гепатомегалия, жировая дистрофия печени, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз

В) нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, чувство тревоги, депрессия, судороги.
д) учащение мочеиспускания.
е) аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
ж) усиление потоотделения

З) миалгия, миопатия, боли в груди, одышка

196. Побочные эффекты аминоадамантанов.

Как правило, хорошо переносятся, иногда могут быть нейротоксические реакции в виде раздражительности, нарушения концентрации внимания, бессонницы.

197. Побочные эффекты интерферонов.

А) ранние (чаще на первой неделе лечения): гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, миалгией, болезненностью глазных яблок.

Б) поздние (на 2-6 неделе терапии):

ü гематотоксичность: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз

ü нейротоксичность: сонливость, заторможенность, депрессия, реже судороги

ü кардиотоксичность: аритмии, транзиторная кардиомиопатия, артериальная гипотензия

ü аутоиммунный тиреоидит

ü гиперлипидемия

ü аллопеция, кожные высыпания

198. Побочные эффекты рибавирина.

А) местные реакции: сыпь, раздражение кожи, слизистых оболочек глаз и дыхательных путей, бронхоспазм

Б) гематотоксичность: анемия, лимфоцитопения (у больных СПИДом), гемолитическая анемия

В) нейротоксичность: головные боли, усталость, раздражительность, бессонница

Д) металлический вкус во рту, боли в животе, метеоризм, тошнота

Е) тератогенное действие

199. Антибиотик с противовирусной активностью.

Рифампицин.

200. Эффективность применения препаратов для лечения ВИЧ-инфекции.

ВИЧ быстро вырабатывает устойчивость к действию всех существующих в настоящее время противовирусных ЛС, поэтому противовирусная терапия способна Лишь замедлить прогрессирование заболевания .

201. Пример комбинированного использования противовирусных препаратов при терапии СПИДа.

Комбинированный препарат Тризивир (GlaxoWellcom, Великобритания), состоящий из абакавира сульфата, ламивудина и зидовудина. Ламивудин, зидовудин и абакавир являются аналогами нуклеозидов и ингибиторами обратной транскриптазы – избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

202. Назовите основные противоспирохетозные средства.

Бензилпенициллина Na и К соли, бензатина бензилпенициллин (бициллин 1), эритромицин, азитромицин, тетрациклины, цефалоспорины.

203. Средства выбора для лечения сифилиса.

Бензатина бензилпенициллин, пенициллин (при нейросифилисе)

204. Механизм действия препаратов висмута.

А) стимулируют образование простагландинов и их секрецию слизистой желудка гастропротективное действие

Б) адсорбция препарата висмута на наружной мембране МБ с последующим критическим для бактерий снижением содержания внутрибактериальной АТФ ® противомикробное действие в отношении значительного числа патогенных и условно-патогенных бактерий.

205. Побочные эффекты препаратов висмута.

А) диспепсические расстройства: тошнота, рвота, учащение стула,

Б) отек век и десен, везикулы и пигментация на языке

В) редко – аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда

Г) гематотоксичность: метгемоглобинемия.

206. Противотуберкулезные средства – определение.

Противотуберкулезные средства – химиотерапевтические средства, подавляющие рост кислотоустойчивых микобактерий, снижающие вирулентность, предупреждающие и снижающие заболеваемость туберкулезом.

207. Назвать основные противотуберкулезные препараты

Изониазид, рифампицин (рифампин), этамбутол, пиразинамид, стрептомицин

208. Назвать резервные противотуберкулезные препараты.

Этионамид, протионамид, циклосерин, капреомицин, канамицин, флоримицин, рифабутин, амикацин, ломефлоксацин, тиоацетазон, ПАСК

209. Назвать другие препараты (кроме основных и резервных), которые могут использоваться при терапии туберкулёза.

Азитромицин, кларитромицин, дапсон, клофазимин, тетрациклины

210. Назвать наиболее активные противотуберкулезные средства.

Изониазид, рифампицин (рифампин), рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

211. Назвать противотуберкулезные средства средней активности

Стрептомицин, канамицин, пиразинамид, протионамид, этионамид, этамбутол, циклосерин, флоримицин, семозид, метозид, фтивазид, капреомицин.

212. Назвать противотуберкулезные средства умеренной активности.

ПАСК, тиоацетазон, солютизон, пасомицин

213. Назвать наиболее активное синтетическое противотуберкулезное средство.

Изониазид.

214. Назвать наиболее активный противотуберкулезный антибиотик.

Рифампицин

215. Назвать бактериостатические противотуберкулезные средства.

А) бактерицидные и бактериостатические: изониазид, рифампицин

Б) только бактериостатические: пиразинамид, этамбутол, протионамид, ПАСК, тиоацетазон.

216. Назвать противотуберкулезные средства, действующие на микобактерий, локализованных внутриклеточно.

Изониазид, рифампицин, стрептомицин, циклосерин

217. Назвать бактерицидные противотуберкулезные средства.

Изониазид, рифампицин, стрептомицин, ломефлоксоцин.

218. Спектр действия противотуберкулезных средств.

Синтетические противотуберкулезные средства – узкого спектра действия (только микобактерии туберкулеза, иногда микобактерии лепры)

Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза – широкого спектра действия (многие МБ)

219. Отличие спектра действия синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков, применяемых для лечения туберкулёза.

Синтетические противотуберкулезные средства влияют только на микобактерии туберкулеза и иногда на микобактерии лепры, а антибиотики, применяемые для лечении туберкулеза, характеризуются широким спектром антимикробной активности.

220. Назвать спектр действия синтетических противотуберкулезных средств.

Эффективны только против микобактерий туберкулеза, некоторые соединения эффективны и в отношении микобактерий проказы. На другие МБ практически не влияют.

221. Назвать спектр действия противотуберкулезных антибиотиков.

Широкий спектр антимикробной активности.

222. Механизм действия изониазида.

Ингибирование ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот клеточной стенки микобактерий.

223. Механизм действия этамбутола.

1. Ингибирует ферменты, участвующие в синтезе клеточной стенки микобактерий, оказывает бактериостатическое действие.

2. Угнетает синтез РНК микобактерий.

224. Механизм действия пиразинамида.

Механизм действия точно не известен, однако важнейшим условием его антимикробной активности является превращение в пиразинокарбоновую кислоту. Действует в основном бактериостатически, обладает стерилизующими свойствами.

225. Почему лечение изониазидом может осложняться полиневритом?

Пиридоксин – ингибитор образования пиридоксальфосфата, который необходим для превращения АК, в результате этого возможно развитие полиневрита.

226. Какие средства следует назначить для профилактики полиневрита при лечении изониазидом.

Для профилактики полиневрита следует обязательно принимать пиридоксин в суточной дозе 60-100 мг. Также рекомендуется принимать глутаминовую кислоту, тиамин.

227. Какие противотуберкулезные средства используются для лечения лепры.

Дапсон, клофазимин, рифампицин

228. Особенности химиопрофилактики туберкулеза у инфицированных и неинфицированных лиц.

У неинфицированных лиц проводят первичную профилактику вакциной БЦЖ, у инфицированных лиц проводят вторичную профилактику одним препаратом (Изониазидом ) коротким курсом, если отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.

229. Первичная химиопрофилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?

Первичная химиопрофилактика туберкулеза – применение противотуберкулезных препаратов лицам с отрицательной реакцией на туберкулин. Проводится новорожденным (первых 2 мес жизни без предварительной реакции на туберкулин), детям (с отрицательной или сомнительной реакцией на туберкулин) и лицам из очагов туберкулезной инфекции. Применяется вакцина БЦЖ или ее разновидность (БЦЖ-М)

230. Вторичная профилактика туберкулеза. У кого проводить? Чем?

Вторичная химиопрофилактика туберкулеза – применение противотуберкулезных препаратов у инфицированных лиц, у которых отсутствуют клинико-рентгенологические проявления туберкулеза.

Используется изониазид коротким курсом, который обязательно принимают регулярно.

231. В чем отличие первичной и вторичной химиотерапии туберкулеза.

Первичная химиотерапия – химиотерапия впервые выявленных больных туберкулезом.

Вторичная химиотерапия – химиотерапия больных, ранее лечившихся противотуберкулезными препаратами.

232. В чем отличие химиопрофилактики и лечения туберкулеза?

Химиопрофилактика направлена на предупреждение появления клинико-рентгенологических проявлений туберкулеза, а лечение – на замедление их прогрессирования и их устранение.

233. Принципы лечения туберкулеза.

1) Лечение следует начинать как можно раньше , когда еще нет морфологических изменений в органах

2) Регулярность приема

3) Длительное (курс до 18 мес) Непрерывное (строгое соблюдение режима приема ЛС) лечение

4) Этапность лечения (основной курс – 2 этапа: 1) интенсивное лечение для перевода открытой формы в закрытую, ликвидации полостей распада; 2) закрепление достигнутых результатов, предотвращение рецидивов)

5) Преемственность лечения на различных этапах: как правило, последовательность лечения следующая: стационар (или дневной стационар) -” санаторий -” амбулаторное лечение -” диспансерное наблюдение с противорецидивными курсами

6) Комбинирование препаратов (до 6 по ВОЗ, обязательно использование изониазида; дозы препаратов обычно не уменьшаются; нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами)

7) Индивидуальный подход к пациенту

234. Длительность стандартного курса лечения туберкулеза.

6-18 мес (в среднем 1 год)

235. От чего зависит и как изменяется длительность лечения туберкулеза?

Оптимальные сроки химиотерапии определяются Формой туберкулеза, эффективностью лечения и составляют от 6 до 18 мес (в среднем 1 год).

Преждевременное и раннее прекращение лечения приводит к обострениям и рецидивам туберкулезного процесса. У больных с несвоевременно выявленными и запущенными (гиперхроническими) формами туберкулеза химиотерапию приходится Проводить в течение нескольких лет.

236. «Короткий» курс лечения туберкулеза, рекомендованный ВОЗ. Его обоснование и длительность.

DOTS (с англ. «короткий курс лечения туберкулеза под непосредственным наблюдением») – многоцелевая комплексная стратегия борьбы с туберкулезом, предложенная ВОЗ и Международным союзом борьбы с туберкулезом и болезнями легких.

DOTS предусматривает:

ü политическую и финансовую поддержку правительством противотуберкулезной программы;

ü выявление туберкулеза с помощью исследования мокроты у всех больных, обратившихся с симптомами, указывающими на туберкулез;

ü стандартный курс лечения В течение 6-8 месяцев при непосредственном контроле за приемом лекарств;

ü регулярное и непрерывное обеспечение всеми основными противотуберкулезными лекарствами;

ü регистрацию и отчетность для оценки результатов лечения каждого больного и противотуберкулезной программы в целом

DOTS позволяет:

ü уменьшить «хранилище» инфекции, риск заразиться и заболеть туберкулезом

ü остановить рост числа хронических больных с резистентными формами туберкулеза, снизив рост смертности и заболеваемости

237. В чем отличие стандартного и «короткого» (рекомендованного ВОЗ) курса лечения туберкулеза?

1) в сроках химиотерапии (стандартный курс 6-18 мес, «короткий» – 6-8 мес)

2) в специфике проведения программы «короткого» курса (непосредственный контроль врача за приемом лекарств)

238. Принципы комбинирования противотуберкулезных средств.

ü комбинирование желательно 2-3 препаратов (до 6 по ВОЗ)

ü обязательно использование изониазида

ü дозы препаратов в комбинации не уменьшается

ü нельзя комбинировать препараты с одинаковыми побочными эффектами

239. Назвать комбинированные препараты для лечения туберкулеза.

Рифатер (рифампицин+изониазид+пиразинамид), рифаком (изониазид+пиридоксин)

240. Рифампицин, рифабутин. Сравнительная характеристика их антимикобактериального действия.

Рифампицин – АБ широкого спектра действия, эффективен против:

А) микобактерий туберкулеза, атипичных микобактерий различных типов

Б) Гр+ кокков (метициллинрезистентных стафилококков, множественно резистентных пневмококков)

В) Гр – кокков (гонококков, менингококков)

Г) Гр – палочек (Н. influenzae , легионеллы, риккетсии)

Рифабутин – производное природного рифампицина – в отличие от него:

А) активен в отношении некоторых штаммов микобактерий туберкулеза, устойчивых к рифампицину

Б) более активен против атипичных микобактерий (комплекс M. avium-intracellulare, M. fortuitum)

По остальным характеристикам антимикробного действия близок к рифампицину.

241. Побочные эффекты изониазида.

А) гепатотоксичность: временное бессимптомное повышение активности трансаминаз, редко гепатит

Б) нейротоксичность: раздражительность, бессонница, тремор, затруднения при мочеиспускании, редко – энцефалопатия, нарушения памяти, психоз, депрессия, чувство страха, периферические полинейропатии, поражение зрительного нерва
в) реакции гиперчувствительности: лихорадка, гриппоподобный синдром, сыпь, эозинофилия, артропатии, панкреатит

Г) гематотоксичность: сидеробластная анемия, иногда тромбоцитопения, агранулоцитоз

Д) эндокринные нарушения: гинекомастия, дисменорея, кушингоид

242. Побочные эффекты этамбутола.

А) неврит зрительного нерва, периферические нейропатии

Б) реакции гиперчувствительности – дерматит, артралгия, лихорадка

В) металлический вкус во рту

Г) диспептические расстройства

243. Побочные эффекты пиразинамида.

А) диспептические явления: тошнота и рвота

Б) гепатотоксичность: повышение активности трансаминаз

В) нефротоксичность: интерстициальный нефрит

Г) гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями (основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты)

Д) гематотоксичность – тромбоцитопения, сидеробластная анемия.

244. Побочные эффекты рифампицина.

А) диспептические и диспепсические явления

Б) окрашивание мочи, слюны и слезной жидкости в оранжево-красный цвет

В) гепатотоксичность (вплоть до развития гепатита)

Г) гематотоксичность: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Д) гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия

245. Профилактика побочного действия противотуберкулезных средств

ü введение витаминов В1, В6, В12, С

ü дробное назначение препарата или его отмена на короткое время

ü применение препаратов висмута для снижения раздражения слизистой ЖКТ

ü введение глутаминовой кислоты, антигистаминных препаратов, препаратов кальция для предотвращения аллергических реакций

ü избегать применения препаратов, не совместимых с противотуберкулезными ЛС

ü мониторинг функционального состояния систем организма, на которые влияют применяемые ЛС

246. Противогрибковые средства, определение.

Противогрибковые средства – препараты, применяемые для профилактики и лечения микозов.

247. Принципы терапии микозов.

1) препарат отбирается с учетом чувствительности грибка

2) применяется максимально эффективная доза противогрибкового средства

3) лечение непрерывное, до достижения эффекта

4) сочетание местного и резорбтивного (системного) лечения

5) комплексность лечения

6) результат лечения определяется с помощью микотического анализа

7) при упорном течении заболевания 1 раз через каждые 12 недели менять препарат

248. Назовите противогрибковые антибиотики.

Полиеновые антибиотики (Амфотерицин В, нистатин), Гризеофульвин

249. Назвать противогрибковые полиеновые антибиотики.

Амфотерицин В, нистатин

250. Какое значение имеет полиеновая структура антибиотиков для проявления противогрибковой активности.

Молекулы полиеновых АБ содержат а) липофильную полиеновую часть и б) гидрофильную часть.

Липофильная часть взаимодействует с эргостеролом клеточной мембраны грибков и образует кольцо, внутри которого гидрофильная часть молекулы формирует канал. Через этот канал из клетки удаляются ионы и макромолекулы.

251. Механизм действия полиеновых антибиотиков.

АБ + эргостерол клеточной мембраны грибков ® образование пор в мембранах ® потеря клеточных макромолекул и ионов, необратимое повреждение мембран.

252. Механизм действия гризеофульвина.

Окончательно не выяснен, предполагается два механизма:

1) гризеофульвин связывается с белком тубулином микротрубочек грибов, препятствуя росту и делению их клеток

2) гризеофульвин нарушает синтез и полимеризацию нуклеиновых кислоты грибков

253. Механизм противогрибкового действия азолов.

Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу)

254. Может ли формироваться устойчивость у грибков к противогрибковым препаратам?

Может, например, при применении полиеновых АБ снижается содержание эргостерола в клеточной мембране грибков или происходит модификация его структуры, в результате данные АБ ограниченно связываются с мембраной или практически не связываются.

255. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для местного действия.

Клотримазол, бифоназол (микоспор), эконазол

256. Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для системного и местного действия.

Кетоконазол, миконазол

257. Назвать производные триазола.

Флуконазол, итраконазол

258. Тербинафин, особенности действия и применения.

Тербинафен нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибков (ингибирует скваленэпоксидазу).

При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое коже и ее придатков (волосы, ногти).

Применяют один раз в день внутрь и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, онихомикозах (поражения ногтей).

259. Нистатин, особенности действия и применения.

Нистатин – высокотоксичен, применяется только местно в виде мазей; при приеме внутрь действует также местно, т. к. не всасывается в просвете ЖКТ.

Применяют местно в виде мази при кандидомикозе кожи, слизистых рта («молочница»), половых органов и внутрь для профилактики и лечения кандидомикоза кишечника.

260. На какие грибки можно воздействовать с помощью пенициллинов и тетрациклинов?

Пенициллины и тетрациклины активны против актиномицетов.

261. При каком микозе эффективны сульфаниламиды и стрептомицин?

Сульфаниламиды и стрептомицин активны против актиномицетов.

Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)

262. Почему системные и особенно глубокие микозы трудно поддаются лечению?

Системные и глубокие микозы протекают с распространенным поражением внутренних органов, сопровождаются септическоподобным состоянием и иммуносупрессией, что делает их терапию затруднительной, а иногда и невозможной.

263. Для чего вместе с противогрибковыми средствами применяют кератолитические, депилирующие?

Кератолитические, депилирующие средства применяют для растворения и удаления старых ногтевых пластинок и корок вместе с мицелием, что способствует быстрому заживлению пораженных поверхностей и более эффективному лечению.

264. Механизм действия и применение циклопирокса.

Циклопирокс ингибирует захват прекурсоров (предшественников) синтеза макромолекул, воздействуя на клеточную мембрану грибков.

Применение : местно в виде крема и раствора при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, в виде лака для ногтей при онихомикозе.

265. Какие из возбудителей наиболее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы и т. д.)

266. Какие из возбудителей менее чувствительны к полиеновым антибиотикам: дрожжеподобные грибки, возбудители глубоких микозов (кокцидии, гистоплазмы, криптококки, споротрихии), плесневые грибы, дерматофиты?

Плесневые грибки (менее чувствительны), дерматофиты (не чувствительны)

267. Каких простейших подавляют полиеновые антибиотики?

Трихомонады, лейшмании, некоторые амебы

268. Как изменяется токсичность полиеновых антибиотиков в зависимости от пути введения?

Токсичность полиенов минимальная при наружном применении и применении внутрь (т. к. не всасываются в просвете ЖКТ) и довольно высокая при внутривенном введении (хотя при данном способе введения полиены наиболее эффективны).

P . S . За помощь в подготовке работы благодарим коллектив авторов: лекторов кафедры фармакологии БГМУ, Харкевича Д. А., Катцунга Б. Г., Кукеса В. Г., Стародубцева А. К., Машковского М. Д., авторов «Справочника Видаль. Лекарственные препараты в России», Белоусова Ю. Б, Майского В. В., Перельмана М. И. и др. («Туберкулез»), Л. С. Страчунского и С. Н. Козлова («Антибиотики: клиническая фармакология. Руководство для врачей») и др. ОСОБАЯ БЛАГОДАРНОСТЬ всемогущему Интернету, который всегда готов выручить в сложных ситуациях и кафедре кожный и венерологических заболеваний, которая с удовольствием приходит на помощь студентам в освоении вопросов химиотерапии.

Мы старались сделать эти работы как можно проще для понимания и изучения, сохранив в тоже время Современный уровень фармакологических знаний . Удачи в изучении!

Рецептура к коллоквиуму «Химиотерапевтические ЛС»

Rp.: Azithromycini 0,5

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по одной таблетке один раз в день.

Rp.: Azithromycini 0,25

D. t.d. N.10 in caps.

S. Внутрь по две капсулы один раз в день.

Rp.: Amikacini sulfatis 0,5

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутримышечно по 0,5 три раза в день.

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in tab.

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Amoxicillini 0,5

D. t.d. N. 20 in caps.

Rp.: Sol. Amoxicillini 10% – 1 ml

D. S. Внутрь по 1 ml 3 раза в день

Rp.: Suspensionis Amoxicillini 5% – 5 ml

D. S. Внутрь по 1 чайной ложке 3 раза в день

Rp.: Acicloviri 0,25

S. Растворить содержимое флакона в 10 мл изотонического раствора NaCl. Внутривенно по 5 мг/кг три раза в день.

Rp.: Acicloviri 0,2

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке пять раз в день

Rp.: Ung. Acicloviri 3% – 5,0

D. S. Закладывать в конъюнктивальный мешок каждые 4 часа.

Rp.: Benzylpenicillinum-natrii 500.000 ED

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 500.000 ЕД 4 раза в сутки.

Rp.: Benzylpenicillin-Benzatini 600.000 ED

S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,25% раствора новокаина. Вводить внутримышечно по 600.000 ЕД один раз в две недели.

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 4% – 2 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Внутримышечно по 2 мл 3 раза в день

Rp.: Ung. Gentamycini sulfatis 0,1% – 10,0

D. S. Наносить на поврежденные участки кожи 3 раза в день

Rp.: Sol. Gentamycini sulfatis 0,3% – 10 ml

D. S. Закапывать в глаз по одной капле 3 раза в день

D. t.d. N. 10 in caps.

Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 капсуле 1 раз в день.

Rp.: Doxycyclini hydrochloride 0,1

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы растворить в 100 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутривенно по 0,1 один раз в день.

Rp.: Zidovudini 0,1

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 6 раз в день

Rp.: Isoniazidi 0,1

D. t.d. N. 20 in tab.

S. По одной таблетке два раза в день.

Rp.: Sol. Isoniazidi 10% – 5 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл один раз в сутки.

Rp.: Sol. Idoxuridini 0,1% – 10 ml

D. S. Закапывать по две капли в конъюнктивальный мешок каждый час в течение дня и каждые два часа ночью.

Rp.: Тienam 0,75

S. Флакон предварительно разбавить 10 мл растворителя, взболтать, добавить 100 мл 0,9% раствора NaCl. Вводить внутривенно капельно по 0,75 каждые 6 часов.

NB! Tienam – комбинированный препарат, содержащий Imipenem и Сilastatin

Rp.: Clindamycini 0,15

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 4 раза в день

Rp.: Sol. Clindamycini 15% – 6 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 6 мл один раз в день.

Rp.: Metronidazoli 0,5

D. t.d. N. 10 in tab.

Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5

S. Интравагинально 2 раза в день

Rp.: Sol. Metronidazoli 0,5% – 100 ml

D. S. Внутривенно капельно по 100 мл один раз в день

Rp.: Tab. Nystatini obd. 250 000 ЕД N. 40

D. S. По 2 таблетки 3 раза в день

Rp.: Supp. cum Nystatino 500.000 ED

S. Интравагинально по 1 свече 2 раза в день

Rp.: Ung. Nystatino 100.000 ED – 1,0

D. S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день.

Rp.: Oxacillinum-natrii 0,25

S. Содержимое флакона предварительно развести растворителем, прилагаемым в упаковке. Вводить внутримышечно по 0,25 четыре раза в день.

Rp.: Ofloxacini 0,2

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Piperacillini 2,0

S. Содержимое флакона развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно по 2,0 через каждые 6 часов.

Rp.: Acidi pipemidici 0,1

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 2 раза в день

Rp.: Acidi pipemidici 0,4

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Supp. cum Acido pipemidico 0,2

S. Интравагинально по 1 свече два раза в день.

Rp.: Remantadini 0,05

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день

Rp.: Rifampicini 0,15

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 2 капсулы 1 раз в день

Rp.: Rifampicini 0,15

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Содержимое ампулы развести в 3 мл стерильной воды для инъекций, встряхнуть, далее в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно капельно по 0,15 один раз в день

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

S. Растворить содержимое флакона в 5 мл изотонического раствора NaCl. Вводить внутримышечно по 0,5 два раза в день.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% – 5 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 30% – 10 ml

S. Вводить внутривенно медленно по 5 мл 2 раза в день.

Rp.: Sol. Sulfacetamidum-natrii 20% – 1,5 ml

D. S. Закапывать в конъюнктивальный мешок по 2 капли 3 раза в день

Rp.: Ung. Sulfacetamidum-natrii 30% – 10,0

D. S. Закладывать в конъюнктивальный мешок 2 раза в день

Rp.: Terbinafini 0,25

D. t.d. N. 10 in tab.

S. По 1 таблетке 1 раз в день

Rp.: Ung. Terbinafini 1% – 30,0

D. S. Наносить на пораженные участки 2 раза в день

Rp.: Tetracyclini 0,1 (100.000 ED)

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rр.: Ung. Теtrасусlini 10, 0

D. S. Закладывать за нижнее веко 5 раз в день

Rр.: Ung. Теtrасусlini 3% – 10,0

D. S. Наносить на пораженные участки 3 раза в день.

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 10 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Chloramphenicoli 0,25

D. t.d. N. 20 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день

Rp.: Sol. Chloramphenicoli 0,25% – 10,0 ml

D. S. В конъюктивальный мешок по 1 капле 3 раза в день

Rp.: Chlorochini 0,25

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 2 таблетки каждые 6 часов

Rp.: Sol. Chlorochini 5% – 5 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 5 мл 4 раза в сутки

Rp.: Cefaclori 0,5

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день.

Rp.: Suspensionis Cefaclori 5% – 5 ml

D. S. По 5 мл внутрь 3 раза в день

Rp.: Ceftazidimi 0,5

S. Содержимое флакона предварительно развести в изотоническом растворе NaCl. Вводить внутримышечно каждые 8 часов по 1,0

Rp.: Ciprofloxacini 0,25

D. t.d. N. 10 in tab. obd.

S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 0,2% – 50 ml

D. S. Внутривенно капельно по 50 мл 2 раза в день

Rp.: Sol. Ciprofloxacini 1% – 10 ml

D. t.d. N. 10 in amp.

S. Вводить внутривенно струйно по 10 мл 3 раза в день

Rp.: Erythromycini 0,25

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Rp.: Ung. Erythromycini 1% – 10,0

D. S. Наносить на пораженные места 2 раза в день. Если мазь глазная – в конъюктивальный мешок 2 раза в день.

Rp.: Tab. “Co-Trimoxаzole” N. 20

D. S. Внутрь по 2 таблетки 2 раза в день.

Rp.: Suspensionis Co-Trimaxazoli 4% – 480 ml

D. S. Внутрь по 5 мл 3 раза в день

Rp.: Sol. Co-Trimoxаzoli 8% – 3 ml

D. t.d. N. 20 in amp.

S. Внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки.

Rp.: Nitrofurantoini 0,1

D. t.d. N. 20 in tab.

S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Fluconazoli 0,02

D. t.d. N. 10 in caps.

S. Внутрь по 1 капсуле 3 раза в день